Cómo funciona la atorvastatina
La atorvastatina es un representante de las estatinas, un grupo de ingredientes activos que pueden reducir los niveles altos de colesterol.
El colesterol es una sustancia vital que el cuerpo necesita, entre otras cosas, para construir membranas celulares y formar hormonas y ácidos biliares (para la digestión de grasas). El cuerpo produce alrededor de dos tercios de la cantidad necesaria de colesterol en el hígado. El tercio restante se obtiene de los alimentos.
Por lo tanto, para reducir los niveles altos de colesterol, es posible, por un lado, reducir la producción propia del cuerpo con medicamentos y, por otro, cambiar los hábitos alimentarios desfavorables.
Atorvastatina reduce la producción de colesterol del propio cuerpo: se trata de un proceso complejo que implica muchos pasos. Un paso importante y determinante de la velocidad depende de una enzima específica llamada HMG-CoA reductasa. Esta enzima es inhibida por estatinas como la atorvastatina. Esto reduce su propia producción y reduce los niveles de colesterol en la sangre.
Esto afecta principalmente a los niveles sanguíneos del colesterol LDL “malo” (LDL = lipoproteína de baja densidad), que puede provocar arteriosclerosis. Por el contrario, los niveles sanguíneos del colesterol HDL “bueno” (que protege los vasos sanguíneos) (HDL = lipoproteína de alta densidad) a veces incluso aumentan.
Absorción, descomposición y excreción.
La atorvastatina se absorbe rápidamente en el cuerpo después de tomarse por vía oral (ingesta oral). A diferencia de otras estatinas, no es necesario convertirla primero en la forma activa en el hígado, sino que puede surtir efecto inmediatamente.
El efecto máximo se logra aproximadamente una o dos horas después de la ingestión. Como el cuerpo produce colesterol con mayor intensidad durante la noche, la atorvastatina se suele tomar por la noche.
Debido a su larga duración de acción, es suficiente con una administración diaria. La atorvastatina, que se metaboliza en el hígado, se excreta principalmente en las heces.
¿Cuándo se usa atorvastatina?
Atorvastatina se utiliza principalmente para tratar los niveles elevados de colesterol en sangre (hipercolesterolemia). En general, los medicamentos para reducir el colesterol como la atorvastatina sólo se recetan cuando las medidas no farmacológicas para reducir el colesterol (dieta saludable, ejercicio y pérdida de peso) no han tenido éxito.
La atorvastatina también está aprobada para la prevención de complicaciones cardiovasculares en pacientes con enfermedad coronaria (CHD) o con un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular (como los pacientes con diabetes). Esta aplicación es independiente del nivel de colesterol.
Cómo se usa la atorvastatina
La atorvastatina generalmente se toma en forma de tableta una vez al día por la noche. La dosis la determina individualmente el médico tratante, pero suele oscilar entre diez y ochenta miligramos.
La ingesta regular es importante para el éxito del tratamiento, ya que los niveles de colesterol en sangre suelen cambiar en un período de varias semanas. Los pacientes no “notan” directamente el efecto del fármaco reductor del colesterol, aunque se puede medir en la sangre y se refleja en una menor incidencia de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares.
No deje de tomar atorvastatina por su cuenta sólo porque note “ningún efecto”.
Si es necesario, la atorvastatina se puede combinar con otros medicamentos, por ejemplo, colestiramina o ezetimiba (los cuales también reducen los niveles de colesterol).
¿Cuáles son los efectos secundarios de la atorvastatina?
Los efectos secundarios frecuentes (es decir, en uno a diez de cada cien pacientes) del tratamiento con atorvastatina son
- dolores de cabeza
- Trastornos gastrointestinales (como estreñimiento, flatulencia, náuseas, diarrea)
- Valores alterados de enzimas hepáticas.
- dolor muscular
Informe a su médico si experimenta dolor y malestar muscular durante el tratamiento con atorvastatina.
¿Qué debo tener en cuenta al tomar atorvastatina?
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Atorvastatina no debe tomarse si:
- disfunción hepática grave
- tratamiento concomitante con ciertos medicamentos para el tratamiento de la hepatitis C (glecaprevir y pibrentasvir)
Interacciones
Dado que la atorvastatina es descompuesta por la enzima citocromo 3A4 (CYP3A4), entre otras, los inhibidores de esta enzima provocan niveles elevados y, por tanto, mayores efectos secundarios de la atorvastatina. Por lo tanto, estos inhibidores de CYP3A4 no deben combinarse con atorvastatina:
- ciertos antibióticos: eritromicina, claritromicina, ácido fusídico
- Inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo, indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- ciertos antifúngicos: ketoconazol, itraconazol, voriconazol
- ciertos medicamentos para el corazón: verapamilo, amiodarona
Otros medicamentos que no deben combinarse con el medicamento para reducir el colesterol debido a un posible aumento de los efectos secundarios de la atorvastatina son
- Gemfibrozilo (medicamento hipolipemiante del grupo de los fibratos)
También se debe evitar el pomelo (jugo, fruta), que también es un inhibidor del CYP3A4, durante el tratamiento con atorvastatina. Sólo un vaso de zumo de pomelo por la mañana hace que los niveles de atorvastatina sean el doble de lo habitual la noche siguiente. Esto puede provocar efectos secundarios inesperados.
Restricción de edad
El tratamiento de niños y adolescentes sólo se realiza en casos especiales y está sujeto a determinadas restricciones que serán aclaradas por el médico. En principio, la atorvastatina está aprobada para el tratamiento de la hipercolesterolemia a partir de los diez años.
Embarazo y lactancia.
Las mujeres embarazadas y en período de lactancia no deben tomar atorvastatina. Si el uso durante la lactancia es absolutamente necesario, se debe interrumpir la lactancia antes de iniciar el tratamiento con atorvastatina.
Cómo obtener medicamentos con atorvastatina
La atorvastatina está disponible con receta médica en Alemania, Austria y Suiza y puede obtenerse en las farmacias previa presentación de receta médica.
¿Desde cuándo se conoce la Atorvastatina?
Después de que se dilucidara la biosíntesis del colesterol a principios de la década de 1950, rápidamente se hizo evidente que se podían producir fármacos eficaces contra los niveles altos de colesterol inhibiendo importantes enzimas clave.
El primer inhibidor de la enzima HMG-CoA reductasa, la mevastatina, se aisló de un hongo en Japón en 1976. Sin embargo, nunca llegó a madurar en el mercado.
En 1979, los científicos aislaron la lovastatina de un hongo. Durante la investigación también se desarrollaron variantes de lovastatina modificadas sintéticamente, de las que el compuesto MK-733 (más tarde simvastatina) demostró ser terapéuticamente más eficaz que la sustancia original.
Desde que expiró la patente en 2011, se han desarrollado numerosos medicamentos genéricos, por lo que el precio de la atorvastatina ha bajado drásticamente.
