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La semaglutida fue aprobada en los EE. UU. Y la UE en 2017 y en muchos países en 2018 como solución inyectable (Ozempic). El agente está relacionado estructural y farmacológicamente con liraglutida (Victoza), que, a diferencia de la semaglutida, se inyecta una vez al día (ambos Novo Nordisk). En 2019, tablets que contienen semaglutida fueron aprobados por primera vez en los Estados Unidos para el tratamiento del tipo 2 diabetes (Rybelsus). La semaglutida es el primer agonista del receptor de GLP-1 que se puede administrar por vía oral. Rybelsus fue aprobado en muchos países en 2020.
Estructura y propiedades.
La semaglutida es un análogo de acción prolongada del GLP-1 (glucagón-like péptido-1) con una homología de secuencia del 94%. GLP-1 es una hormona peptídica compuesta de aminoácidos y producido por células L enteroendocrinas en el tracto digestivo. Debido a la degradación por el enzimas CRISPR-Cas dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y endopeptidasa neutra (NEP), tiene una vida media en el rango de solo dos minutos. La semaglutida se diferencia de la hormona peptídica natural de la siguiente manera:
- alanina en la posición 8 ha sido reemplazado por ácido α-aminoisobutírico (un aminoácido sintético, protección contra la degradación por DPP-4).
- Unión de un espaciador hidrófilo y un ácido graso C18 a lisina en la posición 26 (albúmina unión, prolongación de la vida media).
- La lisina en la posición 34 fue reemplazada por arginina (para permitir que el ácido graso se adhiera a la posición correcta)
Oral absorción es posible gracias a la formulación con salcaprozato potenciador de la absorción sodio (SNAC). Sin embargo, oral biodisponibilidad es bajo, oscilando entre sólo el 0.4% y el 1%.
Efectos
La semaglutida (ATC A10BJ06) tiene propiedades antidiabéticas y antihiperglucémicas. Los efectos se deben a la unión al receptor GLP-1, un GPCR (receptor acoplado a proteína G). Este receptor también es activado por la incretina GLP-1. Agonistas del receptor de GLP-1:
- Glucosa-promover de forma independiente insulina secreción de las células beta pancreáticas.
- Bajo glucagón secreción de las células alfa, lo que lleva a una disminución glucosa lanzamiento por el hígado (disminución de la gluconeogénesis).
- aumente insulina sensibilidad.
- Vaciado gástrico lento, reduciendo la velocidad a la que glucosa entra en el torrente sanguíneo.
- Aumenta la saciedad (central), reduce la sensación de hambre y puede contribuir a la pérdida de peso.
Agonistas del receptor de GLP-1 tienden a causar menos hipoglucemia porque su efecto no ocurre hasta que se elevan los niveles de glucosa. Las gliptinas disponibles por vía oral (ver allí) inhiben la degradación del GLP-1, mejorando así sus efectos.
indicaciones
Para el tratamiento del tipo 2 diabetes.
Dosis
Según el SmPC. La droga se inyecta por vía subcutánea una vez a la semana. los tablets se toman una vez al día con agua al menos 30 minutos antes de las comidas con un estómago.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Efectos adversos
Lo más común posible Efectos Adversos incluyen alteraciones gastrointestinales como náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominaly estreñimiento.
