Antihistamínicos

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Antialérgicos Los antihistamínicos son sustancias de uso terapéutico que debilitan el efecto de la sustancia mensajera del propio cuerpo. histamina. La histamina juega un papel central en reacciones alérgicas, inflamaciones, sensaciones como náusea y en la regulación del ritmo sueño-vigilia. Especialmente en el tratamiento de alergias, como el heno. fiebre, los antihistamínicos son indispensables.

Los antihistamínicos también son fármacos muy eficaces para el tratamiento sintomático de enfermedad de viajero (por ejemplo con Vomex®). Muchas preparaciones están disponibles sin receta en las farmacias. La histamina se encuentra en muchos tejidos del cuerpo.

Se forma a partir del aminoácido histidina y se almacena en los llamados mastocitos. Puede ser liberado por factores endógenos y exógenos. La histamina despliega su efecto después de su liberación al unirse a los receptores de histamina.

La histamina está especialmente concentrada en las membranas mucosas de la estómago y bronquios y en la piel. Se encuentran concentraciones más bajas de histamina en sangre células, los llamados leucocitos y trombocitos basófilos. La histamina también juega un papel como transmisor de señales en el centro sistema nervioso.

Puede encontrar más información sobre este tema en: Histamina La histamina es una sustancia mensajera. Se libera de las células afectadas cuando se produce daño tisular, como bronceado, quemaduras, cortes, magulladuras, etc. Como resultado, los alrededores sangre vasos dilatar para asegurar una mejor circulación sanguínea en el tejido dañado y aumentar la permeabilidad del vaso sanguíneo paredes

Como resultado, los componentes del sistema de defensa pueden ingresar al tejido dañado, las células inflamatorias pueden migrar, los fragmentos celulares destruidos pueden ser transportados y el tejido puede renovarse. En el estómago, la histamina aumenta la producción de ácido gástrico; en ciertas regiones del cerebro, sirve como sustancia mensajera para la transmisión de información entre las células nerviosas. Influye en el ritmo sueño-vigilia, náusea y vómitos.

La histamina puede liberarse mediante estímulos mecánicos, por ejemplo, presión sobre el tejido, pero la radiación solar y el calor también pueden tener este efecto. Además, ciertas sustancias pueden hacer que se libere histamina en el tejido circundante. Estas sustancias pueden ser endógenas. hormonas como la gastrina por un lado, o sustancias exógenas como el veneno de insectos, fármacos o los denominados antígenos por otro.

Los antígenos son sustancias que provocan una reacción defensiva del organismo. Hoy en día, muchas personas padecen un sistema de defensa hipersensible. Reaccionan de forma muy sensible al contacto con determinadas sustancias, como el polen, el polvo doméstico, la comida, los cosméticos, etc.

Si los antígenos se unen a las superficies celulares, por ejemplo, un polen inhalado en las células del mucosa nasal, el antígeno "polen" es reconocido como extraño por el sistema inmunológico. La célula se destruye y la histamina que contiene se libera repentinamente. Para la persona alérgica, esta liberación de histamina se puede sentir de diferentes maneras, por ejemplo, a través del enrojecimiento de la piel con ronchas, hinchazón de las membranas mucosas de la parte superior e inferior. tracto respiratorio o por picazón.

La histamina media su efecto al unirse a un receptor de histamina después de su liberación de los mastocitos en las superficies celulares adyacentes. Esta señal generalmente hace que la célula active o desactive ciertos procesos enviando más sustancias mensajeras. Hay 4 tipos diferentes de receptores de histamina: H1, H2, H3 y H4.

Cuando la histamina se une a un receptor H1, produce los siguientes efectos en diversos grados: Sangre vasos contraerse, las paredes de los vasos se vuelven más permeables, las membranas mucosas se hinchan, los bronquios de los pulmones se contraen, la piel muestra enrojecimiento como resultado del aumento del flujo sanguíneo y puede formar pequeñas ronchas. Liberación excesiva de histamina, como es el caso de reacciones alérgicas o urticaria (urticaria), suele ir acompañada de un molesto picor. La picazón es causada por terminaciones nerviosas de la piel estimuladas por histamina.

