Productos
El aliskiren está disponible comercialmente en forma de película recubierta. tablets (Rasilez, Rasilez HCT + hidroclorotiazida). Fue aprobado en muchos países, en la UE y en los Estados Unidos en 2007 (Otra marca: Tekturna). Nota: Ya no se encuentran disponibles otras preparaciones combinadas, por ejemplo, con amlodpina (Rasilamlo).
Estructura y propiedades.
Aliskirén (C30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) está presente en drogas como hemifumarato de aliskiren, un cristalino blanco a amarillento polvo que es fácilmente soluble en agua. El ingrediente activo se parece a un péptido pero tiene una estructura no peptídica.
Efectos
Aliskiren (ATC C09XA02) tiene propiedades antihipertensivas. Inhibe selectivamente la formación de angiotensina I a partir del angiotensinógeno por inhibición directa y competitiva de la aspartil proteasa renina. Este es el primer paso en la activación del sistema renina-angiotensina-aldosterona. El aliskiren se une al sitio activo de la enzima y así previene la formación de sustancias altamente vasoconstrictoras y sangre angiotensina II que aumenta la presión, así como la liberación de aldosterona (ver también bajo sistema renina-angiotensina). El fármaco tiene una vida media prolongada de 40 horas.
indicaciones
Para el tratamiento de esenciales hipertensión (hipertensión).
Dosis
Según la información profesional. los tablets se toman una vez al día. Tomar el fármaco junto con zumo de frutas (zumo de pomelo, zumo de manzana, zumo de naranja) conduce a una disminución significativa del AUC y del plasma máximo. concentración. Por tanto, aliskiren no debe tomarse con zumos de frutas.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Angioedema con antecedentes de aliskiren, angioedema hereditario o idiopático
- Combinación de aliskiren con inhibidores de la ECA or sartanes en pacientes con diabetes mellitus y pacientes con insuficiencia renal.
- Embarazo y lactancia
- Niños menores de 2 años
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
El aliskiren interactúa pobremente con CYP450, teniendo un bajo biodisponibilidad de sólo el 2.6% y siendo sustrato de P-glucoproteína. Con concomitante administración de inhibidores de la P-gp como ketoconazol y ciclosporina, las concentraciones plasmáticas pueden aumentar de manera significativa. Otro interacciones son posibles con: inhibidores de la ECA, sartanes, furosemida, AINE, potasio, diuréticos ahorradores de potasio. No se recomienda la inhibición dual del RAAS.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluir diarrea, mareos, aturdimiento y hiperpotasemia.
