Exenatida

Productos

La exenatida está disponible comercialmente como inyectable (Byetta, Bydureon). Fue aprobado en los Estados Unidos en 2005 como el primer agente del grupo agonista del receptor de GLP-1 (Byetta). En muchos países, la droga se registró un año después. El Bydureon Pen de acción prolongada fue aprobado en muchos países en 2012, con una aprobación adicional como autoinyector en 2020 (Bydureon BCise).

Estructura y propiedades.

Exenatida (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) es un péptido sintético que consta de 39 aminoácidos. La sustancia se derivó originalmente del veneno del lagarto crustáceo de Gila (monstruo de Gila). El péptido natural se llama exendina-4. La exenatida está relacionada con la incretina glucagónsimilar al péptido 1 (GLP-1) y tiene una homología de secuencia del 53%. Exenatida: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatide tiene una vida media y una duración de acción mucho más largas que el GLP-1 porque no se degrada por dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).

Efectos

Exenatida (ATC A10BX04) tiene sangre glucosa-Propiedades florecientes y antidiabéticas. Los efectos se deben a la unión al receptor GLP-1, un GPCR (receptor acoplado a proteína G). Este receptor también es activado por la incretina GLP-1. Agonistas del receptor de GLP-1:

  • Promover insulina secreción de las células beta pancreáticas.
  • Bajo glucagón secreción de las células alfa, lo que resulta en una disminución glucosa lanzamiento por el hígado (disminución de la gluconeogénesis).
  • aumente insulina sensibilidad.
  • Vaciado gástrico lento, reduciendo la velocidad a la que glucosa entra en el torrente sanguíneo.
  • Aumenta la saciedad (central), reduce la sensación de hambre y puede contribuir a la pérdida de peso.

Agonistas del receptor de GLP-1 tienden a causar menos hipoglucemia porque su efecto no ocurre hasta que se elevan los niveles de glucosa. Las gliptinas disponibles por vía oral (ver allí) inhiben la degradación del GLP-1, mejorando así sus efectos.

indicaciones

Para el tratamiento del tipo 2 diabetes mellitus

Dosis

Según el SmPC. La droga se inyecta por vía subcutánea. Byetta debe administrarse dos veces al día. Para Bydureon, una aplicación semanal es suficiente.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad

Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

La exenatida retrasa el vaciamiento gástrico y, por tanto, puede afectar la absorción de otro drogas.

Efectos adversos

Lo más común posible Efectos Adversos incluir hipoglucemia en combinación con otros agentes antidiabéticos, dolor de cabeza, reacciones en el lugar de la inyección, náusea, vómitos, diarreay estreñimiento.