Sinónimos
glucósidos cardíacos
- Fármacos Arritmia cardíaca
- Digitoxina
La digoxina es un ingrediente activo que pertenece al grupo de los glucósidos cardíacos. Entre otras cosas, mejora la eficiencia del corazón y por tanto se prescribe, por ejemplo, en casos de de insuficiencia cardiaca (Insuficiencia cardíaca).
Natural
Digoxina y digitoxina se pueden extraer de la misma planta: La dedalera (latín: digitalis), por lo que a veces se describen como sinónimo del término digitalis o glucósidos de digitalis.
Efecto y mecanismo de acción
La digoxina actúa sobre el corazón de la siguiente manera:
- Aumentar allí la fuerza de contacto de los músculos del corazón (inotrópico positivo)
- Transmisión retardada de la excitación de la región auricular (antro) a los ventrículos (ventrículos) (dromotrópico negativo)
- Reducción de la frecuencia de batido (efecto cronotrópico negativo).
Para contratar, el corazón músculo - como todos los demás músculos del cuerpo, tanto los músculos esqueléticos estriados, que se tensan al azar, como los músculos lisos de vasos y órganos, que se contraen involuntariamente - necesita calcio. En la corazón, se aplica el principio: cuanto más calcio, más fuerte es la fuerza de contracción. Y cuanto mayor sea esta fuerza, más sangre se puede bombear con un latido del corazón.
El corazón está formado por muchas células del músculo cardíaco, que contienen elementos contráctiles, lo que hace posible una contracción del corazón. Estos filamentos se denominan sarcómeros. los calcio por lo tanto, debe estar presente dentro de la célula (intracelularmente) para poder influir en la fuerza, ya que aquí es donde se encuentran los sarcómeros.
Para comprender el mecanismo de los glucósidos cardíacos, es necesario profundizar un poco más en la bioquímica de la célula: cada célula necesita un determinado iónico. equilibrar para sobrevivir. Esto significa que ciertas concentraciones de potasio, sodio, el cloruro y el calcio, entre otros, deben estar presentes dentro y fuera de la célula. Si se exceden estas concentraciones, la célula explotaría (entrada de agua a una alta concentración de iones intracelulares para lograr la carga equilibrar entre el interior y el exterior) o encoger (salida de agua a una alta concentración de carga extracelular para lograr la dilución de la mayor concentración de partículas en el exterior).
Este principio de distribución del agua en la dirección de una mayor concentración se llama ósmosis. Para evitar que se establezca un equilibrio osmótico, ya que esto sería fatal para la célula, existen bombas que se ubican en la pared celular y transportan activamente iones de adentro hacia afuera o de afuera hacia adentro. La más importante de estas bombas es la sodio–potasio ATPasa.
Bombea tres sodio iones de adentro hacia afuera, a cambio de dos potasio iones, que bombea de afuera hacia adentro. Asegura que haya mucho potasio dentro de la célula y mucho sodio fuera de la célula. Para todo ello necesita la moneda energética típica del organismo: ATP (trifosfato de adenosina), que tiene que dividir para poder producir la energía necesaria.
De ahí el nombre ATPasa, que significa escisión de ATP. Además de esta bomba principalmente activa, también hay transportadores que no cortan directamente el ATP para tener suficiente energía para transportar iones, pero que utilizan la energía de los gradientes de iones naturales a través del membrana celular para poder trabajar. Debido a la bomba de sodio-potasio, hay mucho potasio dentro de la célula, pero poco afuera.
Por lo tanto, el potasio fluye por difusión (es decir, sin la ayuda de transportadores) desde el interior de la célula hacia el exterior para equilibrar este desequilibrio de carga. Además, la bomba significa que hay mucho sodio en el exterior y poco en el interior. Por tanto, los iones de sodio fluyen del exterior al interior para equilibrar este desequilibrio.
Estos llamados gradientes de iones tienen una cierta "fuerza" y, por lo tanto, el potencial de transportar otros iones que no podrían superar la membrana por sí mismos porque su gradiente no es lo suficientemente fuerte o incluso opuesto. Este es el caso, por ejemplo, del transporte de calcio de intracelular a extracelular. El intercambiador de sodio-calcio se utiliza para este propósito.
El sodio se transporta con su gradiente desde el exterior hacia el interior y acumula suficiente “fuerza” para transportar calcio contra su gradiente desde el interior hacia el exterior. ¿Qué hacen ahora los glucósidos cardíacos? (Digoxina) Se describió anteriormente que cuanto mayor es la concentración de calcio dentro de la célula, mayor es la fuerza de contracción del corazón.
Sin embargo, el intercambio sodio-calcio ahora asegura que el calcio abandone la célula. Esto puede ser muy problemático, en el caso de pacientes cuyo corazón no late con la fuerza suficiente, por lo que es insuficiente, por lo que este transporte debe contrarrestarse para tener más calcio disponible dentro de la célula. Los glucósidos cardíacos (digoxina) no inhiben directamente este intercambiador, sino que actúan inhibiendo la ATPasa sodio-potasio.
Como se describió anteriormente, normalmente bombean sodio hacia afuera y potasio hacia adentro. Si se inhibe, hay menos sodio afuera. Esto significa que el gradiente de sodio de afuera hacia adentro, que impulsa el intercambiador de sodio-calcio, es menor.
Por lo tanto, se puede intercambiar menos sodio por calcio y, por lo tanto, queda más calcio dentro de la célula. Ahora hay más calcio disponible para la contracción. Más sangre se puede bombear por latido.
Digoxina y digitoxina difieren en sus propiedades farmacológicas. Digoxina: cuando se toma por vía oral (es decir, como tableta), tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 75%. Se excreta principalmente a través de los riñones (renal) y tiene una vida media de 2-3 días.
