El cotrimoxazol es un fármaco combinado con actividad antibiótica compuesto por antibiótico trimetoprima y sulfonamida sulfametoxazol en una proporción fija de uno a cinco. El fármaco inhibe la biosíntesis de ácido tetrahidrofólico en bacterias fotosintéticas, impidiendo así la síntesis de ADN. Cotrimoxazol, que se utiliza principalmente para tratar el tracto urinario y tracto respiratorio infecciones y contra tifoidea y paratifoidea fiebre, también es eficaz contra ciertos protozoos y algunos tipos de hongos.
¿Qué es el cotrimoxazol?
El cotrimoxazol es un fármaco combinado con actividad bacteriostática contra una amplia gama de bacterias Gram positivas y Gram negativas. bacterias fotosintéticas. Además, el fármaco combinado también es eficaz contra determinados protozoos y algunos tipos de hongos. Contiene el antibiótico trimetoprima y la sulfonamida sulfametoxazol, antibióticamente activa, en una proporción de uno a cinco. Los dos ingredientes activos principales del fármaco se complementan en gran medida e interfieren con la ácido fólico equilibrar of bacterias fotosintéticas. El sulfametoxazol, en su capacidad como sulfonamida, inhibe la enzima ácido fólico sintetasa. La antibiótico trimetoprim a su vez inhibe la dihidrofolato reductasa, otra enzima importante de ácido fólico metabolismo en bacterias. De esta forma, los principios activos combinados inhiben simultáneamente dos enzimas CRISPR-Cas del metabolismo del ácido fólico, por lo que se reduce el riesgo de formación de resistencias debido a la doble vía. El cotrimoxazol finalmente impide la síntesis de ácido tetrahidrofólico, que es un intermedio esencial (metabolito) necesario para la síntesis de purina. bases y timidina, componentes básicos del ADN. Un requisito importante para combinar dos o más ingredientes activos es que sus vidas medias biológicas sean aproximadamente las mismas. El cotrimoxazol cumple con condición muy bien, con vidas medias de 10-11 horas y 9-11 horas para trimetoprima y sulfametoxazol, respectivamente, en el último caso.
Acción farmacológica
Farmacológicamente, la ingestión de cotrimoxazol tiene efectos directos e indirectos sobre el cuerpo y sus órganos. Las propiedades bacteriostáticas del fármaco no se extienden exclusivamente a las bacterias patógenas sino que, debido a su acción de amplio espectro, también afectan parcialmente a la flora bacteriana normal, especialmente en la tracto digestivo, de modo que no es infrecuente que sea reversible, pero a veces grave. problemas digestivos son observados. Los dos ingredientes activos principales se absorben casi en un 100 por ciento en el intestino y están disponibles biológicamente. Los efectos farmacológicos directos consisten principalmente en reacciones alérgicas, que se manifiestan, por ejemplo, en piel irritaciones y, en casos raros, descamación cutánea vesicular (síndrome de Lyell). Las propiedades bacteriostáticas del cotrimoxazol, que se basan en la inhibición de la formación de ácido fólico, también pueden afectar en cierta medida al metabolismo, por lo que en general anemia puede desarrollarse, especialmente si otros drogas con un espectro de acción similar, como barbitúricos, analgésicosy fenitoína or primidona, se toman en paralelo. Otros efectos indirectos pueden resultar de una influencia directa en potasio equilibrar, que puede tener un impacto en el ritmo cardíaco y la sensibilidad de los nervios sensoriales.
Aplicación y uso médico
Un uso principal típico de cotrimoxazol es inflamación de la parte superior e inferior tracto respiratorio. Una de las principales ventajas del fármaco combinado es que también puede controlar el hongo Pneumocystis jirovecii, agente causante de la infección intersticial. neumonía. Otro campo de aplicación principal son las infecciones de los riñones y de todo el tracto genitourinario masculino y femenino. Las condiciones tratables también incluyen inflamación de las próstata y enfermedades venéreas tales como ulcus molle (chancro blando) y linfogranuloma inguinal, una enfermedad venérea infecciosa más común en los trópicos que causa, entre otras cosas, hinchazón de las linfa ganglios en las áreas genital e inguinal. De manera similar, el cotrimoxazol se usa para tratar infecciones del tracto gastrointestinal, que incluyen salmonela envenenamiento y tifoidea y paratifoidea fiebre. Brucelosis y nocardiosis, así como otras enfermedades infecciosas, también forman parte del espectro de uso del fármaco combinado. El riesgo reducido de patógenos los gérmenes el desarrollo de resistencia permite que el fármaco combinado se utilice también con fines preventivos, especialmente en personas inmunodeprimidas. Salud Organización (OMS) incluyó la combinación de medicamentos de trimetoprima y sulfametoxazol en la lista de medicamentos esenciales ya en 1977. Para tratar una infección, el dosificar para los adultos es normalmente de 2 x 960 miligramos diarios. La dosificar puede aumentarse hasta cinco veces si está presente Pneumocystis jirovecii agudo. A largo plazo terapia forestal y para preventivo medidas, el diario dosificar se reduce a 480 miligramos.
Riesgos y efectos secundarios.
Al igual que con el tratamiento con otros antibióticos, el uso de cotrimoxazol puede estar asociado con efectos secundarios adversos. Los efectos secundarios más comunes involucran alteraciones transitorias del sistema digestivo. Los síntomas sintomáticos incluyen náusea, vómitosy pérdida de apetito. En casos más raros, mucosa oral inflamación también ocurre. Piel reacciones como sarpullido y urticaria ocurren hasta en el 4 por ciento de los casos. Más severo piel Se ha observado irritación o fotosensibilización, pero es raro. Sangre contar los trastornos en forma de anemia o una disminución en leucocitos (leucopenia) también puede ocurrir. En dosis altas de cotrimoxazol, potasio los niveles pueden aumentar y causar hiperpotasemia, con síntomas como arritmia cardíaca, debilidad muscular y parálisis. Antes del tratamiento con el fármaco combinado, el principal interacciones con otra drogas debería ser considerado. Por ejemplo, se potencia el efecto de los anticoagulantes del grupo de sustancias 4-hidroxicumarina. El tratamiento con cotrimoxazol está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a sulfonamidas o severo insuficiencia renal.
