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El primer agente del grupo agonista del receptor de GLP-1 en ser aprobado fue exenatide (Byetta) en los Estados Unidos en 2005 y en muchos países y la UE en 2006. Mientras tanto, varios otros drogas han sido registrados (ver más abajo). Estas drogas también se conocen como miméticos de incretinas. Están disponibles comercialmente como inyectables. Cloud y suelen ser administrados por pacientes que utilizan una pluma precargada.
Estructura y propiedades.
Los agentes son análogos de GLP-1 (glucagón-como péptido-1). GLP-1 es una hormona peptídica compuesta de aminoácidos y producido por células L enteroendocrinas en el tracto digestivo. Debido a la degradación por el enzimas CRISPR-Cas dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y endopeptidasa neutra (NEP), tiene una vida media en el rango de solo dos minutos. Los agonistas del receptor de GLP-1 se modifican químicamente para tener una vida media más larga y son adecuados para fines terapéuticos. administración. Por ejemplo, son resistentes a DPP-4 o se unen a albúmina. También se utilizan métodos galénicos. En cuanto a la nomenclatura, cabe señalar que el nombre alemán se escribe sin -e al final del nombre del principio activo. Así, por ejemplo, el nombre correcto es exenatide y no exenatida. El uso de nombres de ingredientes activos en inglés no es común en alemán. Los ingredientes activos con el sufijo -enatida (es decir, exenatide, lixisenatida) se derivan de un ingrediente del veneno del crustáceo de Gila. Los ingredientes activos con el sufijo -glutida son derivados de GLP-1. Ejemplo de liraglutida:
Efectos
Los agonistas del receptor de GLP-1 (ATC A10BJ) tienen sangre glucosa-Propiedades florecientes y antidiabéticas. Los efectos se deben a la unión al receptor GLP-1, un GPCR (receptor acoplado a proteína G). Este receptor también es activado por la incretina GLP-1. Agonistas del receptor de GLP-1:
- Glucosa-promover de forma independiente insulina secreción de las células beta pancreáticas.
- Bajo glucagón secreción de las células alfa, lo que lleva a una disminución glucosa lanzamiento por el hígado (disminución de la gluconeogénesis).
- aumente insulina sensibilidad.
- Vaciado gástrico lento, lo que reduce la velocidad a la que la glucosa ingresa al torrente sanguíneo.
- Aumenta la saciedad (central), reduce la sensación de hambre y puede contribuir a la pérdida de peso.
Los agonistas del receptor de GLP-1 tienden a causar menos hipoglucemia porque su efecto no ocurre hasta que se elevan los niveles de glucosa. Las gliptinas disponibles por vía oral (ver allí) inhiben la degradación del GLP-1, mejorando así sus efectos.
indicaciones
Para el tratamiento del tipo 2 diabetes. La liraglutida está además aprobado para el tratamiento de exceso de peso y obesidad (Saxenda).
Dosis
Según el SmPC. Los agonistas del receptor de GLP-1 generalmente se inyectan por vía subcutánea, en el abdomen, muslo, o la parte superior del brazo. Algunos drogas debe administrarse diariamente; para otros, una vez por semana administración es suficiente (p. ej., albiglutida, dulaglutida). Los agonistas del receptor de GLP-1 se pueden combinar con otros fármacos antidiabéticos, por ejemplo, metformina, sulfonilureasy insulinas. En 2019, tablets que contiene semaglutida fueron aprobados por primera vez en los Estados Unidos para el tratamiento del tipo 2 diabetes (Rybelsus). Es el primer agonista del receptor de GLP-1 que se puede administrar por vía oral.
Agentes
Administración diaria (GLP-1 RA de acción corta):
- Exenatida (Byetta, dos veces al día).
- Liraglutida (Victoza, Saxenda)
- Lixisenatida (Lyxumia)
- Semaglutida oral (Rybelsus)
Administración semanal (GLP-1 RA de acción prolongada):
- Albiglutida (Eperzán).
- Dulaglutida (Trulicity)
- Exenatida (Bydureon)
- Semaglutida subcutánea (Ozempic)
Los agonistas del receptor de GLP-1 también se combinan con insulinas fijo, ver debajo IDegLira (Xultophy) e IGlarLixi (Suliqua). El desarrollo de taspoglutida se detuvo en 2010 debido a Efectos Adversos.
Black Latte contraindicaciones
Los fármacos están contraindicados en presencia de hipersensibilidad. Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Los agonistas del receptor de GLP-1 ralentizan el vaciamiento gástrico y, por tanto, pueden afectar la absorción y la farmacocinética de otros agentes. En particular, la concentración plasmática máxima puede alcanzarse más tarde.
Efectos adversos
Las Efectos Adversos incluyen alteraciones gastrointestinales como náusea, vómitos, diarreay dolor abdominal, así como reacciones en el lugar de la inyección. La hipoglucemia puede ocurrir cuando se combina con sulfonilureas y insulinas. Los agonistas del receptor de GLP-1 pueden aumentar ligeramente corazón frecuencia y rara vez causan arritmias cardíacas. Inflamación del páncreas (pancreatitis) es un efecto secundario grave y poco común. Los síntomas típicos son persistentes, severos dolor abdominal. Los pacientes deben conocerlos.
