Fluconazol: efectos, usos y riesgos

El fluconazol se utiliza como agente antifúngico en la terapia forestal de las infecciones por hongos debido a su efecto fungistático. El ingrediente activo se usa en particular cuando es local o tópico (externo) terapia forestal de las infecciones por hongos sigue siendo ineficaz.

¿Qué es el fluconazol?

Infecciones micóticas del piel y uñas así como las membranas mucosas (incluyendo hongo vaginal, candidiasis oral) puede tratarse eficazmente con el fármaco. Para este propósito, fluconazol se puede aplicar, por ejemplo, en cápsulas o como preparación para inyección. El fluconazol es un agente antifúngico azólico que, como derivado del triazol, pertenece al grupo de los imidazoles y triazoles. El ingrediente activo se usa en el tratamiento de infecciones por hongos patógenos humanos. El fluconazol en sí es un cristalino blanquecino. polvo que es difícil de disolver en agua. El derivado de triazol inhibe el crecimiento y la multiplicación de patógenos, especialmente levaduras del género Candida, por su acción citostática o fungistática. Infecciones micóticas del piel y uñas así como las membranas mucosas (incluyendo hongo vaginal, candidiasis oral) puede tratarse eficazmente con el fármaco. Para este propósito, el fluconazol se puede aplicar en cápsulas, como preparación o suspensión inyectable.

Acción farmacológica

El fluconazol, como todos los representantes de imidazoles y triazoles, actúa de forma fungistática inhibiendo (inhibiendo) la construcción de las paredes celulares de los hongos de levadura y por tanto su crecimiento o multiplicación. Dependiendo de la dosis, el ingrediente activo también puede tener un efecto fungicida (fungicida). Después de la aplicación, el ingrediente activo ingresa al torrente sanguíneo a través del tracto gastrointestinal (p. Ej., Oral duro cápsulas) o directamente (intravenoso inyecciones) y se distribuye por todo el organismo. En contraste con el humano membrana celular, que consiste en colesterol, entre otras cosas, el ergosterol es el componente más importante de la membrana celular de hongos de levadura. El fluconazol inhibe una enzima en el sistema del citocromo P450 que es importante para la síntesis de ergosterol, conocida como 14-alfa-desmetilasa, bloqueando así la conversión de lanosterol en ergosterol. Los materiales de construcción modificados por el bloqueo Lead a defectos en el membrana celular de los hongos de la levadura y perjudican ciertos procesos metabólicos que controlan la división de las células fúngicas. La patógenos ya no se puede multiplicar (efecto fungistático). Sin embargo, sobre la desmetilasa del organismo humano, el fluconazol tiene un efecto inhibidor significativamente más débil.

Uso y aplicación médica

El fluconazol se usa particularmente en el contexto de la administración sistémica (interna) terapia forestal de infecciones por levaduras del género Candida (las llamadas cadidosis), entre las que Candida albicans es la representante más importante. Como regla, solo el piel y/o uñas (clavo y pie de atleta infecciones) o las membranas mucosas (candidiasis oral, candidiasis vaginal) se ven afectados por la candidiasis. En personas inmunodeprimidas, una infección por hongos también puede afectar el órganos internos en casos raros. En consecuencia, el fluconazol también se puede usar de manera profiláctica para prevenir la infección por hongos en personas que tienen un debilitamiento sistema inmunológico como resultado de quimioterapia y/o radioterapia medidas. Además, se ha demostrado que el fluconazol es eficaz en el tratamiento de meningitis (inflamación de las meninges) causada por infecciones con la levadura Cryptococcus neoformans. El fluconazol también se puede utilizar de forma profiláctica en personas afectadas por el VIH que tienen una mayor prevalencia de esta infección fúngica específica (infección oportunista). Si la aplicación local o tópica de otros agentes antifúngicos no tiene éxito para la candidiasis vaginal, se puede usar fluconazol alternativamente como parte del tratamiento sistémico. En algunos casos (aproximadamente el 10 por ciento), el patógenos desarrollar resistencia al fluconazol, por lo que el agente debe sustituirse por otro antifúngico drogas como flucitosina or anfotericina B.

Riesgos y efectos secundarios.

El fluconazol, como miembro comparativamente más nuevo de los triazoles, se caracteriza por una cantidad significativamente menor de efectos secundarios y interacciones en comparación con los agentes más antiguos de este grupo. Sin embargo, la terapia con fluconazol no está completamente libre de riesgos y puede correlacionarse con varios efectos secundarios. Por ejemplo, la terapia con fluconazol a menudo se asocia con náusea, vómitosy síntomas gastrointestinales como dolor abdominal y diarrea. También se observan con frecuencia niveles elevados de enzimas para la fosfatasa alcalina y las aminotransferasas. pérdida de apetito, alteraciones digestivas como estreñimiento or flatulencia, mareo, dolor de cabeza, obstáculo, aumento de la producción de sudor, alteraciones sensoriales como hormigueo, hígado discapacidad, ictericia, anemia, y debilidad y fiebre también puede notarse. Muy raramente, angioedema, hígado cirrosis, tejido necrosisy Síndrome de Stevens-Johnson, entre otros, puede estar asociado con la terapia con fluconazol. El fluconazol está contraindicado en presencia de hipersensibilidad al principio activo u otros agentes antifúngicos, en presencia de pronunciados hígado disfunción, arritmia cardíacay deterioro de la función cardíaca. Además, el medicamento no debe aplicarse durante el embarazo, ya que se ha demostrado una asociación con malformaciones fetales en estudios con animales. Terapia paralela de fluconazol con terfenadina (antihistamínico) o cisaprida (procinético) también debe excluirse.