Ezetimiba

Productos

Ezetimiba está disponible comercialmente en forma de tabletas, como monopreparado (Ezetrol, genérico), y como combinación fija con simvastatina (Inegy, genérico) y con atorvastatina (Atozet). También se lanza una combinación con rosuvastatina. Ezetimiba fue aprobado en muchos países y en los Estados Unidos en 2002. Generic y los autogenéricos ingresaron al mercado en noviembre de 2017. El ingrediente activo también se conoce como ezetimiba. Sin embargo, este es el nombre en inglés del ingrediente activo. En alemán, ezetimibe es correcto.

Estructura y propiedades.

Ezetimiba (C24H21F2NO3, Mr = 409.43 g / mol) existe como un cristalino blanco polvo que es prácticamente insoluble en agua. Es una 2-azetidinona fluorada en sitios críticos para prevenir la oxidación. Por lo tanto, no es biotransformado por isoenzimas CYP450, sino sólo glucuronidado. El glucurónido también es activo.

Efectos

Ezetimiba (ATC C10AX09) tiene propiedades hipolipemiantes al inhibir la captación de sustancias endógenas y exógenas. colesterol (bilis, alimentos) y fitoesteroles como sitosterol y campesterol de la intestino delgado en el torrente sanguíneo. Los efectos se basan en la inhibición del transporte de lípidos desde el intestino hasta el sangre uniéndose a la proteína de transporte NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 se encuentra en la membrana apical de los enterocitos en el intestino. El efecto es específico, es decir, absorción de soluble en grasa vitaminas o los triglicéridos no se inhiben. Ezetimiba reduce el total colesterol, LDL, ApoB y triglicéridos y aumenta HDL. La vida media es de 22 horas para ezetimiba y glucurónido.

indicaciones

  • Hipercolesterolemia primaria
  • Hipercolesterolemia familiar homocigota
  • Sitosterolemia homocigótica (fitoesterolemia).

Dosis

Según la información profesional. Tablets se toman una vez al día, independientemente de las comidas. Ezetimiba se puede combinar con fenofibrato O con una estatina (p. Ej., simvastatina or atorvastatina).

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • durante el embarazo y lactancia en combinación con una estatina.
  • Pacientes con enfermedad hepática activa o elevación persistente inexplicable de transaminasas séricas en combinación con una estatina.

Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

Ezetimiba no interactúa con CYP450 enzimas CRISPR-Cas y está principalmente glucuronidado. Droga-droga interacciones han sido descritos con los siguientes agentes, entre otros: Los antiácidos, colestiramina, fibratos y warfarina.

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos de la monoterapia incluyen dolor abdominal, diarrea, flatulenciay fatiga.