Benzodiazepina: efectos, usos y riesgos

Las benzodiazepinas son compuestos químicos especiales (compuestos de un benceno anillo con un anillo de diazepina) que ejercen efectos psicotrópicos en el organismo. Se utilizan en medicina como ansiolíticos (ansiolíticos), relajantes musculares centrales, sedantee inductores del sueño (hipnóticos) drogas. Los efectos anticonvulsivos (anticonvulsivos) de algunos benzodiazepinas también explique su uso como drogas antiepilépticas.

¿Qué son las benzodiazepinas?

Todos benzodiazepinas son derivados de la misma estructura química básica. Este es un sistema de anillo bicíclico de benceno y anillos de diazepina. La benceno El anillo es el representante más simple de los hidrocarburos aromáticos benzoides con la fórmula molecular: C6H6. Se fusiona un anillo de diazepina (conectado por condensación). El anillo de diazepina es un anillo insaturado de siete miembros con 2 nitrógeno átomos. Anillos de diazepina con nitrógeno Los átomos en la 1a y 4a posición del anillo, los llamados benzo-1,4-diazpinas, se utilizan predominantemente como drogas. En la quinta posición del anillo de diazepina, se conecta otro anillo de seis miembros, pero no mediante un recocido. Los diferentes sitios de unión en la región del anillo de benceno, en el anillo de diazepina y en el anillo adicional de seis miembros dan como resultado diferentes ingredientes activos, algunos con diferentes efectos.

Acción farmacológica

Las benzodiazepinas tienen un efecto activador en el receptor A del ácido gamma-amino-butírico (GABA) al unirse, aumentando así la acción del neurotransmisor GABA. Los receptores GABA-A se encuentran distribuidos por todo el cerebro y médula espinal. La unión aumenta la probabilidad de apertura del receptor GABA-A, lo que resulta en un aumento cloruro influjo en la neurona. Esto hiperpolariza la membrana neuronal, lo que resulta en una disminución de la excitabilidad. El receptor GABA-A consta de 6 subunidades, y las benzodiazepinas clásicas muestran afinidad por 4 de estas subunidades (alfa1, alfa2, alfa3 y alfa5). Un efecto en el receptor solo es posible en presencia del neurotransmisor GABA juntos: por lo tanto, son moduladores alostéricos y no agonistas en el sentido más estricto. El efecto es más fuerte en aquellos sinapsis que contienen poco GABA. El efecto depende de la actividad. Esto significa que las respuestas débiles de los transmisores se mejoran de manera desproporcionada. Esto también podría ser responsable del efecto específico de las benzodiazepinas. Las benzodiazepinas actúan en el cuerpo humano:

  • Alivio de la ansiedad (ansiolítico).
  • Anticonvulsivo (anticonvulsivo)
  • Relajante muscular (relajante muscular)
  • Calmante (sedante)
  • Inductor del sueño (hipnótico)
  • Amnésicomemoria brecha durante la duración de la acción).
  • Ligeramente estimulante del estado de ánimo (nota: si existe un trastorno depresivo subyacente existente, esto también puede amplificarse).
  • Parcialmente eufórico (dosificar-dependiente y dependiente del intervalo de ingesta).

Las dosis altas de benzodiazepinas no aumentan el efecto máximo. Sin embargo, hay una reducción en la necesaria dosificar de GABA para activar el efecto máximo. Por lo tanto, la dosificar-La curva de respuesta del ácido gamma-amino-butírico se desplaza hacia la izquierda.

Aplicación y uso médico

Debido a los efectos que se pueden lograr, las benzodiazepinas se utilizan principalmente en Medicina de emergencia y en psiquiatría. Sin embargo, las posibles áreas de aplicación están significativamente limitadas debido al alto potencial de dependencia, así como a los fuertes efectos secundarios depresivos respiratorios. El uso regular de benzodiazepinas a partir de las 8 semanas en adelante produce síntomas de abstinencia cuando se suspende el medicamento. Por lo tanto, se recomienda que las benzodiazepinas no se utilicen durante más de 4 semanas (asumiendo una indicación estricta y una dosis lo más baja posible). Las benzodiazepinas antiepilépticas, que a menudo deben tomarse de por vida, son una excepción. Los ingredientes activos diazepam y lorazepam son particularmente adecuados como agentes de primera línea para el tratamiento de ataques epilépticos agudos. En psiquiatría, las benzodiazepinas se utilizan principalmente en el tratamiento de la ansiedad y la agitación. También se utilizan con frecuencia como medicamentos agudos para ataques de pánico. Las benzodiazepinas también tienen un lugar firme en el tratamiento de abstinencia de alcohol síntomas. Las benzodiazepinas también se pueden utilizar en el tratamiento a corto plazo de los trastornos del inicio y del mantenimiento del sueño. Sin embargo, debido a su potencial de dependencia, otros grupos de sustancias (como antihistamínicos) son cada vez más preferidos. Medicina de emergencia, las benzodiazepinas también se utilizan en la inducción de anestesia y como parte de dolor terapia forestal (analgesia). En la cirugía selectiva, la premedicación antes de la cirugía a menudo es con una benzodiazepina como midazolam para aliviar la tensión del paciente y la posible ansiedad antes del procedimiento.

Riesgos y efectos secundarios.

Las benzodiazepinas tienen diversos grados de depresión. deprimiendo el centro respiratorio en el bulbo raquídeo. Aunque respiratorio depresión. ocurre de una manera dependiente de la dosis, las intoxicaciones potencialmente mortales de benzodiazepinas solas son raras. Sin embargo, especialmente en intoxicaciones mixtas junto con alcohol u otro SNC activo drogas (por ejemplo, opiáceos), existe un riesgo notablemente mayor de paro respiratorio mortal. La interacción entre las benzodiazepinas y alcohol se denomina tolerancia cruzada debido al efecto similar sobre el receptor GABA-A. Por tanto, el aumento de dosis practicado a menudo en respuesta a una mayor tolerancia conduce a un aumento de los efectos secundarios. El potencial adictivo de las benzodiazepinas es evidente en la grave dependencia física que se produce incluso a dosis terapéuticas. Por lo tanto, no es sorprendente que las benzodiazepinas tengan las tasas de abuso más altas en todo el mundo. La medicación conduce a alteraciones en memoria función, trastornos del comportamiento, ralentización psicomotora y efectos paradójicos (aumento de la ansiedad y / o trastornos del sueño). Las contraindicaciones para tomar benzodiazepinas incluyen: