Glucósidos cardíacos en drogas que tienen un efecto positivo en el poder de golpe de la corazón mientras baja el ritmo cardíaco. Ellos son usados para tratar corazón enfermedad.
¿Qué son los glucósidos cardíacos?
Glucósidos cardíacos a menudo se denominan digitalis. Este nombre hace referencia a la dedalera (digitalis), que contiene glucósidos cardíacos en dosis bastante altas. Los glucósidos cardíacos son principios activos cuya acción está relacionada con la corazón. Químicamente, los ingredientes activos se caracterizan por tres desoxi azúcares que ocurren muy raramente en la naturaleza. Estos desoxi azúcares están unidos en un enlace glicosídico a un derivado esteroide. En algunos casos, el enlace glicosídico también está presente en derivados del gonan. Los glucósidos cardíacos también se denominan a menudo digitaloides o, más simplemente, digital. Esta designación se refiere a la dedalera (digitalis), que contiene glucósidos cardíacos en dosis bastante altas. Hoy solo digitoxina y digoxina se utilizan clínicamente. Digitoxina es un glucósido esteroide de la clase de ingredientes activos de los glucósidos cardíacos. Se obtiene de la dedalera roja (Digitalis purpúrea). La digoxina es también un glucósido digital de la dedalera. La digoxina y digitoxina pertenecen a los glucósidos endógenos. Esto significa que funcionan como hormonas. En los seres humanos, la digoxina se forma en pequeñas cantidades en el glándula suprarrenal. Los glucósidos cardíacos se utilizan principalmente en el tratamiento de enfermedades agudas y crónicas. de insuficiencia cardiaca. También se utilizan en el tratamiento de fibrilación auricular y aleteo auricular. Los glucósidos cardíacos generalmente se administran en forma de tabletas. Solo la estrofantina se administra por vía intravenosa debido a su escasa absorción Velocidad. La excreción de las sustancias se produce principalmente a través del hígado y bilis.
Acción farmacológica
Los glucósidos cardíacos exhiben un efecto inotrópico positivo. El término inotropía se utiliza para describir la influencia sobre la contractilidad del tejido del músculo cardíaco. En la inotropía positiva, aumenta la fuerza contráctil del corazón. Este aumento se basa en una mayor provisión de calcio iones en las células del músculo cardíaco. Para lograr esto, los glucósidos cardíacos se unen a las subunidades α de sodio–potasio ATPasa, que inhibe el transporte activo de iones de potasio al interior de la célula. Al mismo tiempo, la salida de sodio iones de la celda está impedido. La sodio concentración dentro de la celda aumenta. Como resultado, el retículo sarcoplásmico, una forma especial del retículo endoplásmico dentro de las células musculares, ocupa más calcio iones. Estas calcio Los iones están disponibles para que el músculo cardíaco se contraiga, de modo que la fuerza de contracción aumenta. Al mismo tiempo, los glucósidos cardíacos también tienen un efecto dromotrópico negativo. Disminuyen la velocidad de conducción nerviosa. Este efecto se logra aumentando la salida inicial de potasio de la célula muscular. Como resultado de la conducción lenta del estímulo, el corazón se contrae con menos frecuencia. Esto permite una contracción más vigorosa con más eyección. volumen. Los glucósidos cardíacos también tienen un efecto batmotrópico positivo. La batmotropía se refiere a la influencia de los umbrales de estímulo y la excitabilidad del corazón. Las sustancias positivamente batmotrópicas reducen el umbral de excitabilidad para que el corazón pueda contraerse más fácilmente.
Aplicación y uso médico
Los principales usos de los glucósidos cardíacos son agudos y crónicos. de insuficiencia cardiaca. En de insuficiencia cardiaca, el corazón ya no puede suministrar al cuerpo suficiente sangre. La insuficiencia cardíaca aguda se desarrolla en unas pocas horas o días. Las causas incluyen arritmia cardíaca, taponamiento cardíaco, pulmonar embolia, insuficiencia valvular o infarto de miocardio. La insuficiencia cardíaca crónica se desarrolla en meses o años. Las causas incluyen crónicas pulmón enfermedad. Los glucósidos cardíacos también se administran para fibrilación auricular or aleteo auricular. Fibrilación auricular y aleteo auricular puede ser completamente asintomático. A menudo, los afectados solo notan una caída en el rendimiento. Sin embargo, síntomas como mareo, dificultad para respirar, ansiedad o Dolor de pecho También son posibles.
Riesgos y efectos secundarios.
El uso de glucósidos cardíacos y, en particular, el uso de digoxina son controvertidos. Por ejemplo, estudios recientes muestran que los pacientes con insuficiencia cardíaca tratados con digoxina tuvieron una mortalidad 72 por ciento más alta que los pacientes tratados con otros drogasLos glucósidos cardíacos también tienen una ventana terapéutica bastante estrecha. Incluso pequeñas desviaciones del óptimo dosificar podemos Lead a efectos indeseables y síntomas de intoxicación. Los rangos terapéuticos y tóxicos se superponen en muchos casos. Los pacientes a menudo se quejan de pérdida de apetito y náusea. La intoxicación por digitalisina por sobredosis se manifiesta como vómitos, diarreay arritmia cardíaca. Dolores de Cabeza, también pueden ocurrir inquietudes internas e incluso estados psicóticos de confusión. Típica de la intoxicación por digital es la visión verde-amarilla. Además, los afectados ven asteriscos o puntos azulados. Estos fenómenos se denominan fenómeno del aciano. Causalmente, las intoxicaciones se tratan con inhibición de otros fármacos. absorción. El lavado gástrico se realiza con este propósito. Alternativamente, se puede administrar carbón activado. además, el circulación entre el intestino y el hígado es interrumpido por el administración of colestiramina. Sintomáticamente, principalmente las alteraciones electrolíticas se compensan y la arritmia cardíaca son tratados. También es posible administrar un antídoto digital. Aquí, sin embargo, existe el riesgo de reacción alérgica, que puede extenderse a alérgicos choque. Cabe señalar que la potencia de los glucósidos cardíacos puede verse influenciada por varios drogas y también por concentraciones fluctuantes de electrolitos existentes sangre. Por tanto, el uso debe ser siempre en dosis individual. Además, de malla cerrada sangre Se requieren controles cuando se toman glucósidos cardíacos. El glucósido cardíaco digoxina no debe administrarse en insuficiencia renal. La digitoxina está contraindicada en el tratamiento combinado renal y insuficiencia hepática.
