Un triptano es un fármaco que se utiliza para tratar el racimo dolores de cabeza y migrañas Triptanos son particularmente adecuados para controlar moderados a graves migraña ataques.
¿Qué es el triptano?
Un triptano es un fármaco que se utiliza para tratar el racimo dolores de cabeza y migrañas Triptanos pertenecen al grupo de migraña medicamentos y se administran para migrañas agudas, así como para las dolores de cabeza. Al contraer sangre vasos, pueden reducir inflamación y disminuir la incomodidad. La ciencia médica sabe desde el siglo XIX que migraña Los ataques se asocian con la dilatación de cerebro y cráneo. sangre vasos. La observación de que neurotransmisor serotonina también causó la constricción de la dilatación anormal vasos condujo al desarrollo de la droga triptán. Sin emabargo, serotonina no era adecuado como tratamiento para la migraña debido a sus fuertes efectos secundarios en el corazón, circulación y estómago. Por esta razón, los investigadores médicos intentaron obtener una serotonina derivado que permitiría contraer selectivamente el cerebro sangre vasos sin causar efectos secundarios sistémicos. A principios de la década de 1980, se descubrió la 5-carboxamidotriptamina como un agente que podía estimular selectivamente los receptores 5-HT1. Sin embargo, esta sustancia también mostró efectos secundarios sistémicos en el sistema cardiovascular. Por tanto, la sustancia no se desarrolló clínicamente. Poco tiempo después, con la droga sumatriptán, se descubrió un agonista del receptor 5-HT1B / 1D con el que es posible contraer selectivamente los vasos sanguíneos cerebrales. En diciembre de 1992, sumatriptán recibió la aprobación de los EE.UU.Food and Drug Administración (FDA) como medicamento para la migraña. Sin embargo, el sumtriptán tenía la desventaja de tener una insuficiencia oral biodisponibilidad. Otro inconveniente era que el ingrediente activo no podía pasar suficientemente el barrera hematoencefálica. Por lo tanto, los investigadores médicos desarrollaron otros triptanes que tenía mejores propiedades farmacocinéticas. Luego, a fines de la década de 1990, los triptanos zolmitriptán, rizatriptány naratriptán salió al mercado. Mas tarde, frovatriptán, almotriptány eletriptán fueron desarrollados.
Acción farmacológica
La acción de cada triptano se basa en la unión a los receptores 5-HT-1B, 5-HT1D y 5-HT1F. Esto resulta en vasoconstricción (vasoconstricción) de los vasos sanguíneos cerebrales. Al mismo tiempo, se inhibe la liberación de mediadores inflamatorios como CGRP y sustancia P. La propagación de dolor Los triptanos ralentizan los estímulos a través de la corteza cerebral. Desafortunadamente, los triptanos no tienen el mismo efecto positivo en todos los pacientes. Aproximadamente, aproximadamente un tercio de todos los pacientes con migraña responden bien al ingrediente activo, mientras que en otro tercio al menos un alivio del dolor puede lograrse. En el tercio restante, los triptanos no tienen ningún efecto. Si un dolor-se observa un efecto de alivio, generalmente se establece después de tres a cuatro horas. Sin embargo, muchos pacientes vuelven a sufrir dolores de cabeza solo unas horas después administración de la medicación para la migraña. La mecanismo de acción de los diversos triptanos es idéntico. Sin embargo, existen diferencias en las propiedades farmacocinéticas. Estos incluyen el inicio y la duración de la acción y eliminación en las transacciones.
Aplicación y uso médico
Los triptanos se utilizan para tratar los ataques de migraña aguda moderada y grave. Sin embargo, no son adecuados para la prevención de ataques de migraña. Además, se pueden utilizar para tratar dolores de cabeza en racimo. Los triptanos se pueden utilizar de diferentes formas. Por ejemplo, convencional tablets, tabletas de fusión, agua-comprimidos solubles, aerosoles nasales, supositorios, jeringas precargadas e inyectores sin aguja están disponibles. Se recomienda que los triptanos se tomen después de la fase áurica, cuando el dolor de cabeza comienza la fase. Cuanto antes se tomen, mayores serán las posibilidades de éxito terapéutico. Sin embargo, los triptanos no deben administrarse más de diez veces al mes, de lo contrario existe el riesgo de dolor de cabeza. Con la excepción de naratriptán, los triptanos están sujetos a prescripción médica en Alemania.
Riesgos y efectos secundarios.
La ingesta de triptanos puede estar asociada con efectos secundarios adversos, que incluyen principalmente mareo, leve debilidad, sensaciones como hormigueo, leve náuseay sentimientos de calidez. En algunos casos, un aumento temporal de presión arterial o un angina el ataque también es posible. Se cree que estos efectos secundarios se deben a la estimulación de los receptores 5-HT1B / 1D en el sistema cardiovascular. Muy raramente, disfunción del músculo esquelético, alteraciones circulatorias o arritmia cardíaca puede ocurrir. El uso de triptanos, por sus efectos vasoconstrictores, no es adecuado si el paciente padece enfermedades vasculares, hipertensión o coronaria corazón enfermedad (CHD). Otras contraindicaciones incluyen Síndrome de Raynaud, infarto de miocardio previo y disfunción renal y hepática grave. Uso de triptanos durante el embarazo y no se recomienda la lactancia. También se desaconseja precaución interacciones con otra drogas. Por ejemplo, el uso conjunto de cornezuelo alcaloides como ergotamina, que también son medicamentos para la migraña, pueden causar vasoespasmo coronario. Por esta razón, debe evitarse el uso conjunto. Administración of Inhibidores de la MAO a menudo resulta en una eliminación más lenta de los triptanos del cuerpo.
