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La rosuvastatina está disponible comercialmente en forma de comprimidos recubiertos con película (Crestor, genérico, autogenérico). Fue aprobado en muchos países en 2006 (Países Bajos: 2002, UE y EE. UU .: 2003). El titular de la autorización de comercialización es AstraZeneca. La estatina se desarrolló originalmente en Shionogi en Japón. En los EE. UU., Las versiones genéricas salieron al mercado en 2016. En muchos países, la patente expiró el 30 de junio de 2017.
Estructura y propiedades.
Rosuvastatina (C22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) está presente en drogas como rosuvastatin calcio, un blanco amorfo polvo que es escasamente soluble en agua. Es una estatina sintética.
Efectos
La rosuvastatina (ATC C10AA07) tiene propiedades reductoras de lípidos, antiinflamatorias y pleiotrópicas. Baja LDL colesterol, colesterol total, triglicéridos, ApoB, VLDL-C y eleva HDL colesterol. Los efectos se deben a la inhibición selectiva y competitiva de la HMG-CoA reductasa, que desempeña un papel central en la síntesis endógena de colesterol. La rosuvastatina aumenta el número de LDL receptores en la superficie celular del hígado, aumentando así la absorción y degradación de LDL. Reduce la síntesis de VLDL en el hígado, que disminuye el número de VLDL y LDL partículas. La droga tiene un profundo biodisponibilidad (20%) y una vida media larga de 19 horas. Los efectos ocurren después de dos a cuatro semanas.
indicaciones
- Para el tratamiento de trastornos del metabolismo de los lípidos: hipercolesterolemia, dislipidemia mixta (tipo IIb).
- Reducir el riesgo de eventos cardiovasculares graves en pacientes de alto riesgo.
- En algunos países, otras indicaciones, por ejemplo, para inhibir la progresión de la aterosclerosis y para tratar la hipertrigliceridemia.
Dosis
Según la información profesional. El recubierto de película tablets se toman una vez al día, independientemente de las comidas. Pueden tomarse a cualquier hora del día, pero siempre deben tomarse a la misma hora.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Enfermedad hepática activa
- Disfunción renal severa
- Miopatía
- Combinación con ciclosporina
- Embarazo y lactancia
- Mujeres en edad fértil sin anticoncepción.
Se aplican contraindicaciones adicionales a la dosis de 40 mg. Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
La rosuvastatina se metaboliza solo alrededor del 10%, principalmente por CYP2C9. No es un inhibidor o inductor de las isoenzimas CYP450. a diferencia de otros estatinas, no se espera que interactúe con CYP450. La rosuvastatina es un sustrato del OATP1B1 hepático y el transportador de eflujo. BCRP. Droga-droga interacciones han sido descritos con antiácidos, ciclosporina, colchicina, eritromicina, fenofibrato, acido fusidico, gemfibrozilo, niacina, inhibidores de proteasa y antagonistas de la vitamina K, entre otros.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluir dolor de cabeza, dolor muscular, dolor abdominal, debilidad y náusea. Las estatinas En muy raras ocasiones puede causar una desintegración del músculo esquelético que ponga en peligro la vida (rabdomiólisis). El riesgo es mayor a mayor dosificar (40 mg). La rosuvastatina puede promover el desarrollo de diabetes mellitus, especialmente si factores de riesgo están presentes.
