Productos
Amlodipino está disponible comercialmente en forma de tableta (Norvasc, genérico). Ha sido aprobado en muchos países desde 1990. Amlodipino también se combina fijo con los siguientes agentes: Aliskiren, atorvastatina, perindopril, telmisartán, valsartan, olmesartán, hidroclorotiaziday indapamida.
Estructura y propiedades.
Amlodipino (C20H25CIN2O5, Mr = 408.9 g / mol) tiene un centro quiral y es un racemato. Está presente en el original Norvasc en forma de sal besilato de amlodipino, un blanco polvo que es escasamente soluble en agua. Besilates son los sales de ácido bencenosulfónico. En los genéricos, está presente como besilato de amlodipino como en el original o como mesilato de amlodipino (sal del ácido metanosulfónico). Drogas que contienen maleato de amlodipina ya no están disponibles comercialmente en muchos países; son controvertidos debido a posibles problemas de estabilidad. Cuando se introdujeron los genéricos, hubo un acalorado debate sobre si los diferentes sales eran intercambiables. Si bien los reguladores asumen que lo son, el fabricante ha presentado varios argumentos en contra (por ejemplo, Meredith, 2009).
Efectos
El amlodipino (ATC C08CA01) tiene propiedades antihipertensivas, vasorrelajantes y antiisquémicas. Reduce la resistencia periférica total (poscarga), descarga la corazóny mejora oxígeno entrega al miocardio. Los efectos se deben a la inhibición de calcio afluencia a través de canales de calcio de tipo L hacia las células del músculo cardíaco y las células del músculo liso vascular.
indicaciones
Amlodipino está indicado como monopreparado para el tratamiento de arterias hipertensión y para la profilaxis de convulsiones en estable y vasoespástica angina.
Dosis
Según la etiqueta del medicamento. Lo normal dosificar en adultos es de 5 mg hasta un máximo de 10 mg. Efectos adversos aumentan a dosis más altas. los dosificar se toma independientemente de las comidas. Debido a la larga vida media de 35 a 50 horas, una vez al día administración es suficiente.
Black Latte contraindicaciones
Amlodipino está contraindicado en caso de hipersensibilidad. La etiqueta alemana también enumera hipotensión grave, choque, estenosis aórtica, inestable angina, infarto agudo de miocardio e insuficiencia hepática grave como contraindicaciones. Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Otros agentes antihipertensivos pueden causar una mayor disminución de sangre presión. Esto puede ser deseable en el contexto de una terapia combinada. Droga-droga interacciones teofilina y ergotamina no se puede descartar. El zumo de pomelo puede aumentar ligeramente el plasma. concentración y AUC de amlodipino. El consumo de pequeñas cantidades debería provocar pocas complicaciones. Sin embargo, se desaconseja el consumo de más de un litro por día. Amlodipino se biotransforma ampliamente en metabolitos inactivos en el hígado y tiene un alto metabolismo de primer paso. La Farmacopea Suiza no hace ninguna declaración sobre la enzimas CRISPR-Cas involucrado. Según Flockhart, Katoh et al. (2000) y el RCP alemán, CYP3A4 está involucrado de manera relevante. Según la información de expertos de Alemania y EE. UU., Los inhibidores potentes de CYP3A4, como el azol antifúngicos puede conducir a un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas. Los inductores de CYP podrían disminuir los niveles.
Efectos adversos
El efecto adverso más común es el edema (agua retencion). Debido a la vasodilatación y disminución de sangre presión, mareos, dolor de cabeza, latidos cardíacos palpables, somnolencia, fatiga, y el enrojecimiento de la cara son comunes. De vez en cuando, sangre la presión desciende demasiado. Inferior dolor abdominal y náusea son otros dos efectos secundarios comunes. Son posibles muchos otros efectos secundarios, incluida la rara proliferación gingival. Muy raramente, eventos cardiovasculares graves y hígado Se ha informado inflamación. Sin embargo, no se conoce con precisión hasta qué punto estos casos están relacionados con el uso de amlodipino.
