Productos
La lubiprostona está disponible comercialmente en forma de cápsulas (Amitiza). Ha sido aprobado en muchos países desde 2009.
Estructura y propiedades.
Lubiprostona (C20H32F2O5, Mr = 390.46) es un blanco, inodoro polvo que es insoluble en agua y soluble en etanol y éter. Es un derivado de un metabolito de la prostaglandina E1. Es un ácido graso bicíclico del grupo de las prostonas y existe en dos tautómeros, de los cuales solo uno es activo.
Efectos
La lubiprostona (ATC A06AX03) promueve el vaciado intestinal regular y mejora los síntomas asociados con estreñimiento. Su eficacia se ha estudiado en grandes ensayos clínicos. Activa el canal de cloruro de ClC-2 dependiente de voltaje en los intestinos delgado y grueso. Los canales están localizados en el apical. membrana celular de las células epiteliales de la mucosa y median en el transporte de iones cloruro hacia la luz intestinal. Esto da como resultado una salida paracelular de sodio y agua, aumentando la secreción de líquido en el intestino (Figura 2, haga clic para agrandar). La motilidad intestinal aumenta, el tiempo de tránsito se acorta, las heces se vuelven más blandas y el volumen desencadena el reflejo de defecación. La lubiprostona es selectiva y no activa otros canales de cloruro como CFTR (fibrosis quística regulador de conductancia transmembrana). La activación es independiente de la proteína quinasa A. Niveles de cloruro de electrolitos séricos, sodioy potasio tampoco se vieron afectados.
indicaciones
La lubiprostona está aprobada en muchos países para el tratamiento de enfermedades idiopáticas crónicas. estreñimiento (estreñimiento) en adultos mayores de 18 años. En los Estados Unidos, además de los 24 μg cápsulas, Cápsulas de 8 μg también están disponibles comercialmente para el tratamiento de IBS-C (Síndrome del intestino irritable Estreñimiento) en mujeres de 18 años o más. Se está discutiendo y estudiando la eficacia y la seguridad en otras indicaciones y poblaciones de pacientes, incluido el uso en niños con discapacidad. hígado función y estreñimiento inducido por opioides.
Dosis
Cápsulas se toman enteros con una comida y agua por la mañana y por la noche. Se recomienda tomarlo con alimentos porque puede reducir el desarrollo de náusea.
Black Latte contraindicaciones
La lubiprostona está contraindicada en casos de hipersensibilidad y obstrucción intestinal. No se debe tomar lubiprostona durante el embarazo o lactancia, y un método confiable de anticoncepción debe utilizarse en mujeres en edad fértil. Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
La lubiprostona actúa principalmente localmente en el intestino y se absorbe solo en pequeñas cantidades. Tiene un bajo biodisponibilidad <1% y se presenta en plasma a concentraciones muy bajas. Se biotransforma rápidamente en el tracto gastrointestinal por una carbonil reductasa en el principal metabolito M3 y tiene una vida media corta. Según estudios in vitro, no se cree que los citocromos P450 estén implicados en el metabolismo. La lubiprostona no es un inhibidor ni un inductor de los CYP.
Efectos adversos
El más comúnmente observado Efectos Adversos incluyen alteraciones gastrointestinales como náusea, vómitos, diarrea, incontinencia, calambres abdominales y dolory flatulencia. Náuseas es común y dosificar-dependiente. La ingesta con alimentos puede reducir la frecuencia de aparición. Casos de disnea (dificultad respiración) con una tirantez en el pecho después del primero dosificar ha sido reportado. No se produjeron alteraciones electrolíticas. Efectos adversos en dosificar-dependiente. La siguiente Efectos Adversos se observaron además en estudios clínicos: Dolor de cabezasíncope, temor, llaves alteraciones, parestesias, rigor, dolordebilidad, náuseas, edema, asma, dificultad respiración, sudando, urticariaerupción, nerviosismo, rubor, palpitaciones, pérdida de apetito, mareos.
