Baclofen fue desarrollado originalmente en la década de 1960 para tratar epilepsia. Tiene un buen efecto sobre las convulsiones espásticas. Desde 2009, también se ha utilizado para combatir la adicción al alcohol.
¿Qué es el baclofeno?
Baclofen fue desarrollado originalmente en la década de 1960 para tratar epilepsia. Desde 2009, también se ha utilizado para combatir la adicción al alcohol. Baclofen - químicamente C10H12ClNO2 - pertenece a la clase de relajantes musculares. Alivian la tensión muscular patológicamente aumentada. El principio activo se une a los receptores GABA-B y actúa allí como antagonista. Al hacerlo, aprovecha el hecho de que tiene una estructura molecular similar a estos proteínas. El baclofeno sintetizado es un inodoro, cristalino, blanco. polvo con muy pobre agua solubilidad. El relajante muscular se puede fabricar de dos formas y está disponible en la drogas Lioresal, Lebic y varios genéricos. Para procesos patológicos más leves, se administra por vía oral en forma de comprimidos (10 mg o 25 mg). Sin embargo, si es grave esclerosis múltiple está presente, por ejemplo, el médico administra el fármaco en el líquido cefalorraquídeo (intratecalmente). En niños y adolescentes menores de 18 años, se administra solo por vía oral. Hasta la fecha no existen estudios correspondientes sobre la aplicación intratecal en este grupo de pacientes. Esta ruta de administración Tampoco se utiliza si el paciente tiene alteraciones reflejos y ralentizado circulación de líquido cefalorraquídeo.
Acción farmacológica
La transmisión sostenida de señales nerviosas a otras células nerviosas y de allí a las células musculares da como resultado una tensión muscular permanente, que eventualmente conduce a un espasmo muscular. Una posible causa de este uso excesivo del músculo esquelético es la falta de control de la señal por parte del cerebro y/o médula espinal. El baclofeno utiliza su estructura química, que es similar al ácido gamma-aminobutírico (GABA), al bloquear la transmisión de la señal nerviosa entre los médula espinal células nerviosas. Esto evita que lleguen al músculo en primer lugar. Debido a su efecto descongestionante muscular, también amortigua cerebro actividad. En pacientes que toman baclofeno, la actividad muscular voluntaria también se ve afectada. Alteraciones de baclofeno hígado niveles de enzimas en el sangre, por lo que los resultados de la prueba pueden distorsionarse. Por esta razón, el paciente debe asegurarse de informar al médico tratante que le están recetando baclofeno. Si los afectados por hígado enfermedad tienen que usar la droga, su valores hepáticos debe comprobarse con regularidad. Los diabéticos deben tener su sangre azúcar niveles controlados con mayor frecuencia. Los pacientes que deban tomar preparados que contengan baclofeno deben abstenerse de conducir y utilizar herramientas y maquinaria, ya que el principio activo reduce el tiempo de reacción.
Aplicación y uso médico
Se ha demostrado que el baclofeno es notablemente eficaz en el tratamiento de personas con esclerosis múltiple, médula espinal lesión, central sistema nervioso trastornos, poliomielitis (parálisis cerebral), trastornos cerebrovasculares y espasmos musculares causados por una transmisión de señal defectuosa desde la médula espinal y / o cerebro. En esclerosis múltiple pacientes que sufren de espasmos dolorosos severos, el médico lo administra por vía intratecal para evitar los efectos secundarios graves de la administración oral administración: Si se toma por vía oral, el baclofeno tendría que ingerirse en dosis muy altas, de lo contrario el fármaco llegaría en una cantidad demasiado baja. concentración donde se supone que debe hacer su trabajo. Los pacientes con esclerosis múltiple reciben un catéter espinal que tiene una bomba controlada por computadora, que se usa para administrar baclofeno de forma permanente al cuerpo en una dosis mucho más baja que la que se administraría por vía oral. El depósito de bombas se puede rellenar a través del piel según sea necesario. El fármaco se dirige a los arcos reflejos de la médula espinal imitando la acción anticonvulsiva de los receptores GABA en las células de Renshaw. Si el baclofeno se administra por vía oral, se vuelve ineficaz después de 4 horas como máximo. El cuerpo lo excreta en gran parte sin cambios en la orina. Como muestra un estudio clínico de la década de 1990, en alcohol-individuos dependientes que también padecen depresión. y/o trastornos de ansiedad, como antagonista de los receptores GABA aparentemente combate el ansia tan temida por las personas dependientes de sustancias. Tiene la misma alta eficacia que diazepam, por ejemplo, pero sin tener efectos secundarios tan dañinos. Más estudios clínicos y técnicas de imagen innovadoras respaldan la eficacia del baclofeno en alcohol-pacientes dependientes. A diferencia de Francia, donde el medicamento ha sido aprobado para este uso durante varios años, en Alemania solo se puede usar para este propósito fuera de etiqueta. En estudios con animales, el baclofeno también fue eficaz para tratar depresión. y ansiedad
Riesgos y efectos secundarios.
Al tomar baclofeno, fatiga, somnolencia, aturdimiento y náusea son muy comunes. Depresión, pesadillas y confusión en pacientes de edad avanzada, dolor de cabeza, temblor, marcha inestable, mareo, alteraciones del sueño, visión borrosa y otras alteraciones visuales, disminución corazón función, baja sangre presión, vómitos, diarrea, estreñimiento, micción fuerte, piel Se han observado con frecuencia erupciones, debilidad muscular y sudoración. No debe utilizarse en caso de hipersensibilidad al principio activo, grave riñón dañar, Enfermedad de Parkinson, enfermedad cerebral causada por una lesión, y reumatismo. El baclofeno debe administrarse a mujeres embarazadas solo después de una evaluación exhaustiva del riesgo-beneficio y solo por vía oral, ya que el ingrediente activo puede pasar al placenta. También puede estar presente en la leche materna de madres lactantes. Aunque todavía no se ha producido ningún daño en los bebés por el baclofeno, es mejor usar el fármaco en dosis bajas, si es que lo hace. Los medicamentos con baclofeno se toman gradualmente antes de suspenderlos para evitar Efectos Adversos tales como confusión, delirios, convulsiones y alteraciones concentración. El baclofeno potencia los efectos de los agentes antihipertensivos, otros relajantes musculares, Drogas psicotropicas, analgésicos y ciertos los antidepresivos. Pueden producirse ideas delirantes concomitantemente administración of dopamina-Agentes que contienen. Para eliminar riesgos impredecibles, no debe tomarse con alcohol bajo cualquier circunstancia.
