Repaglinida es una sustancia activa, que se utiliza en la enfermedad diabetes mellitus tipo 2, cuando es dietético medidas, la reducción de peso y el entrenamiento físico no reducen suficientemente sangre azúcar. Al inhibir el potasio canales de las células beta en el páncreas, el fármaco conduce a la liberación de insulina. Si se cumplen las condiciones de dosificación e ingesta, repaglinida es bien tolerado.
¿Qué es repaglinida?
El fármaco antidiabético oral repaglinida provoca un aumento en insulina secreción del páncreas endocrino. Se une específicamente a potasio canales, causando insulina secreción. Repaglinida pertenece a la glinida grupo de drogas y es un ácido benzoico derivado. Actúa solo en presencia de glucosa y tiene una corta duración de acción.
Efectos farmacológicos sobre el cuerpo y los órganos.
El fármaco repaglinida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. administración. El plasma máximo concentración se alcanza después de una hora y disminuye rápidamente. Después de 4-6 horas, el medicamento se elimina por completo. La acción farmacológica de repaglinida es la inhibición del ATP dependiente potasio canal de las células beta pancreáticas. El canal de potasio es un gran complejo de varios sitios de unión para endógenos. moléculas. Membrana adyacente proteínas, los receptores de sulfonilurea, regulan la apertura del canal. Endógeno moléculas, así como drogas como repaglinida, interactúan con estos receptores específicos. Cuanto mayor sea la afinidad por los receptores, más potente será el fármaco. La inhibición del canal de potasio conduce a la despolarización de las células beta con la posterior apertura de calcio canales. El aumento calcio el influjo en las células beta induce la secreción de insulina. Repaglinida actúa rápidamente y solo contra postprandial. sangre glucosa. En particular, la reducción efectiva de posprandial sangre glucosa Actualmente se considera importante para reducir los eventos cardiovasculares a largo plazo. También ocurren menos eventos hipoglucémicos porque, en primer lugar, la duración de la acción es corta y, en segundo lugar, las glinidas inhiben el canal de potasio solo en presencia de azúcar. Por tanto, el efecto de repaglinida se atenúa a medida que desciende la glucosa en sangre y no se afecta la secreción de insulina basal. La degradación del fármaco se produce predominantemente por vía hepática a través del citocromo P-450. enzimas CRISPR-Cas CYP2C8 y CYP3A4. CYP28C juega un papel más importante en este proceso. Por lo tanto, el metabolismo del fármaco puede alterarse sensiblemente si otros drogas inhibir o aumentar los dos enzimas CRISPR-Cas. En particular, la inhibición de la enzimas CRISPR-Cas podemos Lead al aumento de los niveles sanguíneos de repaglinida, lo que podría causar hipoglucemia. El noventa por ciento de la droga se excreta a través del bilis y solo alrededor del 8% se excreta a través de los riñones.
Uso médico y uso para tratamiento y prevención.
La repaglinida se usa en el tipo 2 diabetes mellitus cuando la normalización de la glucosa en sangre no se puede lograr mediante dieta, ejercicio y pérdida de peso. Puede administrarse como monoterapia, pero también es posible la combinación con algunos otros agentes antidiabéticos. Debido a la rápida acción de repaglinida, se recomienda tomar antes de las comidas principales, idealmente 15 minutos antes de la comida. La dosis inicial es de 0.5 mg y se puede aumentar según sea necesario, en intervalos de 1 a 2 semanas, hasta un máximo dosificar de 4 mg. Si cambia de otro medicamento antidiabético a repaglinida, entonces el dosificar es 1 mg. El maximo dosificar por día es de 16 mg. El uso de la droga también es posible en insuficiencia renal, ya que repaglinida apenas se elimina por vía renal. Sin embargo, dependiendo de la constelación del caso, se debe considerar una reducción de la dosis. Controles médicos periódicos de los niveles de glucosa en sangre y glucosilada. hemoglobina (HbA1c) debe realizarse para asegurar una adecuada terapia forestal. Además, el efecto de repaglinida puede disminuir durante el curso del tratamiento. Este llamado fallo secundario puede ocurrir debido a la progresión de diabetes mellitus o puede ser una respuesta disminuida al fármaco.
Riesgos y efectos secundarios.
Existen algunas contraindicaciones para el uso de repaglinida. Por ejemplo, no debe usarse en un diabético tipo 1. Su uso también está contraindicado en hígado disfunción o un descarrilamiento del metabolismo de la glucosa, en términos de cetoacidosis. Asimismo, su uso en menores de 18 años y en adultos mayores de 75 años no se ha estudiado adecuadamente; por lo tanto, administración de repaglinida no se recomienda en estas poblaciones de pacientes. Repaglinida no debe usarse durante el embarazo o lactancia. El riesgo de sobredosis, con la consiguiente hipoglucemia, es bajo si se observa la dosis y se toman las comidas adecuadas. En principio, sin embargo, hipoglucemia es posible con repaglinida, como con otros agentes antidiabéticos. Sin embargo, el riesgo se reduce debido a la corta vida media de repaglinida. Si se producen reacciones hipoglucémicas, suelen ser leves. Otros efectos secundarios son, en casos muy raros, reacciones alérgicas, hígado disfunción así como disfunción ocular. Con mayor frecuencia, las quejas del tracto digestivo ocurrir, como diarrea or dolor abdominal. Hay una serie de fármacos que interactúan con repaglinida de modo que aumenta el potencial hipoglucémico de repaglinida. En particular, estos incluyen gemfibrozilo, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, trimetoprima, ciclosporina, clopidogrel, otros agentes antidiabéticos, inhibidores de la monoaminooxidasa, inhibidores de la ECA, salicilatos, AINE, alcoholy esteroides anabólicos. Sobre todo, combinación con gemfibrozilo no es aconsejable porque en los ensayos clínicos este fármaco aumentó de forma especialmente marcada la vida media de repaglinida, así como su potencia. Por tanto, la hipoglucemia podría desencadenarse con mayor frecuencia. Por otro lado, hay drogas, como rifampicina, que reducen el efecto de repaglinida y, por tanto, pueden requerir un aumento de la dosis. Otras tensiones físicas, como infecciones, traumatismos y fiebre, también puede aumentar los niveles de glucosa en sangre, lo que puede requerir un ajuste de dosis.
