El clopidogrel es un agente relativamente nuevo que actúa como un agente antiplaquetario para influir sangre coagulación. Como anticoagulante, clopidogrel se utiliza en presencia de ciertas condiciones en competencia con los anticoagulantes convencionales mucho menos costosos como el AAS (ácido acetilsalicílico, aspirina) para la prevención del infarto de miocardio, golpe, stent implantación y tratamiento de enfermedades oclusivas periféricas, entre otros usos. El clopidogrel actúa principalmente como un bloqueador del receptor de ADP, inhibiendo la activación plaquetaria dependiente de ADP y, por tanto, la agregación plaquetaria.
¿Qué es el clopidogrel?
El clopidogrel es un fármaco relativamente nuevo que actúa como agente antiplaquetario para influir sangre coagulación. Plaquetas, también conocidos como trombocitos, están equipados con adenosina Receptores de difosfato que se utilizan para controlar la agregación plaquetaria cuando es necesario, por ejemplo, para cerrar una lesión. sangre vasos. El fármaco clopidogrel inhibe los receptores plaquetarios de modo que no puede producirse una agregación plaquetaria o sólo una agregación limitada. El clopidogrel es un derivado de tienopiridina y en su función como anticoagulante pertenece al grupo de los inhibidores de la agregación plaquetaria. El fármaco se administra en una forma metabólicamente inactiva y, después de la absorción oral, primero el cuerpo debe convertirlo en la forma bioactiva mediante varios pasos de oxidación e hidrólisis. Biodisponibilidad después de absorción existentes tracto digestivo es aproximadamente el 50%. Aproximadamente el 30% de los centroeuropeos son portadores de una mutación gen que reduce o previene por completo la conversión de la sustancia activa en la forma bioactiva. Si se desea lograr un efecto anticoagulante rápido, se debe realizar la inactivación de plaquetas. adenosina receptores de difosfato es irreversible, por lo que el efecto de clopidogrel persiste durante varios días después de la interrupción del fármaco hasta que el "viejo" plaquetas son reemplazados por otros recién formados, lo que ocurre después de aproximadamente una semana.
Efecto farmacológico
En presencia de determinadas afecciones o enfermedades, como golpe, infarto de miocardio, estrechamiento del arterias coronarias, o enfermedad oclusiva arterial periférica (PAVD), el mecanismo de reparación resultante en forma de agregación plaquetaria puede Lead a oclusión de la sangre vasos con consecuencias a veces graves. En estos casos, los anticoagulantes, también conocidos como anticoagulantes o diluyentes de la sangre, están destinados a reducir la tendencia de plaquetas coagular para prevenir la formación de los denominados trombos (coágulos de agregación) en las venas o para disolver los trombos existentes. Dado que la agregación plaquetaria está controlada por adenosina receptores de difosfato (receptores de ADP), hay una oportunidad de intervención aquí. El clopidogrel, que se ha convertido en su forma bioactiva, inactiva el receptor de ADP P2Y12 por inhibición. De este modo se logra el objetivo de reducir la tendencia a formar trombos, algunos de los cuales son potencialmente mortales. Hay que tener en cuenta que el proceso de inactivación o inhibición de los receptores P2Y12 es irreversible. Esto significa que las plaquetas no pueden recuperar su capacidad de agregación incluso después de que el principio activo clopidogrel se haya degradado en el hígado. La capacidad de coagulación solo se restaura mediante el proceso de renovación plaquetaria natural. El ciclo de vida de las plaquetas en los seres humanos es de aproximadamente 7 a 10 días, de modo que 10 días después de la degradación del clopidogrel, se ha producido una renovación plaquetaria completa y se ha restaurado la capacidad de coagulación completa, lo que puede ser importante, por ejemplo, en una próxima cirugía.
Aplicación y uso médico
Clopidogrel se incorpora a una variedad de drogas de diferentes fabricantes, incluidos genérico drogas, en forma de ciertos sales. Se encuentran disponibles monopreparaciones que contienen solo clopidogrel como ingrediente activo, al igual que preparaciones combinadas con al menos otro ingrediente activo. Las preparaciones combinadas generalmente contienen AAS (aspirina) como segundo ingrediente activo, que también ayuda a inhibir la coagulación pero actúa en un punto diferente del proceso de coagulación. Para lograr un efecto anticoagulante rápido, una llamada carga dosificar de 300 a 600 miligramos se requiere una vez, mientras que la dosis de mantenimiento diaria normal es de 75 miligramos. dosificar Si se observa, el efecto completo se logra después de solo dos a seis horas, mientras que la protección anticoagulante completa no se logra hasta después de cinco a siete días si no se toma la dosis de carga. Como característica especial, interacciones con otros anticoagulantes, con ciertos analgésicos y con los llamados inhibidores de protones para reducir ácido gástrico debe ser tomado en cuenta.
Riesgos y efectos secundarios.
Los mayores peligros asociados con el uso de drogas que contienen el ingrediente activo clopidogrel radican, por un lado, en el hecho de que el ingrediente activo no se convierte o solo se convierte insuficientemente en la forma bioactiva en los denominados no respondedores debido a un conocido gen mutación. Como resultado, el efecto anticoagulante deseado no se logra o no se logra por completo. Si no se sabe si el paciente pertenece al grupo de no respondedores, el uso regular de clopidogrel puede resultar prácticamente ineficaz. Después de todo, alrededor del 30% de las personas en Europa Central se ven afectadas por la mutación. Interacciones con otra drogas también debe tenerse en cuenta. Si también se toman otros anticoagulantes, el efecto anticoagulante suele aumentar. Interacciones los antidepresivos e inhibidores de protones utilizados para tratar reflujo consisten en una reducción de la anticoagulación. En el otro extremo, existe una sobredosis de la droga. No se conoce ningún antídoto que pueda revertir o reducir el efecto de clopidogrel en caso de sobredosis accidental. La única opción es infundir líquidos que contengan plaquetas, pero debe tenerse en cuenta que las plaquetas agregadas también se alterarán mientras el clopidogrel esté presente en la sangre. La vida media de la degradación de clopidogrel es de 7 a 8 horas. Las reacciones adversas durante el período de tratamiento pueden incluir hemorragia gastrointestinalAumentado hemorragias nasales, hematomas, diarreay erupciones en la piel. En caso de lesión por accidente o necesidad de cirugía de urgencia, puede surgir el problema de que la anticoagulación lograda por clopidogrel no se puede revertir a corto plazo y puede resultar en un sangrado difícil de detener.
