Imatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa que se usa principalmente para tratar la mieloide crónica leucemia. Consigue buenos resultados en el tratamiento de la mieloide crónica. leucemia siendo bien tolerado. También es posible su uso en otras neoplasias.
¿Qué es imatinib?
Imatinib (nombre comercial Gleevec) es un fármaco del grupo de los inhibidores de la tirosina quinasa que se utiliza para tratar la enfermedad mieloide crónica leucemia, tumores malignos del tracto gastrointestinal y otras neoplasias malignas. La fórmula química molecular de imatininb es C29H31N7O.
Acción farmacológica
Leucemia mieloide crónica es causada por el llamado cromosoma Filadelfia, una alteración genética. En el cromosoma Filadelfia, hay una translocación de material genético del cromosoma 9 y el cromosoma 22. Como resultado de esta translocación, el gen porque la enzima natural tiroquinasa-ABL en el cromosoma 9 se "fusiona" con el fragmento del gen BCR en el cromosoma 22. Las células mutadas como resultado producen una denominada proteína de fusión BCR-ABL en lugar de la tirosina cinasa ABL. BCR-ABL es una tirosina quinasa más activa en comparación con ABL. Este BCR-ABL conduce a una proliferación incontrolada de blancos sangre células (leucocitos) y está significativamente involucrado en el desarrollo de leucemia mieloide crónica. Imatinib tiene un efecto inhibidor sobre la actividad de la tirosina quinasa y, por lo tanto, suprime el aumento patológico de la proliferación de la mutación sangre Células madre. La sustancia se administra por vía oral en forma de tableta; El mesilato de imatinib, una sal, se usa con fines medicinales. El objetivo del tratamiento es reducir el clon de células patológicas tanto como sea posible. Normalización de la sangre el recuento se alcanza en más del 95% de los pacientes tratados con imatinib que habían leucemia mieloide crónica.
Aplicación y uso médico
La sustancia se usa principalmente en el tratamiento de la leucemia mieloide crónica, como se mencionó anteriormente. Sin embargo, también es eficaz contra otros cánceres. Por ejemplo, también se indica en leucemia linfoblástica aguda, síndrome hipereosinofílico, varios tumores del piel, tumores malignos del tracto gastrointestinal, mastocitosis agresiva y ciertos trastornos mieloproliferativos. En la leucemia mieloide crónica, una enfermedad neoplásica del sistema hematopoyético, hay un aumento de formas inmaduras de leucocitos en la sangre debido a un aumento patológico de la proliferación de leucocitos en la sangre y hematopoyético médula ósea. La leucemia mieloide crónica es el resultado de un trastorno (genético) de las células madre hematopoyéticas (formadoras de sangre) que se encuentran en el médula ósea. Por este motivo, la leucemia mieloide crónica pertenece al grupo de neoplasias mieloproliferativas. La causa de la enfermedad es la alteración y posterior proliferación de una única célula progenitora hematopoyética multipotente. En casi todos los casos, esta alteración se debe al cromosoma Filadelfia, que ya se ha descrito. Novela drogas del grupo de la tirosina inhibidores de la quinasa, que incluye imatinib, han mejorado significativamente el pronóstico de la leucemia mieloide crónica. Terapia con tirosina inhibidores de la quinasa es una opción de tratamiento altamente eficaz con relativamente pocos efectos secundarios y se considera dirigida terapia forestal. Las tasas de supervivencia han aumentado considerablemente con la introducción de tirosina. inhibidores de la quinasa. Cuando no había opciones terapéuticas para la leucemia mieloide crónica, la mediana del tiempo de supervivencia de los pacientes era de entre tres y cuatro años. La leucemia mieloide crónica fue la enfermedad con peor pronóstico del grupo de neoplasias mieloproliferativas. La introducción de hidroxicarbamida, un agente citostático, aumentó esta mediana de supervivencia a cuatro años y medio. Interferón condujo a un aumento adicional de la supervivencia media a aproximadamente cinco años y medio. Ahora, el tratamiento con inhibidores de la tirosina quinasa se considera estándar. terapia forestal. La tasa de supervivencia a 5 años con el tratamiento con imatinib es superior al 90%. El tiempo de seguimiento de los pacientes tratados con imatinib es ahora de más de 10 años; la "mediana de supervivencia" aún no se ha establecido. Esto sugiere que es muy significativamente mayor que la mediana de supervivencia de las terapias utilizadas anteriormente (con hidroxicarbamida y interferón).
Riesgos y efectos secundarios.
Generalmente, el imatinib se tolera bien. Sin emabargo, diarrea, vómitos, dolor abdominal, náusea, indigestión, fatiga, dolor de cabeza, edema, aumento de peso, músculo obstáculo, dolores musculares, dolor en las articulaciones, erupciones en la piel, dolor de huesosy pueden ocurrir cambios en los recuentos sanguíneos. Imatinib está contraindicado solo en casos de hipersensibilidad o intolerancia a imatinib. Imatinib no debe tomarse concomitantemente con acetaminofeno porque inhibe la glucuronidación (unión al ácido glucurónico durante el metabolismo) del acetaminofén. Además, ciertas subunidades del citocromo P450 se ven afectadas, lo que puede Lead a interacciones con otra drogas.
