Linezolid es un antibiótico de la clase de oxazolidinona de drogas. La droga se usa como reserva. antibiótico.
¿Qué es linezolid?
Actualmente, linezolid es el único MRSA-activo antibiótico disponible tanto para uso oral como intravenoso. La droga linezolid pertenece al grupo relativamente nuevo de oxazolidinonas. Oxazolidinonas tienen compuestos heterocíclicos saturados. Inhiben la biosíntesis de proteínas en bacterias fotosintéticas. Sin embargo, a diferencia de otros antibióticos como las tetraciclinas, Macrólidos y lincosamidas, ya inhiben el inicio de la síntesis. Linezolid es un antibiótico utilizado principalmente para infecciones con vancomicina-resistente patógenos. Linezolid es particularmente eficaz en infecciones por Gram-positivos bacterias fotosintéticas. Actualmente es el único MRSA-antibiótico activo disponible tanto para uso oral como intravenoso. MRSA se refiere a cepas de la bacteria Staphylococcus aureus que son resistentes a todos los ß-lactámicos antibióticos, Tales como penicilina. Normalmente, estos patógenos son multirresistentes y también tienen resistencia a antibióticos como quinolonas, tetraciclinas, eritromicina, sulfonamida y vancomicina. Linezolid tiene aprobaciones para el tratamiento de nosocomiales. neumonía y severo piel e infecciones de tejidos blandos.
Acción farmacológica
El antibiótico linezolid inhibe la síntesis de proteínas en bacterias fotosintéticas. En la biosíntesis de proteínas, los organismos vivos producen proteínas (albúmina) por traducción. La biosíntesis de proteínas es esencial para la formación de nuevos proteínas en celdas. Sin la producción de proteínas, gen la expresión no es posible. Esto también significa que sin la biosíntesis de proteínas, las células no pueden seguir proliferando. Tampoco pueden continuar crecer. Linezolid inhibe la biosíntesis de proteínas de las bacterias desde el principio. Para hacer esto, el fármaco se une a las subunidades 50S del Ribosomas. La biosíntesis de proteínas tiene lugar en el Ribosomas. Sin embargo, linezolid previene la síntesis de proteínas formando un llamado complejo de iniciación. Sin embargo, solo los grampositivos patógenos se ven afectados por este efecto bacteriostático. Los patógenos gramnegativos son resistentes a linezolid.
Aplicación y uso médico
Linezolid se convirtió en un antibiótico de reserva importante, en relación con las bacterias Gram-positivas, poco después de su desarrollo. Los antibióticos de reserva se pueden administrar solo bajo restricciones. Existen indicaciones estrictas. Una de las razones de esta restricción son los graves efectos secundarios de los agentes. Además, el uso específico de antibióticos de reserva está destinado a prevenir una mayor resistencia. Normalmente, vancomicina es el antibiótico estándar de MRSA. Sin embargo, ahora hay más y más los gérmenes que también son resistentes a la vancomicina. En estos casos, se usa linezolid. Desempeña un papel particularmente en el tratamiento de infecciones graves por MRSA en hospitales y en el terapia forestal de multirresistente tuberculosis. Estafilococos incluyendo cepas resistentes a meticilina (MRSA), enterococos incluyendo cepas resistentes a vancomicina (VRE) y estreptococos de alta calidad que incluyen penicilinaLas cepas resistentes son sensibles a linezolid. El fármaco está aprobado para el tratamiento de enfermedades intrahospitalarias o adquiridas en la comunidad. neumonía. Linezolid también se usa para piel o infecciones de tejidos blandos. Sin embargo, antes del tratamiento, se deben realizar pruebas microbiológicas para determinar si la infección es causada por bacterias grampositivas sensibles a linezolid.
Riesgos y efectos secundarios.
Un efecto secundario grave de linezolid es médula ósea supresión. Porque sangre La formación se produce en el médula ósea, cambios en el recuento de sangre ocurrir. En la pancitopenia, todos sangre las células sanguíneas están gravemente disminuidas, por lo que anemia, leucopenia y trombocitopenia existen al mismo tiempo. Sin embargo, la neutropenia y trombocitopenia también puede ocurrir en solitario. En neutropenia, granulocitos neutrófilos se reducen. Porque el sistema inmunológico se ve directamente afectado, infecciones bacterianas graves con fiebre y escalofríos puede desarrollar. Las personas afectadas se sienten muy enfermas y sufren de mucosas. necrosis de las boca, garganta, cuelloy genitales. En trombocitopenia, sangre la coagulación está alterada. Los pacientes sufren hematomas más rápidamente o han aumentado nariz y / o sangrado de las encías Otro efecto secundario de la linezelida es hipertensión (hipertensión). Además, puede producirse la inhibición de la monoaminooxidasa-A y la monoaminooxidasa-B. Esto puede afectar negativamente al sistema nervioso. Además, los pacientes que toman linezolid informan dolores de cabeza e irritación del tracto gastrointestinal. Linezolid no debe administrarse en presencia de una intolerancia conocida. Embarazo y la lactancia también son contraindicaciones debido a los graves efectos secundarios. Además, linezolid no debe utilizarse con el uso concomitante de Inhibidores de la MAO. Inhibidores de la MAO en drogas del grupo de los antidepresivos. Se prescriben para Enfermedad de Parkinson y depresión., entre otros. También debe tenerse en cuenta que linezolid también afecta serotonina niveles en el centro sistema nervioso (SNC) mediante la inhibición de la monoaminooxidasa. Cuando el fármaco se administra con otros medicamentos que aumentan serotonina niveles en la sangre, una amenaza para la vida síndrome de serotonina puede resultar. Característica del trastorno, que resulta de una acumulación de neurotransmisor serotonina, son síntomas neuromotores y cognitivos. Las personas afectadas sufren de inquietud, involuntaria espasmos musculares, escalofríos, temblores, sudoración y aumento reflejos.
