Introducción
La eliminación es un proceso farmacocinético que describe la eliminación irreversible de ingredientes farmacéuticos activos del cuerpo. Está compuesto por biotransformación (metabolismo) y excreción (eliminación). Los órganos más importantes para la excreción son los riñón y hígado. Sin embargo, drogas también se puede excretar a través del tracto respiratorio, pelo, Saliva, leche, lágrimas y sudor. Sin embargo, estas rutas son de menor importancia. Por ejemplo, los anestésicos y otras sustancias volátiles como el alcohol se eliminan a través del aire exhalado.
Excreción renal (riñón).
Los riñones filtran el sangre y sustancias de bajo peso molecular contenidas en él, tales como agentes farmacéuticos. Además, estos también pueden secretarse activamente en la orina primaria, es decir, con el gasto de energía. Macromoléculas como la biológicos (p.ej anticuerpos, proteínas) no entran en el filtrado, lo que es una de las razones de su larga vida media. El 99% del filtrado se reabsorbe de nuevo en el sangre, por lo que solo una pequeña porción se excreta como orina a través del uréter, vejiga y uretra. Por lo tanto, tres procesos son críticos para la riñón: filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular.
Excreción hepatobiliar (hígado, bilis).
Las sustancias activas pueden alcanzar el hígado con venosas y arteriales sangre. Allí se mezcla en la zona del lóbulo hepático. La sangre venosa proviene del tracto digestivo, de la cual se absorbieron los principios activos farmacéuticos. La sangre mixta venoso-arterial está en contacto con el hígado células, los hepatocitos, en los llamados sinusoides hepáticos. Aquí tiene lugar un intercambio activo y pasivo de sustancias. Los hepatocitos absorben sustancias activas, las metabolizan y las liberan en el bilis canalículos. La bilis fluye a través de los conductos biliares hasta la vesícula biliar y finalmente se libera en el intestino delgado. Desde el intestino, los ingredientes activos pueden reabsorberse. Esto se conoce como el circulación enterohepática. Alternativamente, pueden excretarse en las heces.
Relevancia para la terapia con medicamentos
La excreción es un proceso farmacocinético fundamental. Si no existiera, los principios activos permanecerían en el organismo de forma indefinida, ejerciendo sus efectos y Efectos Adversos permanentemente después de un dosificar. Los parámetros cinéticos importantes como la vida media y el aclaramiento reflejan la eliminación. También ayudan a determinar el intervalo de dosificación, es decir, los intervalos requeridos entre los administración de dosis. Las estructuras moleculares que son adecuadas como dianas farmacológicas para la terapia con medicamentos se encuentran en los órganos de eliminación. Por ejemplo, el transportador SGLT2 es responsable de la reabsorción de glucosa. Si está bloqueado, más glucosa se excreta. En consecuencia, los inhibidores de SGLT2 se administran para el tratamiento de diabetes. Un ejemplo análogo son los inhibidores de URAT1, que inhiben la reabsorción de ácido úrico y se utilizan para tratar gota. : Cuando se altera la función de los órganos de eliminación, aumenta el riesgo de efectos adversos y tóxicos. En el caso de acumulación, existe un desequilibrio entre la ingesta y la excreción. El plasma concentración de la sustancia activa aumenta. Por lo tanto, un dosificar puede ser necesaria una reducción. Por ejemplo, los pacientes reciben solo media tableta en lugar de una tableta completa. Las instrucciones específicas se pueden encontrar en la información técnica. Droga-droga interacciones resultan de la inhibición o inducción de los sistemas de transporte implicados en la eliminación.
