Productos
El rivaroxabán está disponible comercialmente en forma de película recubierta tablets (Xarelto, Xarelto vascular). Fue aprobado en 2008 como el primer agente del grupo de inhibidores directos del factor Xa. Bajo-dosificar Xarelto vascular, 2.5 mg, se registró en muchos países en 2019.
Estructura y propiedades.
Rivaroxabán (C19H18CIN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) es un enantiómero puro y existe como un inodoro, no higroscópico, de color blanco a amarillento polvo que es prácticamente insoluble en agua. Es un derivado de oxazolidinona estrechamente relacionado con el antibiótico. linezolid. El rivaroxabán contiene un anillo de clortiofeno y un anillo de morfolinona.
Efectos
El rivaroxabán (ATC B01AF01) tiene propiedades antitrombóticas. Los efectos se deben a la inhibición directa, reversible y selectiva del factor Xa (de ahí el nombre comercial Xarelto). Esta sangre El factor de coagulación juega un papel importante en la cascada de coagulación sanguínea. Es una serina proteasa formada a partir del factor X en las vías intrínseca y extrínseca y cataliza la formación de trombina a partir de protrombina. La trombina se convierte fibrinógeno a fibrina, promoviendo la formación del tapón de fibrina. Además, influye en la agregación plaquetaria. A diferencia de las heparinas, el rivaroxabán no tiene que inyectarse bajo el piel, pero se puede tomar como tableta. Tiene una farmacocinética predecible, rápida inicio de acción, y una vida media de duración media entre 5 y 13 horas, a diferencia de fenprocumón.
indicaciones
- Para trombosis profilaxis durante la cirugía ortopédica mayor de las extremidades inferiores. Por ejemplo, en la cadera y articulación de la rodilla reemplazos, como después de una cirugía de osteoartritis.
- Para el tratamiento de La trombosis venosa profunda.
- Para el tratamiento de pulmonares embolia.
- Para prevenir recurrente La trombosis venosa profunda o pulmonar embolia.
- Para la prevención de golpe y prevención de enfermedades sistémicas embolia en no valvular fibrilación auricular.
Tabletas de dosis profunda (Xarelto vascular):
- En combinación con ácido acetilsalicílico para la prevención de eventos aterotrombóticos graves (golpe, infarto de miocardio, muerte cardiovascular) en pacientes con coronario la arteria enfermedad o enfermedad vascular arterial periférica manifiesta y un alto riesgo de eventos isquémicos.
Dosis
Según la información profesional. los tablets de 2.5 mg y 10 mg se toman independientemente de las comidas. Los 15 mg y 20 mg tablets, por otro lado, se administran con alimentos porque esto aumenta biodisponibilidad. Los comprimidos se toman una o dos veces al día, según la indicación.
Black Latte contraindicaciones
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
El rivaroxabán se metaboliza mediante mecanismos independientes de CYP3A4, CYP2J2 y CYP y es un sustrato de P-glucoproteína y BCRP. Los inhibidores de CYP pueden aumentar el riesgo de hemorragia y los inductores de CYP pueden reducir el efecto. Combinación con otros antitrombóticos/ Los anticoagulantes también aumentan el riesgo de hemorragia.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluyen sangrado en varios órganos. Los siguientes efectos secundarios también son comunes:
- Fiebre, periférica agua retención, debilidad, fatiga.
- Síntomas gastrointestinales como náusea, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento.
- Erupción cutánea, picazón
- Dolor en las extremidades
- Mareos, dolor de cabeza
- Anemia
- Aumento de transaminasas
El sangrado rara vez puede ser fatal.
Antidote
Andexanet alfa está disponible como antídoto. Es un factor Xa inactivo que se une a rivaroxaban y anula los efectos anticoagulantes.