Cómo funciona la apomorfina
La apomorfina imita el neurotransmisor dopamina en el sistema nervioso central y se une a sus sitios de acoplamiento (receptores). De esta forma, el principio activo media los efectos típicos de la dopamina.
Enfermedad de Parkinson:
En la enfermedad de Parkinson, las células nerviosas que producen y secretan dopamina mueren gradualmente. Por tanto, el uso de apomorfina puede resultar útil. Sin embargo, el principio activo normalmente sólo se utiliza cuando se han agotado las opciones terapéuticas con menos efectos secundarios.
Entre ellos se incluyen los agonistas de la dopamina mejor tolerados y el ingrediente activo L-dopa, una sustancia precursora de la dopamina que el cuerpo puede convertir en dopamina. La terapia con L-dopa puede administrarse durante una media de unos diez años antes de que se produzcan los llamados fenómenos on-off.
Como antes, se administra una cantidad constante de L-dopa, pero la eficacia varía drásticamente: un día el fármaco funciona bien y al día siguiente casi nada. Estas fluctuaciones se vuelven más pronunciadas hasta que, en algún momento, la L-dopa apenas resulta eficaz. En este punto, se puede iniciar el tratamiento con apomorfina, que a veces se considera la última opción de tratamiento.
A veces se utiliza la llamada prueba de apomorfina para diagnosticar la enfermedad de Parkinson. En esta prueba se inyecta al paciente el principio activo para comprobar si se pueden aliviar los trastornos del movimiento típicos de la enfermedad.
Disfuncion erectil:
Durante el tratamiento del Parkinson con apomorfina, se descubrió por casualidad que los pacientes varones con trastornos de potencia podían recuperar la erección. Por ello, el ingrediente activo se comercializó durante algunos años también como remedio para los trastornos de potencia. Sin embargo, debido a las insuficientes cifras de ventas, los preparados en cuestión fueron retirados nuevamente del mercado.
Emético:
En medicina de emergencia y medicina veterinaria, la apomorfina se utiliza además como un agente fiable para inducir la emesis (emético), pero fuera de su aprobación ("uso no indicado en la etiqueta").
Aunque la apomorfina es químicamente un derivado de la morfina, no tiene efectos analgésicos ni de otro tipo que uno esperaría de un derivado de la morfina.
Captación, degradación y excreción.
Generalmente se inyecta apomorfina, lo que le permite ingresar a la circulación sistémica muy rápidamente. Como resultado, su efecto suele aparecer en menos de diez minutos. Luego, el ingrediente activo se descompone rápidamente (parcialmente en el hígado) y se excreta a través de los riñones. El tiempo después del cual la mitad de la apomorfina vuelve a salir del cuerpo (vida media) es de aproximadamente media hora.
¿Cuándo se usa la apomorfina?
La apomorfina está oficialmente aprobada para las siguientes indicaciones:
- Tratamiento de las fluctuaciones motoras (fenómeno "on-off") en pacientes con enfermedad de Parkinson que no pueden controlarse adecuadamente con fármacos antiparkinsonianos administrados por vía oral.
El uso para trastornos de potencia o como emético puede realizarse con preparaciones disponibles fuera del alcance de la autorización de comercialización (“uso no indicado en la etiqueta”) o con medicamentos terminados importados.
La duración del uso depende de la enfermedad subyacente.
Cómo se usa la apomorfina
Los preparados de apomorfina disponibles en Alemania, Austria y Suiza sólo son adecuados para inyección o perfusión (también para perfusión continua mediante bomba). Para ello se encuentran disponibles jeringas precargadas y plumas precargadas (similares a las plumas de insulina), de modo que los pacientes también pueden inyectarse ellos mismos el principio activo siguiendo las instrucciones de un médico.
Al principio se debe determinar la dosis adecuada individualmente: en principio puede ser de uno a cien miligramos de apomorfina al día; el promedio es de 3 a 30 miligramos por día. Sin embargo, no se podrán administrar más de diez miligramos del principio activo por dosis única.
