La sustancia farmacológica nelfinavir es un fármaco que se cuenta entre los llamados inhibidores de la proteasa del VIH. Está disponible en el mercado médico con el nombre comercial Viracept. La droga El nelfinavir está indicado para antirretrovirales terapia forestal de pacientes infectados por VIH-1. Los inhibidores especiales de la proteasa se utilizan como parte de un llamado 'antirretroviral altamente activo terapia forestal', por lo que se administran junto con otras sustancias antivirales.
¿Qué es el nelfinavir?
Básicamente, nelfinavir es un inhibidor de la proteasa que juega un papel importante en los fármacos terapia forestal para humanos inmunodeficiencia Infecciones por virus (VIH). En 2013 finalizó la aprobación del fármaco nelfinavir para el mercado europeo. Debido a la demanda decreciente de la droga, su por el fabricante en esta región fue descontinuado por el momento. La sal del ácido metanosulfónico se utiliza en aplicaciones farmacéuticas. Cabe señalar que, en determinadas circunstancias, se generan impurezas cancerígenas durante la síntesis de determinados drogas. Este es particularmente el caso cuando ciertos sulfonicos ácidos reaccionan y las condiciones de producción no son las ideales. Por esta razón, el medicamento nelfinavir se retiró temporalmente del mercado farmacéutico en 2007. Esto se debe a que se detectaron las impurezas correspondientes en algunas preparaciones que contienen nelfinavir. Sin embargo, es posible garantizar un producto relativamente seguro tomando medidas de seguridad adecuadas. medidas durante la fabricación. Aquí, se debe tener cuidado para garantizar que no se excedan los límites especificados.
Efecto farmacológico
El fármaco nelfinavir tiene una característica mecanismo de acción, haciéndolo adecuado para la terapia de infecciones por VIH. Después de la ingestión, el ingrediente activo nelfinavir se une casi por completo a proteínas encontrado en el plasma del sangre. El fármaco se degrada a través del llamado sistema citocromo. Este es un sistema de hígado. Si un segundo Inhibidor de la proteasa del VIH se toma al mismo tiempo, retrasa la descomposición del medicamento nelfinavir en el hígado. Como resultado, se prolonga la duración de la acción del fármaco nelfinavir. Si el medicamento se toma junto con una comida, esto tiene un efecto positivo en la absorción de la sustancia activa. En principio, la vida media de la sustancia nelfinavir es de aproximadamente cuatro horas. Posteriormente, todos los metabolitos se excretan del organismo en las heces. También se puede tomar junto con inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos específicos. El ingrediente activo nelfinavir se une a la denominada proteasa viral del VIH. Esto juega un papel importante en la replicación viral. Para esto es fundamental la afinidad que tiene la sustancia por la proteasa del VIH-1 y del VIH-2. Como resultado, la enzima viral se ve afectada, de modo que la virus no se reproduzca más. Esto reduce la carga viral para el organismo del paciente afectado. En principio, el modo de acción del fármaco nelfinavir es similar al de otros tipos de inhibidores de la proteasa del VIH. Sin embargo, el mecanismo de unión de nelfinavir a la enzima correspondiente es único. Como resultado, no se produce resistencia cruzada con otros inhibidores de proteasa. Esto se debe a que, a diferencia de la mayoría de los otros inhibidores de la proteasa del VIH, el ingrediente activo nelfinavir puede reducir las proteasas del VIH-1 y del VIH-2 por igual. La virus desarrollar sólo una resistencia leve a la droga. Sin embargo, la mayor parte de esta resistencia se puede evitar combinando nelfinavir con otras sustancias antivirales. También es ventajoso que el absorción del principio activo mejora considerablemente si nelfinavir se toma junto con una comida. En este caso, el fármaco se une casi por completo al proteínas existentes sangre plasma. El metabolismo de la sustancia tiene lugar en el hígado. La vida media plasmática del fármaco tiene un promedio de entre tres horas y media y cinco horas.
Aplicación y uso médico
El fármaco nelfinavir se utiliza en la mayoría de los casos para el tratamiento farmacológico de infecciones por el VIH de tipo 1. Se utiliza principalmente en el contexto de la denominada «terapia antirretroviral de gran actividad». El medicamento es adecuado para el tratamiento de pacientes adultos y niños mayores de tres años. Básicamente, se usa para la terapia antiviral combinada de pacientes infectados por el VIH.
Riesgos y efectos secundarios.
Durante el tratamiento con la sustancia nelfinavir, en algunos casos aparecen efectos secundarios indeseables. Sin embargo, estos no ocurren en todos los pacientes. La mayoría de las veces, se producen efectos secundarios, como trastornos digestivos, mientras se toma el medicamento nelfinavir. Estos se manifiestan, por ejemplo, en vómitos or diarrea. Dolor existentes Área abdominal y náusea también son posibles. Algunas personas también experimentan dolores de cabeza y piel reacciones. Algunos pacientes desarrollan hepatitis y sufre de severos fatiga. Varios interacciones del medicamento nelfinavir con otras sustancias médicas debe tenerse en cuenta. Estos incluyen, por ejemplo, las preparaciones cisaprida y astemizol, así como benzodiazepinas, antiarrítmicos y ergotoxinas. Si un paciente está tomando tal drogas, los administración de nelfinavir está contraindicado. Esto se debe a que afecta al sistema del citocromo P450, responsable de la degradación del nelfinavir. Es responsabilidad del paciente informar cualquier efecto secundario u otras quejas al médico tratante para encontrar una alternativa.
