tofacitinib

Productos

El tofacitinib se aprobó en los Estados Unidos en noviembre de 2012, en muchos países en 2013 y en la UE en 2017 en forma de comprimidos recubiertos con película (Xeljanz). La Agencia Europea de Medicamentos rechazó inicialmente la aprobación en abril de 2013. Sin embargo, baricitinib fue aprovado. En los Estados Unidos, adicionales recubiertos con película de liberación sostenida tablets están disponibles que se toman una vez al día (Xeljanz XR).

Estructura y propiedades.

Tofacitinib (C16H20N6oh mr = 312.4 g / mol) es una pirrolopirimidina y está presente en drogas como citrato de tofacitinib, un blanco polvo que es altamente soluble en agua.

Efectos

El tofacitinib (ATC L04AA29) tiene propiedades inmunomoduladoras, antiinflamatorias y antiproliferativas. Los efectos se deben a la inhibición de las quinasas Janus JAK1, JAK2 y JAK3. Estos son intracelulares enzimas CRISPR-Cas involucrado en la transducción de señales de citocinas y factores de crecimiento hacia el núcleo.

indicaciones

  • Artritis reumatoide
  • La artritis psoriásica
  • La colitis ulcerosa

Dosis

Según la información profesional. Tablets se toman dos veces al día, independientemente de las comidas (XR: una vez al día).

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Infecciones activas y graves
  • Insuficiencia hepática grave

Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.

Interacciones

Tofacitinib es metabolizado principalmente por CYP3A4 y en menor grado por CYP2C19. Correspondiente interacciones con inhibidores de CYP e inductores de CYP son posibles y deben tenerse en cuenta durante el tratamiento. Los efectos secundarios pueden aumentar con concomitante administración of inmunosupresores.

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos incluir dolor de cabeza, Superior tracto respiratorio infección, nasofaringitis, hipertensión, náuseay vómitos. El tofacitinib es inmunosupresor y, por lo tanto, puede promover el desarrollo de enfermedades infecciosas y cánceres.