Ziconotida: efectos, usos y riesgos

Ziconotida es el nombre que se le da a un analgésico. El medicamento se usa para tratar enfermedades crónicas graves. dolor.

¿Qué es la ziconotida?

Ziconotida es el nombre que se le da a un analgésico. El medicamento se usa para tratar enfermedades crónicas graves. dolor. Ziconotida se administra con la ayuda de un catéter intratecal. El ingrediente activo ziconotida es un polipéptido utilizado como analgésico con el nombre comercial Prialt. La droga proviene originalmente del veneno del caracol marino Conus magus. Sin embargo, la medicina usa una réplica sintética de la sustancia natural. Ziconotide se lanzó al mercado en 2001 para el tratamiento de enfermedades raras. Desde 2005, el ingrediente activo está aprobado en Europa con el nombre de Prialt. En su fase inicial, la ziconotida se consideró un posible sustituto de morfina. Sin embargo, desde 2010, el fármaco ha estado en discusión debido a un mayor riesgo de suicidio, basado en varios casos individuales.

Acción farmacológica

La ziconotida no es un opioide y no interactúa con los receptores de opioides. En cambio, la acción del péptido aminoácido se basa en actuar como antagonista en el tipo N calcio canales, que están activados por voltaje. Estos ocurren en alta densidad en células neuronales especiales dentro del cuerno posterior del médula espinal. En estos sitios, los canales NCCB, como también se les llama, regulan la liberación de neurotransmisores involucrados en el procesamiento de dolor. Al vincular el calcio canales, la ziconotida puede ralentizar la entrada de calcio hacia aferentes nociceptivos los nervios. Debido al bloqueo de tipo N calcio canales, la transmisión de las señales de dolor finalmente se interrumpe. Además, la ziconotida ejerce un efecto neuroprotector. Desde un punto de vista químico, la ziconotida representa el omega-conopéptido MVIIA. Esta es una pequeña molécula de proteína compuesta por 25 aminoácidos. El ingrediente activo no es adecuado para la ingestión en forma de tabletas, ya que la molécula de proteína sería degradada por el sistema digestivo enzimas CRISPR-Cas en el tracto gastrointestinal. Por lo tanto, la ziconotida no podría llegar a su sitio de destino en el médula espinal. Por esta razón, el ingrediente activo se administra al cuerpo exclusivamente por infusión continua en el conducto vertebral. El fármaco se administra como acetato mediante una bomba de dolor mecánica. Una combinación de ziconotida y relajantes con efecto central, anestésicos localesy opioides Es también posible.

Aplicación y uso médico

Aunque la ziconotida pertenece a los analgésicos no opioides, es adecuada para el tratamiento de dolor crónico. Sin embargo, es administración se limita a personas en las que intratecal anestesia se requiere. En este procedimiento, el analgésico se administra directamente en el conducto vertebral que atraviesa varias vértebras. En la mayoría de los casos, ziconotida terapia forestal afecta a pacientes para los que las preparaciones de opioides son insuficientes para el tratamiento o que tienen intolerancia a ellos. A diferencia de otros analgésicos no opioides, la ziconotida también es adecuada para el tratamiento del dolor intenso. La ziconotida se administra mediante un catéter intratecal. Es importante almacenar el medicamento a temperaturas entre 2 y 8 grados Celsius y no debe exponerse a temperaturas bajo cero. Además, la droga debe protegerse de la luz. La dosificar de ziconotida al inicio del tratamiento es de 2.4 µg por día. En el curso posterior, la dosis aumenta hasta el nivel requerido. Por tanto, la cantidad máxima recomendada alcanza los 21.6 µg por día. En la mayoría de los casos, un dosificar de 9.6 µg se considera suficiente.

Riesgos y efectos secundarios.

Tomar ziconotida puede estar asociado con varios efectos secundarios. Sentimientos de debilidad náusea, vómitos, alteraciones de la marcha, visión borrosa y confusión son particularmente comunes. Tampoco es raro experimentar efectos secundarios adversos como pérdida de apetito, problemas para dormir, cambios de humor, nerviosismo, ver imágenes dobles, oír sonidos, ansiedad, trastornos del pensamiento, paranoia, La incontinencia urinaria, retención urinaria, dolor muscular, agua retención en tejidos corporales, Dolor de pecho, sensación de frialdad, pérdida de peso, dificultad respiración, sudoración profusa, picazón, baja sangre presión, seco boca, zumbido en los oídos, fiebrey depresión..Otros posibles efectos secundarios, que sin embargo ocurren con bastante poca frecuencia, son pérdida del conocimiento, problemas para caminar, erupciones en el piel, dolor en el cuello, dolor de espalda, aumento de la temperatura corporal, convulsiones, agudo riñón fracaso o meningitis. Incluso un golpe al igual que sangre envenenamiento están dentro del ámbito de la posibilidad. Existe un vínculo sospechoso entre el uso de ziconotida y los intentos de suicidio. Por lo tanto, se debe realizar un examen completo por parte del médico antes del tratamiento. Asimismo, consistente monitoreo por miembros de la familia. Si el paciente padece hipersensibilidad a la ziconotida, no se debe utilizar el principio activo. También debe evitarse la combinación con agentes quimioterapéuticos. Estos son agentes contra el cáncer y varios antibióticos, siempre que su administración también se lleva a cabo a través del conducto vertebral. El uso de la droga durante el embarazo y no se recomienda la lactancia. Aunque no hay estudios en humanos sobre los riesgos durante este período, los estudios en animales han demostrado efectos nocivos en la descendencia. La conveniencia del uso de ziconotida en niños es una cuestión que debe decidir el médico tratante. Aún no se han realizado estudios sobre este tema. El uso simultáneo de ziconotida y ciertos otros drogas a veces puede Lead a dañino interacciones. Por ejemplo, ingredientes activos como el antihipertensivo clonidina, los anestesia local bupivacaína, el anestésico propofol, o el relajante muscular baclofeno puede causar somnolencia cuando se administra junto con ziconotida. Si el analgésico se combina con morfina, también se recomienda precaución. Incluso con dosis bajas de ziconotida, los pacientes a menudo experimentaron efectos secundarios graves como alteraciones de la marcha, confusión y delirios. Además, los pacientes a menudo padecían alteraciones del apetito y vómitos.