La liraglutida

Productos

  • La liraglutida fue aprobada en muchos países en 2009 como solución inyectable en una pluma precargada (Victoza).
  • En 2014, un fijo-dosificar combinación con insulina degludec fue puesto en libertad (Xultophy); ver IDegLira.
  • En 2016, Saxenda se registró para el tratamiento de exceso de peso y obesidad.

Su sucesor relacionado, semaglutida, a diferencia de la liraglutida, solo necesita inyectarse una vez a la semana.

Estructura y propiedades.

Liraglutida o γ-L-glutamoil (N-α-hexadecanoil) -lys.

26

, Argentina

34

-GLP-1 (7-37) es un péptido de cadena ramificada con la fórmula molecular C

172

H

265

N

43

O

51

Y un molecular masa de 3751.2 Da. Es un análogo de la incretina GLP-1 y la homología de secuencia es del 97%. Lys 34 se reemplazó por Arg y se añadió un ácido graso C16 a Lys 26 mediante un espaciador Glu. Estas modificaciones ampliaron en gran medida la vida media del GLP-1 (2 minutos) a 13 horas. El ácido graso se utilizó porque se une a albúmina, lo que aumenta el tiempo de residencia en plasma. (7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu-ácido graso) - Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly (37).

Efectos

La liraglutida (ATC A10BJ02) tiene propiedades antidiabéticas y antihiperglucémicas. Los efectos se deben a la unión al receptor GLP-1, un GPCR (receptor acoplado a proteína G). Este receptor también es activado por la incretina GLP-1. Agonistas del receptor de GLP-1:

  • Promover insulina secreción de las células beta pancreáticas.
  • Bajo glucagón secreción de las células alfa, lo que resulta en una disminución glucosa lanzamiento por el hígado (disminución de la gluconeogénesis).
  • aumente insulina sensibilidad.
  • Vaciado gástrico lento, reduciendo la velocidad a la que glucosa entra en el torrente sanguíneo.
  • Aumenta la saciedad (central), reduce la sensación de hambre y puede contribuir a la pérdida de peso.

Agonistas del receptor de GLP-1 tienden a causar menos hipoglucemia porque su efecto no se produce hasta glucosa los niveles están elevados. Las gliptinas disponibles por vía oral (ver allí) inhiben la degradación del GLP-1, mejorando así sus efectos.

indicaciones

Dosis

Según la información profesional. La solución inyectable se inyecta por vía subcutánea con la pluma una vez al día, independientemente de las comidas.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad

Las precauciones completas se pueden encontrar en la ficha técnica.

Interacciones

La liraglutida no parece interactuar con los citocromos P450. Debido a que retrasa levemente el vaciado gástrico, puede afectar la absorción de administrado concomitantemente drogas.

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos incluir náusea, diarrea, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, dispepsia, dolor de cabeza, Superior tracto respiratorio infección, y hipoglucemia, especialmente en combinación con sulfonilureas.