La nefazodona es un agente farmacológico que se utiliza en el tratamiento de depresión.. La sustancia pertenece al grupo de los llamados serotoninérgicos duales. los antidepresivos. La nefazodona es un derivado de la fenilpiperazina y, en términos de su estructura y, en cierta medida, su acción, muestra similitudes con la antidepresivo trazodona, que se descubrió anteriormente.
¿Qué es la nefazodona?
La nefazodona es un agente farmacológico utilizado en el tratamiento de depresión.. La nefazodona es un principio activo que pertenece al grupo de serotonina–norepinefrina inhibidores de la recaptación. Esto lo convierte en uno de los los antidepresivos. Debido a graves hígado-Efectos secundarios tóxicos, la nefazodona ya no se comercializa en la actualidad. Anteriormente, el medicamento estaba disponible en Alemania desde 1997 con el nombre comercial Nefadar. Varios casos de severos hígado El fracaso provocó la retirada del medicamento nefazodona del mercado en Alemania en 2003. En principio, el uso farmacológico de la sustancia nefazodona es como hidrocloruro de nefazodona. Este es un cristalino polvo de color blanco, que tiene una baja solubilidad en agua. La nefazodona es un derivado del triazol y la fenilpiperazina. También tiene similitudes estructurales con la sustancia. trazodona.
Acción farmacológica
La nefazodona es una antidepresivo cuyo exacto mecanismo de acción no ha sido completamente aclarado. En cualquier caso, la interacción con los llamados mecanismos serotoninérgicos es relevante. Esto se debe a que la nefazodona tiene un efecto doble sobre las neurotransmisiones serotoninérgicas. Por un lado, la sustancia reduce los receptores postsinápticos específicos que están diseñados para serotonina. Por otro lado, la nefazodona detiene parcialmente la absorción presináptica de la sustancia. Ciertos metabolitos activos también interfieren con serotonina receptores. También es relevante para el efecto que la nefazodona no tiene una afinidad apreciable por los receptores dopaminérgicos, histaminérgicos y colinérgicos. Además de la serotonina, la nefazodona también inhibe la recaptación neuronal del neurotransmisor norepinefrina. Además, el fármaco nefazodona tiene características hepatotóxicas, por lo que ha provocado graves hígado enfermedad en algunos casos. La acción en el receptor de serotonina es principalmente antagonista. Por lo tanto, la concentración de monoamina aumenta. La concentración de serotonina sólo aumenta de nuevo cuando se restringe el transportador de serotonina responsable. Esto es responsable de sacar la monoamina del hendidura sináptica de nuevo. De este modo, la nefazodona ejerce su efecto como inhibidor de la serotonina y su recaptación. Además, la nefazodona inhibe débilmente ciertos enzimas CRISPR-Cas, por lo que tiene menos efectos secundarios indeseables que similares drogas en la misma categoría, como paroxetina y fluoxetina. El fármaco nefazodona se absorbe completamente por vía gastrointestinal y en un tiempo relativamente corto. Concentraciones máximas en sangre el plasma se produce aproximadamente dos horas después de la ingestión. Dado que el metabolimus presistémico es muy fuerte, la biodisponibilidad de la sustancia farmacéutica es sólo alrededor del 20 por ciento. Por tanto, es recomendable tomar el fármaco junto con una comida, ya que en estas circunstancias la denominada disponibilidad sistémica puede aumentar hasta en un 18 por ciento. El fármaco nefazodona se metaboliza en el hígado con la ayuda del citocromo CYP3A4. Al mismo tiempo, esta es una sustancia que afecta fuertemente al citocromo. Los tres metabolitos activos son las sustancias metaclorofenilpiperazina, hidroxinefazodona y triazoldiona. Sin embargo, la hidroxinefazodona tiene una importancia clínica particular. Esta sustancia es capaz de alcanzar altas concentraciones y tiene similitudes con la nefazodona.
Aplicación y uso médico
El medicamento nefazodona se usa para varias enfermedades mentales. Principalmente, es un fármaco que se utiliza en el tratamiento de depresión.. Además, también se prescribe nefazodona, por ejemplo, para desorden obsesivo compulsivo, síndrome límite or ataques de pánico. El medicamento generalmente se toma por vía oral. La biodisponibilidad de la sustancia es alrededor del 20 por ciento. El ingrediente activo se une completamente al plasma. proteínas existentes sangreLa nefazodona se excreta predominantemente en la orina y mínimamente en las heces. Si el dosificar de hidroxinefazodona aumenta sólo ligeramente, el resultado es un aumento desproporcionado de las concentraciones en plasma. Básicamente, la vida media plasmática de las dos sustancias es de aproximadamente dos horas y, después de la reintroducción, de tres horas y media. En las personas mayores de 65 años y aquellas que sufren de insuficiencia hepática, los niveles plasmáticos son significativamente más altos que en los pacientes jóvenes y sin salud discapacidades.
Riesgos y efectos secundarios.
Es posible que se produzcan diversos efectos secundarios adversos durante el tratamiento con nefazodona. Estos dependen en parte de la dosificar. Por ejemplo, somnolencia, mareo, náusea, y seco boca a veces ocurren. Además, son posibles alteraciones visuales como visión borrosa. En algunos casos, los síntomas disminuyen gradualmente al aumentar la duración del tratamiento. Los efectos secundarios menos comunes incluyen síntomas de abstinencia, la pérdida de cabelloy hipoglucemia. Además, es posible la disfunción sexual. En casos aislados, se ha observado una disfunción hepática grave que puede continuar durante semanas o meses después terapia forestal. Si la nefazodona se toma junto con Inhibidores de la MAO, los pacientes afectados a veces sufren de ideación suicida.
