Productos
La dronedarona está disponible comercialmente en forma de película recubierta tablets (Multaq). Fue aprobado en 2009, primero en Estados Unidos, luego en Canadá, en muchos países y en noviembre en toda la Unión Europea.
Estructura y propiedades.
Dronedarona (C31H44N2O5S, Mr = 556.76 g / mol) es un derivado de benzofurano y un análogo del fármaco antiarrítmico amiodarona (Cordarone, genéricos), derivado de la cumarina khellin. Dronedarone fue desarrollado como sucesor de amiodarona, que es muy eficaz pero puede causar numerosos Efectos Adversos afectando el piel, pulmones, tiroideshipertiroidismo), ojos, hígadoy sistema nervioso, entre otros. La amiodarona es lipofílico, tiene un alto volumen of y se deposita en los tejidos, lo que da como resultado una vida media muy larga de 20 a 100 días. La dronedarona es menos lipofílica debido al grupo de las metilsulfonamidas, se distribuye menos y tiene una vida media mucho más corta de aproximadamente 25 a 30 horas. No contiene yodo en la molécula, que se cree que es responsable de la disfunción tiroidea.
Efectos
La dronedarona (ATC C01BD07) es antiarrítmica. Disminuye la recurrencia de fibrilación auricular o aleteo, normaliza y mantiene el ritmo sinusal, reduce y estabiliza corazón tasa, y resulta en una reducción en la tasa de hospitalización por eventos cardiovasculares. Su eficacia y superioridad a placebo se ha demostrado en grandes ensayos clínicos. Al igual que la amiodarona, no se puede clasificar según la clasificación clásica de Vaugham-Williams para antiarrítmicos. drogas porque tiene propiedades de las cuatro clases. Es un bloqueador multicanal y ataca diferentes canales iónicos, con efectos sobre potasio, sodioy calcio Actual. Prolonga el potencial de acción y es antiadrenérgico.
indicaciones
Como agente de segunda línea para preservar el ritmo sinusal después de una cardioversión exitosa en pacientes clínicamente estables con fibrilación auricular e inducir una reducción en la tasa de hospitalización por eventos cardiovasculares en esta población de pacientes. Fibrilación auricular es el más común arritmia cardiaca y afecta hasta al 1% de la población. Ocurre cuando las aurículas del corazón contraerse de forma irregular y rápida y puede provocar síntomas agudos y complicaciones graves como de insuficiencia cardiaca, golpe y muerte. En 2011 y 2012, respectivamente, la indicación se restringió en función de los resultados de nuevos estudios. Un estudio investigó su uso en pacientes con fibrilación auricular permanente y otros factores de riesgo. Tuvo que interrumpirse debido a eventos cardiovasculares graves en el grupo de dronedarona. Desde entonces, no se ha permitido el uso de dronedarona en la FA permanente.
Dosis
La dosis habitual para adultos es de 400 mg cada uno con el desayuno y la cena. Se recomienda tomarlo con alimentos porque puede aumentar biodisponibilidad. El zumo de pomelo no debe consumirse durante el tratamiento porque el zumo de pomelo inhibe el CYP3A4, lo que puede aumentar las concentraciones de dronedarona y aumentar Efectos Adversos.
Black Latte contraindicaciones
Consulte la ficha técnica para conocer las precauciones completas. El uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4 (p. Ej., ketoconazol, itraconazol, voriconazol, telitromicina, claritromicina, ciclosporina, ritonavir) y drogas que pueden causar torsades de pointes, como fenotiazinas, cisaprida, bepridil, tricíclico los antidepresivos, terfenadina, algunos Macrólidos, y algunos de Clase I y Clase III antiarrítmicos, no está indicado.
Interacciones
La dronedarona se absorbe bien pero tiene un alto metabolismo de primer paso y por lo tanto solo un profundo biodisponibilidad de aproximadamente el 15%. Es metabolizado por CYP3A4 y eliminado a través de las heces. Es en sí mismo un inhibidor moderado de CYP3A4, un inhibidor débil de CYP2D6 y un inhibidor fuerte de P-glucoproteína y en consecuencia tiene un alto potencial de interacción. La droga-droga correspondiente interacciones debe ser tomado en cuenta. No debe tomarse concomitantemente con inhibidores potentes de CYP3A4 porque esto puede aumentar las concentraciones plasmáticas y potenciar los efectos y reacciones adversas. Los inductores de CYP pueden reducir la eficacia.Drogas que causan Torsades de Pointes están contraindicados debido al riesgo de arritmia cardiaca. Detalles completos de interacciones se puede encontrar en el Folleto de información sobre medicamentos.
Efectos adversos
El más comúnmente observado Efectos Adversos incluir pulso lentobradicardia), llaves disturbios, diarrea, vómitos, náuseamás bajo dolor abdominalindigestión, erupción cutánea, prurito, fatigay debilidad. Eritema, eczemay, posiblemente debido a la estructura de cumarina o sulfonamida, ocasionalmente se produce fotodermatosis. Casi nunca, llaves la percepción puede estar completamente ausente. Puede aumentar el plasma Creatinina niveles. La dronedarona puede prolongar el intervalo QT. Sin embargo, parece ser solo débilmente proarrítmico, no aumenta la mortalidad y no causó torsades de pointes en los estudios realizados. Este es un punto importante, ya que se ha demostrado en el pasado que algunos fármacos antiarrítmicos aumentan la mortalidad en lugar de disminuirla. Sin embargo, en el estudio de Andromeda, se demostró que cuando se administra a pacientes con graves corazón falla, la mortalidad aumenta (contraindicación). Además, existe el riesgo de que la dronedarona pueda causar arritmias cardíacas si se usa de manera inapropiada. Por lo tanto, atención a las contraindicaciones, precauciones y fármaco-fármaco. interacciones es esencial. El 21 de enero de 2011, la EMA llamó la atención sobre el hecho de que casos muy raros de hígado se había producido una lesión en pacientes tratados con dronedarona. No se pudo descartar una conexión con el tratamiento. Por tanto, se ordenó que hígado Se deben realizar pruebas de funcionamiento como medida de precaución con efecto inmediato.
