¿Qué es el molnupiravir?
Molnupiravir es un medicamento que se usa para tratar la infección por Sars CoV-2. El medicamento está destinado a pacientes de alto riesgo mayores de 18 años para quienes la vacuna contra el coronavirus puede no ser eficaz. Este grupo de riesgo incluye, en particular, pacientes previamente enfermos, inmunocomprometidos o de edad avanzada.
El ingrediente activo interfiere directamente con el proceso de replicación del Sars-CoV-2. En su presencia, los errores genéticos se acumulan en el genoma del coronavirus durante cada paso de multiplicación. Los expertos se refieren a esto como “mutaciones sin sentido”.
La mayor tasa de mutación provocada por el fármaco es fatal para el coronavirus: cuantos más errores genéticos haya en el genoma viral recién copiado, mayor será la probabilidad de que Sars-CoV-2 eventualmente deje de ser “funcional”. Si la información genética viral es demasiado defectuosa, el virus ya no podrá replicarse y la enfermedad Covid-19 desaparecerá más rápidamente.
¿Cuándo se aprobará molnupiravir?
El medicamento Molnupiravir de Merck, Sharp and Dohme (MSD) y Ridgeback Biotherapeutics aún no ha sido aprobado para la Unión Europea. El ingrediente activo, también conocido como MK-4482 o EIDD-2801 durante la fase de desarrollo, se encuentra actualmente bajo revisión.
¿Cómo se usa molnupiravir?
El tratamiento con molnupiravir debe iniciarse lo antes posible, normalmente entre tres y cinco días después de un diagnóstico confirmado de Covid 19. La dosis diaria recomendada es de 800 miligramos divididos en cuatro comprimidos individuales, cada uno de los cuales debe tomarse durante cinco días sin interrupción.
Debido a que el estudio fundamental (“MOVe-out”) incluyó solo a adultos, no se dispone de datos sobre el uso en niños y adolescentes.
¿Qué tan efectivo es el molnupiravir?
El ingrediente activo reduce la proporción de pacientes de alto riesgo que requieren tratamiento hospitalario por covid-19, independientemente de la variante viral.
Los datos iniciales de eficacia los proporcionó el ensayo fundamental MOVe-out. Tuvo lugar en 82 centros en 12 países. Reclutó a pacientes no hospitalizados con infección confirmada por Sars-CoV-2 que tenían un mayor riesgo de sufrir un curso grave.
Estos incluyeron pacientes con:
- Grave sobrepeso (obesidad con un IMC superior a 30).
- Personas mayores de 60 años
- Individuos con enfermedad pulmonar crónica (p. ej.: EPOC)
- Pacientes con cancer
- así como otras personas preenfermizas (ej.: Diabetes mellitus, enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca, miocardiopatía, insuficiencia renal, etc.).
Evaluaciones más recientes en grupos de pacientes más grandes sugieren una reducción menor (relativa) del riesgo de hospitalización de alrededor del 30 por ciento.
¿Cuáles son los efectos secundarios del molnupiravir?
Los documentos reglamentarios y los datos de observación iniciales en el Reino Unido sugieren que molnupiravir parece ser un fármaco bien tolerado. Sin embargo, en este momento no es posible realizar una evaluación concluyente del perfil de efectos secundarios.
Lo más común es que los participantes informaran efectos secundarios leves y transitorios, como:
- diarrea (diarrea)
- malestar general
- Mareo
- @ dolor de cabeza
En los estudios fundamentales no se produjeron efectos secundarios graves. Tampoco se conocen posibles interacciones con otros medicamentos.
Embarazo y lactancia
Molnupiravir no se debe tomar durante el embarazo. Aunque no se han establecido de manera concluyente, los estudios en animales sugieren que molnupiravir es probablemente embriotóxico y, por lo tanto, podría dañar al feto.
Las parejas no deben concebir un hijo durante el tratamiento con molnupiravir, incluido un período de tres meses después del tratamiento. No se ha estudiado sistemáticamente si molnupiravir puede pasar a la leche materna. Según la evaluación de los expertos, la lactancia materna debe reanudarse no antes de cuatro días después de suspender el medicamento.
No se dispone de datos sobre seguridad a largo plazo. Algunos expertos expresan su preocupación: al menos en pruebas de laboratorio con series de células se ha observado un efecto mutagénico, es decir, mutagénico. Probablemente esto también podría indicar un mayor riesgo de cáncer.
Sin embargo, no es posible sacar conclusiones sobre el efecto en humanos a partir de una prueba de una sola célula en el laboratorio. Sin embargo, más estudios deberían disipar estas preocupaciones para confirmar la seguridad a largo plazo del ingrediente activo.
¿Cuáles son las razones de los problemas de seguridad?
El ingrediente activo molnupiravir es el llamado "profármaco". Esto significa que la sustancia inicial aún no es eficaz. Sólo se transforma en sustancia activa mediante procesos metabólicos posteriores en el cuerpo del paciente. Éste se introduce en el genoma viral en lugar del componente básico de ARN previsto, lo que produce copias virales defectuosas.
El temor de algunos científicos es que en lugar de que un bloque de construcción se inserte en el ARN viral, se pueda crear inadvertidamente una molécula parecida al ADN humano. Una molécula tan espuria podría incorporarse al genoma del paciente durante la división celular. Según la hipótesis, esto provocaría mutaciones en el genoma humano.
¿Qué otras preguntas están abiertas actualmente?
Algunos expertos temen que el uso generalizado de molnupiravir pueda aumentar la presión de selección sobre el Sars-CoV-2. Esto a su vez favorecería la aparición de nuevas variantes del virus.
Sin embargo, la aplicación práctica hasta la fecha tampoco proporciona ninguna evidencia concreta de esta suposición.
