Productos
orlistat está disponible en muchos países en forma de cápsulas y ha sido aprobado desde 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). En 2009, también se aprobó para la automedicación después de una consulta especializada con profesionales de la salud sin receta médica a la mitad de la dosis (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). los genérico Droga Xenical orlistat Sandoz 120 fue aprobado en diciembre de 2011. Calobalin Sandoz (60 mg) salió a la venta en el verano de 2012. En el otoño de 2012, Alli se retiró del mercado nuevamente debido a dificultades de suministro.
Estructura y propiedades.
orlistat (= tetrahidrolipstatina, C29H53NO5, Mr = 495.73 g / mol) es un producto natural químicamente ligeramente modificado. Es un derivado estable y saturado de lipstatina, un producto natural lipasa inhibidor de. Existe como un cristalino blanco. polvo que es lipofílico y prácticamente insoluble en agua.
Efectos
Orlistat (ATC A08AB01) es un lipasa inhibidor que inhibe la digestión de grasas en el estómago y superior intestino delgado, reduciendo la grasa de la dieta absorción en aproximadamente un 30% (60 mg: aproximadamente un 25%). Las lipasas ya no pueden descomponer los triglicéridos en ácidos grasos y monoglicéridos. Como resultado, la grasa de los alimentos no se puede absorber y se excreta sin digerir. Orlistat actúa localmente en el intestino, apenas se absorbe, no tiene efectos en el centro sistema nervioso y no se puede utilizar incorrectamente como estimulante. También se le llama el "antabuse para exceso de peso personas ”porque, debido a la posible Efectos Adversosde hecho, la grasa solo se puede ingerir en pequeñas cantidades durante el tratamiento. A diferencia de los numerosos suplementos dietéticos en el mercado como productos para adelgazar, Orlistat está muy bien estudiado científica y clínicamente. Los usuarios pueden perder hasta un 50% más de peso que con dieta solo. Entonces, si pierde 4 kg, puede reducir su peso hasta 2 kg adicionales con Orlistat.
Mecanismo de acción
La hidrólisis de los triglicéridos se basa en una interacción con el sitio activo de las lipasas, que contiene una tríada catalítica con el aminoácido serina. El orlistat es una β-lactona que se une covalentemente a esta serina e inhibe irreversiblemente la enzima digestiva. Es selectivo para las lipasas (p. Ej., Páncreas lipasa, lipasa gástrica) y no inhibe otras Enzimas digestivas como tripsina o quimotripsina.
indicaciones
Exceso de peso y obesidad (IMC ≥ 28 kg / m2), junto con un bajo en grasas y calorías dieta.
Dosis
Como se indica en el prospecto. Lo normal dosificar es de 27 mg, 60 mg o 120 mg 3 veces al día. los cápsulas O masticable tablets se toman inmediatamente antes, durante o hasta una hora después de una comida. Si la comida no contiene grasa, la dosificar puede omitirse. La comida que se toma al mismo tiempo puede contener unos 15 g de grasa.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Síndrome de malabsorción crónica
- Colestasis (estasis biliar)
- Tratamiento concomitante con ciclosporina
- Embarazo y lactancia
Detalles completos de precauciones y interacciones se puede encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Droga interacciones son posibles con ciclosporina, amiodarona, antagonistas de la vitamina K, y drogas antiepilépticas. Absorción of ciclosporina y amiodarona está inhibido. El orlistat puede reducir la absorción de soluble en grasa vitaminas (A, D, E, K). Se puede considerar tomar un multivitamínico. Se recomienda tomarlo antes de acostarse. Cuando diarrea ocurre como un efecto adverso, la protección de anticonceptivos orales puede reducirse.
Efectos adversos
Las Efectos Adversos Incluir síntomas digestivos desagradables como secreción de secreciones aceitosas, flatulencia con secreción de heces, ganas de defecar, heces aceitosas o grasosas, aumento de las evacuaciones intestinales, dolor abdominal, heces delgadas y incontinencia. Estos efectos pueden reducirse con una dieta baja en grasas. dieta. Otros posibles efectos secundarios incluyen molestias dentales, molestias en las encías, gripeansiedad dolores de cabeza, infecciones respiratorias, infecciones del tracto urinario, irregularidades menstruales, fatigay reacciones de hipersensibilidad. hígado inflamaciónhepatitis), ictericia, hepatocelular necrosis, hígado fracaso, cálculos biliares, elevación de hígado enzimas CRISPR-Cas (transaminasas, fosfatasa alcalina) y casos de pancreatitis (inflamación del páncreas) ha sido reportado. Se desconoce el mecanismo exacto y la relación no se ha probado de manera concluyente.
