Biodisponibilidad

Definición y propiedades

Cuando tomamos una tableta o cápsula, contiene una cantidad definida de un ingrediente farmacéutico activo. Por lo general, el dosificar no ingresa al torrente sanguíneo. Algunos ingredientes activos no se liberan completamente de la forma farmacéutica (liberación), otros solo se absorben parcialmente en el intestino (absorción), y algunos se metabolizan en el intestino y durante la primera hígado pasajemetabolismo de primer paso). La biodisponibilidad oral se refiere a la fracción del dosificar que aparece en el torrente sanguíneo sistémico. Varía entre 0 (0%) y 1 (100%). Se calcula de la siguiente manera: Biodisponibilidad oral absoluta F = AUCoral / ABCiv El área bajo la curva (AUC) se refiere al área debajo del plasma concentración curva para intravenosa o peroral administración. Como referencia, las AUCiv se utiliza. Siempre es 100% porque todo dosificar aparece en la sangre cuando se administra por vía intravenosa. La definición de biodisponibilidad generalmente incluye no solo el (AUC) sino también el (p. Ej., Tmax, progresión de la curva).

Dependencia de la formulación

La biodisponibilidad no es una propiedad exclusiva de la sustancia. También depende significativamente de la formulación del fármaco. Una tableta de acero que no se disuelve en el estómago e intestinos tiene una biodisponibilidad del 0%. Por lo tanto, genérico drogas también debe cumplir con una prueba de lo que se conoce como bioequivalencia (ver bajo genérico drogas).

Interacciones medicamentosas

Drogas con baja biodisponibilidad son propensos a fármaco-fármaco interacciones. Por ejemplo, el bisfosfonato ibandronato, que se utiliza para osteoporosis terapia, tiene una biodisponibilidad profunda de solo 0.6%. Si calcio se toma al mismo tiempo, la biodisponibilidad se deteriora aún más hasta el punto de pérdida de eficacia. Drogas con un alto metabolismo de primer paso, que también pueden reducir la biodisponibilidad, también son susceptibles a interacciones. Si se inhibe la biotransformación, la dosis que alcanza el circulación puede incrementar. Y esto favorece Efectos Adversos.

Biodisponibilidad oral profunda

Algunos agentes tienen una biodisponibilidad tan profunda que no pueden administrarse por vía oral. Esto es cierto, por ejemplo, de nitroglicerina, que por lo tanto se administra por vía sublingual. Además, muchas drogas modernas, como anticuerpos así como de otros biológicos, no están disponibles por vía oral y, por lo tanto, a menudo se administran como infusiones or inyecciones.