Absorción

Absorción intestinal

Después de la ingestión de un medicamento, primero debe liberarse el ingrediente activo. Este proceso se llama liberación (liberación) y es un requisito previo para la absorción posterior. La absorción (antes: reabsorción) es el paso de un ingrediente farmacéutico activo de la pulpa digestiva al torrente sanguíneo en el estómago e intestinos. La absorción ocurre principalmente en el intestino delgado. El paso esencial es el paso del ingrediente activo a través de la capa unicelular de las células intestinales (enterocitos) y la absorción en la capa subyacente. sangre vasos. Están involucrados los siguientes mecanismos:

  • Difusión pasiva transcelular a través de las membranas celulares.
  • Captación a través de transportadores y canales (difusión facilitada, transporte activo que consume ATP).
  • Transcitosis con vesículas
  • Difusión pasiva paracelular (espacios intercelulares).

Transportadores de eflujo como P-glucoproteína contrarrestar la absorción. Transportan los sustratos de regreso a la luz intestinal y reducen biodisponibilidad. Porque el drogas son transportados permanentemente con el sangre, hay un concentración gradiente para los procesos pasivos.

Factores de influencia

La absorción depende en gran medida de las propiedades fisicoquímicas del fármaco. Otros factores influyentes incluyen:

  • Suelta (ver allí).
  • Ambiente gastrointestinal: jugo digestivo, bilis, bilis sales, pH.
  • Ingesta con o sin comida
  • Tiempo de tránsito
  • Flujo sanguíneo intestinal
  • Enfermedades, edad
  • Interacciones con la drogas

Ya en las células intestinales y posteriormente durante el primer paso a través del hígado, el fármaco puede biotransformarse. En el llamado metabolismo de primer paso, se puede inactivar una proporción relevante del ingrediente activo, de modo que se reduce la proporción que finalmente llega al sitio objetivo. Esto también se conoce como barrera metabólica.