Productos
Las gliptinas están disponibles comercialmente en forma de película recubierta tablets. La sitagliptina (Januvia) fue el primer representante en ser aprobado en los Estados Unidos en 2006. Hoy, varios ingredientes activos y productos combinados están disponibles comercialmente (ver más abajo). También se denominan inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4.
Estructura y propiedades.
Algunas gliptinas tienen una estructura similar a la prolina porque la enzima inhibida DPP-4 escinde preferentemente los dipéptidos que contienen una prolina (o alanina como en GLP-1) en la segunda posición del -terminus.
Efectos
Las gliptinas (ATC A10BH) tienen propiedades antidiabéticas y antihiperglucémicas. Sus efectos se basan en la inhibición de la serina proteasa dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que se encuentra en muchos tejidos, incluido el riñón, hígado, pulmón, intestino y células inmunes. DPP-4 degrada las incretinas GLP-1 (glucagón-como péptido-1) y GIP (glucosapéptido insulinotrópico dependiente) al escindir los dos terminales aminoácidos (ver figura 1). Estos péptidos hormonas son liberados en el sangre circulación después de una comida en el intestino. Son producidos por células L o K. Tienen una vida media corta en el rango de unos pocos minutos. La inhibición de la enzima aumenta la concentración de incretinas y se potencian sus efectos antidiabéticos. De paso, Agonistas del receptor de GLP-1 (GLP-1-RA) como exenatide y liraglutida son péptidos análogos de incretinas con propiedades comparables. Gliptinas:
- Glucosa-aumentar de forma independiente insulina liberación de las células beta pancreáticas.
- Mejorar la sensibilidad de las células beta a glucosa y aumentar su absorción en los tejidos.
- La disminución glucagón secreción de las células alfa, lo que conduce a una disminución de la producción de glucosa en el hígado.
- Disminuye el vaciado gástrico y reduce la velocidad a la que la glucosa ingresa al torrente sanguíneo.
- Potencia la sensación de saciedad y no provoca aumento de peso.
Porque las gliptinas son efectivas solo cuando sangre la glucosa es normal o elevada, tienden a causar menos hipoglucemias.
indicaciones
Para el tratamiento del tipo 2 diabetes. Las gliptinas también se combinan con otros agentes antidiabéticos como metformina, sulfonilureas, Inhibidores de SGLT2, glitazones, Y con insulinas.
Dosis
Según el SmPC. Tablets generalmente se toman una vez al día. Vildagliptina también se puede administrar dos veces al día.
Ingredientes Activos
- Alogliptina (Vipidia)
- Linagliptina (Trajenta)
- Saxagliptina (Onglyza)
- Sitagliptina (Januvia)
- Vildagliptina (Galvus)
Existen otros representantes, que aún no están registrados en muchos países. Además de los monopreparados, existen en el mercado diversas combinaciones fijas, por ejemplo, Janumet o Galvumet, ambas adicionalmente con metformina.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Algunas gliptinas, como saxagliptina, interactúan con las isoenzimas CYP450. Otros, sin embargo, no son sustratos de CYP ni inhibidores o inductores (p. Ej., vildagliptina).
Efectos adversos
Potencial Efectos Adversos incluir síntomas gastrointestinales como náusea, vómitosy diarrea, así como dolor de cabeza y mayor susceptibilidad a enfermedades infecciosas. Esto se debe a que DPP-4 también juega un papel en la sistema inmunológico. La hipoglucemia ocurre muy raramente con la monoterapia, pero el riesgo aumenta cuando se combina con otros antidiabéticos drogas. La pancreatitis aguda peligrosa puede ocurrir en raras ocasiones. Se manifiesta como persistente, grave. dolor abdominal. Los pacientes deben conocer estas quejas.