Además, generalmente se administra otro agente (generalmente domperidona) para suprimir las náuseas intensas (efecto secundario de la apomorfina).
El uso de apomorfina para los trastornos de potencia suele ser en forma de tableta sublingual. Se trata de una pastilla que se coloca debajo de la lengua, donde se disuelve rápidamente. Con esta forma de administración, el efecto deseado se produce con bastante rapidez, mientras que los efectos secundarios suelen ser muy reducidos.
¿Cuáles son los efectos secundarios de la apomorfina?
Uno de cada diez a cien pacientes experimenta efectos secundarios en forma de confusión, alucinaciones, sedación, somnolencia, mareos, aturdimiento, bostezos frecuentes, náuseas, vómitos y reacciones en el lugar de la inyección, como enrojecimiento, sensibilidad, picazón y dolor.
Ocasionalmente, hay daños en la piel en el lugar de la inyección, erupciones cutáneas, dificultad para respirar, caída de la presión arterial al levantarse después de estar acostado o sentado, trastornos del movimiento y anemia.
¿Qué se debe considerar al usar apomorfina?
Black Latte contraindicaciones
La apomorfina no debe utilizarse en:
- Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
- control respiratorio alterado (depresión respiratoria)
- Demencia
- Psicosis
- Disfunción hepática
- Pacientes que responden a la administración de L-dopa con un "período activo", es decir, trastornos del movimiento (discinesias) o contracciones musculares involuntarias (distonías)
Interacciones
Durante el tratamiento con apomorfina no se deben tomar principios activos contra la psicosis y la esquizofrenia (antipsicóticos). Estos actúan como antagonistas de la dopamina, es decir, en dirección opuesta a la apomorfina. Por lo tanto, en caso de uso simultáneo se puede suponer que al menos un principio activo no es suficientemente eficaz.
Los fármacos antihipertensivos pueden tener un mayor efecto antihipertensivo cuando se usan concomitantemente con apomorfina.
Los agentes que ralentizan la conducción de los impulsos en el corazón (más precisamente: prolongan el llamado intervalo QT) no deben combinarse con apomorfina, ya que esto puede provocar arritmias cardíacas potencialmente mortales. Algunos ejemplos son ciertos medicamentos contra la depresión (amitriptilina, citalopram, fluoxetina), antibióticos (ciprofloxacino, azitromicina, metronidazol) y medicamentos contra las infecciones por hongos (fluconazol, ketoconazol).
Restricción de edad
La apomorfina está contraindicada en niños y adolescentes menores de 18 años.
Embarazo y lactancia
No se dispone de datos sobre el uso de apomorfina en mujeres embarazadas. Al menos en estudios con animales, no hubo indicios de efectos que pongan en peligro o perjudiquen la fertilidad (toxicidad para la reproducción). Sin embargo, dado que estos resultados no son fácilmente transferibles a los humanos, según la información de los expertos se recomienda no utilizar apomorfina en mujeres embarazadas.
No se sabe si la apomorfina pasa a la leche materna. Por tanto, no se puede descartar un riesgo para los lactantes. Por lo tanto, los expertos recomiendan que el médico tratante y la madre decidan juntos si se debe continuar el tratamiento (posiblemente durante la lactancia) o interrumpirlo.
Cómo obtener medicamentos con apomorfina
Los preparados que contienen el ingrediente activo apomorfina están sujetos a prescripción médica en Alemania, Austria y Suiza en cualquier dosificación y forma farmacéutica.
¿Desde cuándo se conoce la apomorfina?
Ya en 1869, los químicos Augustus Matthiessen y Charles Wright pudieron obtener una nueva sustancia a la que llamaron apomorfina hirviendo morfina pura (un potente analgésico) en ácido clorhídrico concentrado.
Sin embargo, esto tiene un efecto completamente diferente al de la sustancia original. Por eso, en lugar de utilizarse como analgésico, la apomorfina se introdujo por primera vez en la medicina como un emético potente.
