Belimumab es un anticuerpo monoclonal lambda IgG1 aprobado para el tratamiento en humanos. Fue aprobado en la UE en 2011 como tratamiento de enfermedades sistémicas. lupus eritematoso. Se utiliza para apoyar las terapias convencionales cuando no dan como resultado una mejora significativa en el estado de la enfermedad.
¿Qué es belimumab?
Belimumab se vende bajo el nombre comercial Benlysta. El anticuerpo monoclonal modificado genéticamente se usa para tratar enfermedades sistémicas lupus eritematoso. Belimumab (belimumabum) se vende bajo el nombre comercial Benlysta. El anticuerpo monoclonal modificado genéticamente se usa para tratar enfermedades sistémicas lupus eritematoso (LES). Su molécula de IgG1 actúa sobre B linfocitos y detiene su respuesta autoinmunológica. En el lupus sistémico, vasos dentro de los tejidos conectivos y piel quedar bloqueado por depósitos de leucocitos (colagenosis). La causa exacta de la enfermedad, que afecta a una media de una de cada dos mil personas, aún se desconoce. Sin embargo, la ciencia médica asume una reacción autoinmune. El lupus eritematoso suele ir acompañado de síntomas como gripe-como debilitamiento del cuerpo, molestias musculares, poliartritis, mariposa eritema en las mejillas y narizy pápulas con escamas de piel. En el lupus sistémico, órganos internos también se ven afectados: central sistema nervioso, riñones, -gritóy pericardio. Los pacientes a menudo desarrollan anemia y tienen un estado de anticuerpos elevado (anti-ADN-AK, anti-Sm, ANA).
Efectos farmacológicos
Belimumab bloquea el crecimiento de sistema inmunológico B leucocitos, por lo que tiene un efecto inmunosupresor. Bloquea la actividad de la citocina BLyS o BAFF. Esta es una sustancia mensajera del sistema inmunológico que es responsable del crecimiento de las células B ("estimulador de linfocitos B"). Si hay demasiado BLyS en el cuerpo, se producen simultáneamente varias reacciones autoinmunes. Según algunos estudios clínicos, el anticuerpo monoclonal tiene un efecto significativo en el curso del LES. Sin embargo, hasta la fecha, los estudios de eficacia solo se han realizado en pacientes con LES con cursos de enfermedad menos graves que no tenían lupus renal grave. inflamación o deterioro de los nervios. Esto posiblemente Lead médicos para recurrir a los más viejos, probados rituximab, que también mejora el lupus más severo, en lugar de belimumab. Se ha demostrado que el anticuerpo monoclonal es eficaz en pacientes que no han tenido o han tenido una respuesta reducida al tratamiento convencional con corticosteroides (casos más graves) y AAS (casos más leves), así como ciclosporina A, azatioprina y citostáticos (todo dentro uso fuera de etiqueta). Fatiga (fatiga severa), que es común en el lupus eritematoso, también se puede mejorar significativamente con el administración de belimumab. Belimumab se une a la proteína estimuladora de linfocitos B soluble BLyS, desactivándola y evitando que actúe de forma autoinmune. Monoclonal terapia de anticuerpos también puede ser apropiado para otros enfermedades autoinmunes en el que se pueden detectar niveles elevados de BLyS en el sangre. La proteína del anticuerpo se degrada al ser metabolizada por proteolíticos. enzimas CRISPR-Cas a péptidos y aminoácidos. Aún no está claro cómo avanza la transformación en detalle. Con respecto a terapia forestal en niños y adolescentes, no se dispone de datos científicos fiables hasta la fecha. En estudios con animales, el administración de Belimumab no causó ningún daño al embrión o la fertilidad de la madre. El número de B-leucocitos volvió a la normalidad unos meses después del nacimiento. No se sabe si belimumab puede promover células cancerosas.
Aplicación y uso médico
Belimumab se utiliza en el lupus eritematoso sistémico (LES) cuando la enfermedad no mejora significativamente a pesar de administración of inmunosupresores. En el primer mes de tratamiento, se administra una infusión a corto plazo que dura aproximadamente una hora los días 0, 14 y 28. A partir del segundo mes, los pacientes con LES reciben su administración intravenosa una vez al mes. Pacientes con obesidad se les da un dosificar de 10 mg / kg de peso corporal y bajo peso los individuos reciben proporcionalmente menos. La dosificar El nivel no afecta la eficacia del fármaco administrado, sin embargo, las dosis más altas generalmente Lead a efectos secundarios más graves. El fármaco está disponible comercialmente como polvo y primero debe prepararse en una solución para perfusión concentrada de 80 mg / ml. El ingrediente activo tiene una vida media médica de aproximadamente 19 días. El cuerpo metaboliza una media de 215 ml / día. No dosificar El ajuste es necesario en pacientes con insuficiencia renal, ya que el cuerpo excreta el fármaco en consecuencia: los individuos con proteinuria tienen una excreción aumentada de más de 2 g diarios. Con retraso Creatinina excreción, el principio activo se degrada más lentamente. Se puede administrar un antihistamínico y / o antipirético antes de la infusión. Si los pacientes con lupus eritematoso sistémico no mejoran después de al menos seis meses con Benlysta, generalmente se suspende el tratamiento con el anticuerpo monoclonal.
Riesgos y efectos secundarios.
Efectos secundarios que pueden ocurrir durante belimumab terapia forestal incluyen: Fiebre, deficiencia de leucocitos, diarrea, náusea, vómitos, infección, leucoencefalopatía multifocal progresiva (LMP), alteraciones del sueño, migraña dolor de cabeza, erupciones en la piel, edema facial, fatiga, depresión.y dolor en los brazos y piernas. Belimumab no debe usarse en casos de hipersensibilidad a anticuerpos, vivos vacunas, infecciones crónicas y recurrentes, lupus renalitis grave, enfermedades centrales graves sistema nervioso lupus, infección por VIH, reacciones de hipersensibilidad, neoplasias, hepatitis B o C, deficiencia de IgA, hipogammaglobulinemia y después del órgano principal o trasplante de células madre. Con el fin de poder iniciar de inmediato la atención médica adecuada. medidas En caso de reacciones de hipersensibilidad, los tratamientos con el anticuerpo monoclonal solo deben realizarse en instalaciones donde se disponga de profesionales médicos adecuados. Usar durante el embarazo se recomienda solo si no hay otra alternativa disponible. La droga también pasa a la leche materna. Por lo tanto, se recomienda a las mujeres que amamantan que dejen de hacerlo lo antes posible. Belimumab no debe coadministrarse con ciclofosfamida y otros agentes inmunosupresores.
