La nifedipina es una droga que se usa para reducir sangre presión, cuya acción se basa en la inhibición de calcio afluencia en las células del músculo liso. El ingrediente activo pertenece al grupo de calcio antagonistas del 1,4-dihidropiridina tipo. La droga, que solía ser ampliamente utilizada para hipertensión, ha perdido en gran medida su importancia hoy en día debido a su corta duración de acción y algunos efectos secundarios.
¿Qué es la nifedipina?
La nifedipina pertenece a la dihidropiridina grupo de sustancias. Representantes de esta clase de drogas inferior sangre presión inhibiendo calcio influjo en los canales de calcio del músculo liso. El ingrediente activo nifedipina es considerado el Lead sustancia para uno de los tres tipos estructurales de antagonistas del calcio. Estos son los de tipo nifedipina antihipertensivos. Los otros dos antagonistas del calcio pertenecen a las fenilalquilaminas (verapamilo tipo) y las benzotiazepinas (diltiazem tipo). Los mecanismos de acción de estos tres tipos difieren. Las dihidropiridinas proporcionan vasodilatación, mientras que las fenilalquilaminas disminuyen corazón tasa y las benzotiazepinas combinan ambos mecanismos. La nifedipina es un agua-insoluble, amarillento polvo. La sustancia también es muy fotosensible. En el hígado, el fármaco se degrada rápidamente por la enzima CYP3A4 y, por lo tanto, está sujeto a una limitación significativa de biodisponibilidad debido a la alta metabolismo de primer paso.
Acción farmacológica
La acción de la nifedipina se basa en la inhibición de la entrada de calcio en las células del músculo liso vascular a través de los canales de calcio. Por tanto, la nifedipina actúa como antagonista del calcio. La entrada de iones de calcio en las células musculares cambia el estado de voltaje eléctrico y los músculos se contraen. Con respecto a los músculos vasculares, esto significa una constricción de la sangre vasos con un aumento en presión arterial. Esta entrada de calcio es parte del sistema regulador normal dentro de la sangre. circulación. Sin embargo, si es esencial hipertensión (hipertensión) u otras enfermedades basadas en trastornos circulatorios existen, sólo una ampliación y relajación de la sangre vasos puede garantizar una normalización de la presión arterial. Esto relajación de los músculos vasculares se logra inhibiendo la entrada de calcio en las células del músculo vascular. La nifedipina inhibe solo los canales de calcio de tipo L. El canal de calcio de tipo L depende del voltaje y se encuentra en el membrana celular de los túbulos T de las células musculares. El influjo de iones de calcio en el citoplasma de las células musculares se controla mediante la despolarización de la membrana celular mediante la activación del receptor de rianodina. Dado que el receptor de rianodina está estrechamente relacionado con el dihidropiridina receptor, las dihidropiridinas pueden detener la entrada de calcio en la célula. Debido a que la desactivación del canal es lenta, se denomina canal L o de larga duración. La nifedipina afecta principalmente a las células de los músculos vasculares, pero no a las de los músculos cardíacos. Sin embargo, el organismo intenta contrarrestar una reducción de presión arterial como parte de sus mecanismos regulatorios. Esto puede Lead a efectos secundarios que pueden ser peligrosos en el caso de una situación circulatoria inestable.
Aplicación y uso médico
Debido a su efecto antihipertensivo, la nifedipina se utiliza en hipertensión, emergencias hipertensivas, Síndrome de Raynaudy estable angina. Este medicamento también se usa con frecuencia en el trabajo de parto prematuro. Además, también se puede utilizar en cremas para fisuras anales. En este caso, el cremas contienen 0.2 por ciento de nifedipina. Esencial hipertensión, también llamada hipertensión esencial, existe sin una causa identificable. La nifedipina ayuda muy bien aquí al relajar los músculos vasculares. En una emergencia hipertensiva, grave hipertensión ocurre repentinamente, lo que puede incluso Lead dañar a órganos internos. En esta amenazante condición, presión arterial debe bajarse rápidamente para evitar daños mayores. La nifedipina es la más adecuada para este propósito. La crisis hipertensiva, una etapa preliminar de la emergencia hipertensiva, se manifiesta por angina pectoral, mareo, respiración dificultades, hemorragias nasales, estados de confusión hasta coma, comportamiento urinario y alteraciones visuales. Síndrome de Raynaud, por otro lado, involucra arterias trastornos circulatorios en los dedos. Las yemas de los dedos son blancas y frío porque su flujo sanguíneo se ve perturbado por un espasmo de los músculos vasculares. El uso de nifedipina ha demostrado su eficacia en Síndrome de RaynaudEl nifedipino también se puede utilizar para el tratamiento de angina pectoris. Para lograr un efecto duradero, la nifedipina ahora se administra en forma de liberación sostenida. Con liberación sostenida tablets, la liberación lenta de nifedipina está asegurada de modo que siempre haya un nuevo ingrediente activo disponible después de la rápida caída del efecto debido a la efusión de primer paso.
Riesgos y efectos secundarios.
En el pasado, la nifedipina se usaba principalmente para reducir la presión arterial. Mientras tanto, sin embargo, la nifedipina ha perdido su importancia sobresaliente porque, por un lado, en la forma de liberación sostenida tiene solo un efecto a corto plazo debido al mecanismo de primer paso y, por otro lado, sus efectos secundarios. y cada vez se reconocen más las contraindicaciones. Aunque el ingrediente activo actúa exclusivamente en la relajación de los músculos vasculares, no tiene un efecto significativo sobre corazón Velocidad. Sin embargo, debido a la fuerte aparición del fármaco, se produce una rápida reducción de la presión arterial, lo que provoca contrarreacciones del organismo. Por tanto, la nifedipina está contraindicada en la angina inestable porque el reflejo taquicardia se desarrolla, que puede llegar a poner en peligro la vida en este condición. Hoy, segunda generación antagonistas del calcio son ampliamente utilizados, que se almacenan en las membranas debido a su solubilidad en lípidos y, por lo tanto, se liberan más lentamente. El encendido inferior de estos drogas también reduce el riesgo de reflejos taquicardia. Además de la angina inestable, la nifedipina también está contraindicada en el infarto de miocardio de alto grado. Valvula aortica estenosis, choque, o cuando cierto drogas como rifampicina se administran. Los efectos secundarios comunes al tomar nifedipina incluyen dolor de cabeza, rubor (rubor) y sensación general de debilidad. Menos comunes son dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, nerviosismo, anorexia, sudoración, músculo obstáculo, fiebre, poliuria o alteraciones visuales. Reflejo taquicardia también se encuentra entre los efectos secundarios menos comunes.
