tapentadol

Productos

Tapentadol está aprobado en tabletas recubiertas con película, tabletas de liberación sostenida y formas de solución (Palexia / -retard). Fue lanzado en muchos países a finales de febrero de 2011 y salió a la venta en el otoño. Tapentadol, como tramadol (Tramal, genéricos), se desarrolló en Grünenthal. La liberación sostenida tablets fueron aprobados en 2013 y la solución salió a la venta en muchos países en 2014.

Estructura y propiedades.

Tapentadol (C14H23NOr = 221.3 g / mol) tiene similitudes estructurales con tramadol pero no es un racemato ni un profármaco. En el medicamento, está presente como clorhidrato de tapentadol.

Efectos

Tapentadol (ATC N02AX06) tiene propiedades analgésicas centrales. Me gusta opioides, se une a los receptores μ y además inhibe la recaptación de norepinefrina. Por lo tanto, el grupo de fármacos correspondiente también se denomina MOR-NRI (“agonistas del receptor de opioides μ / norepinefrina inhibidores de la recaptación ”). Tapentadol tiene un perfil similar a tramadol, pero se informa que es solo débilmente serotoninérgico. Se une a receptores μ con menor afinidad que morfina. La vida media es corta a las 4 horas, razón por la cual se han desarrollado formas de dosificación de liberación sostenida adicionales.

indicaciones

Para el tratamiento de moderados a graves dolor. Tapentadol es eficaz contra nociceptivos y neuropáticos. dolor (dolor de los nervios).

Dosis

Según el SmPC. los dosificar se aumenta lentamente al comienzo del tratamiento y se ajusta individualmente. La interrupción se realiza mediante una disminución gradual. La droga se toma con agua independientemente de las comidas.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Condiciones en las que opioides están contraindicados (p. ej., depresión respiratoria)
  • Obstrucción intestinal
  • Terapia con un inhibidor de la MAO
  • Epilepsia no controlado adecuadamente por tratamiento.
  • Intoxicación aguda por alcohol, drogas o medicamentos.

Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

Tapentadol tiene un metabolismo marcado y se biotransforma casi por completo (97%). Biodisponibilidad es solo alrededor del 32% debido a la alta metabolismo de primer paso. Tapentadol se glucuronida principalmente a través de UGT1A6, UGT1A9 y UGT2B7. Una pequeña proporción es metabolizada por CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6. Interacciones son posibles a través de estos mecanismos, pero no se han observado en estudios de interacción y se consideran poco probables. Los metabolitos resultantes están inactivos y se excretan principalmente a través de los riñones. A diferencia del tramadol, no es un profármaco. Interacciones puede ocurrir en combinación con Inhibidores de la MAO, depresor central drogas, opioidesy antagonistas de opioides. Concomitante administración de serotoninérgico drogas rara vez puede causar serotonina síndrome.

Efectos adversos

Las Efectos Adversos incluyen mareos, somnolencia, dolor de cabeza, náuseay estreñimiento. Otros comunes Efectos Adversos incluyen falta de apetito, ansiedad, estado de ánimo deprimido, alteraciones del sueño, nerviosismo, trastorno por déficit de atención, temblorsofocos, alteraciones respiratorias, indigestión, debilidad, fatigay membranas mucosas secas.