Los receptores H1 también se encuentran en el cerebro. Allí, la histamina actúa como transmisor entre las células nerviosas e influye en el ritmo de sueño-vigilia. Por un lado, interviene en la reacción de despertar y aumenta el estado de vigilia.

Por otro lado, controla la sensación de náusea y el estímulo de las náuseas. Los receptores H2 se encuentran principalmente en el tracto gastrointestinal. La histamina se almacena en las llamadas células ECL (células similares a las enterocromafines).

Las células pueden ser estimuladas para liberar histamina por la hormona gastrina. La histamina luego se une a los receptores de superficie H2 de las células del documento vecinas, tras lo cual estas células producen ácido gástrico y así promover la digestión. Además, la activación de los receptores H2 da como resultado una aceleración corazón actividad y contracción de la sangre vasos.

Cuando la histamina se une a los receptores H3, tiene efectos autorreguladores sobre la liberación de histamina. Los receptores H3 activados inhiben la liberación de histamina en el cerebro y regular la liberación de otras sustancias mensajeras. Como resultado, se controlan el hambre, la sed, el ritmo día-noche y la temperatura corporal.

Los receptores H4 aún no se han investigado lo suficiente. Sin embargo, hay indicios de que desempeñan un papel en el asma alérgica. De los tipos de receptores de histamina descritos anteriormente, actualmente solo se comercializan medicamentos que se unen a los receptores H1 y H2; estos se conocen como antihistamínicos H1 o H2.

El término "antihistamínicos" significa "medicamentos que contrarrestan la histamina". Esto funciona de la siguiente manera: los respectivos ingredientes activos compiten con la propia histamina del cuerpo por el sitio de unión al receptor en la superficie celular. El ingrediente activo generalmente tiene una mejor capacidad de unión y puede desplazar la propia histamina del cuerpo del receptor.

Sin embargo, a diferencia de la histamina, el ingrediente activo unido no desencadena una reacción. Simplemente bloquea el sitio de unión para que no se produzca el efecto típico de la histamina. Los antihistamínicos H1 cancelan el efecto de la histamina sobre los receptores H1.

Esto es particularmente deseable en enfermedades alérgicas como el heno. fiebre, síntomas de picazón en la piel no infecciosos como urticaria (urticaria) o picaduras de insectos. Por tanto, estas quejas pueden aliviarse de forma eficaz. Sin embargo, este es solo un tratamiento sintomático temporal.

La causa no se puede eliminar de esta manera. La clase de antihistamínicos H1 se ha desarrollado continuamente. Por este motivo, los principios activos asociados se dividen en antihistamínicos H1 de primera, segunda y tercera generación.

La desventaja de los antihistamínicos H1 de primera generación es que actúan no solo sobre los receptores H1 sino también sobre otros tipos de receptores. Esto puede resultar en efectos secundarios como sequedad boca, dolor de cabeza, mareos, náuseas o fatiga. Este último, a su vez, se ha hecho terapéuticamente útil.

Algunos de los antihistamínicos H1 de primera generación también se utilizan como sedantes para promover el sueño. Algunos principios activos, que también pertenecen a los antihistamínicos H1 de primera generación, muestran efectos pronunciados contra los síntomas del mareo por movimiento, como las náuseas y vómitos. Los antihistamínicos H1 de segunda generación apenas tienen efectos secundarios sedantes y tienen un efecto principalmente antialérgico.

Para la terapia antialérgica, se modificaron aún más los antihistamínicos de primera generación. Una de las principales desventajas de los antihistamínicos antiguos (por ejemplo, clemastina, dimetinden) era el efecto secundario que favorecía el sueño. Por esta razón, las sustancias de la segunda generación se modificaron para que ya no pudieran causar un aumento de la fatiga en el centro. sistema nervioso.

Como resultado, los antihistamínicos de segunda generación se caracterizan sobre todo por un fuerte efecto antialérgico. En el contexto de una reacción alérgica, hay una fuerte inhibición de la hinchazón y reducción de la picazón y dolor. Además, los antihistamínicos provocan una ligera dilatación de los bronquios.

Los ingredientes activos de segunda generación más conocidos incluyen cetirizina y loratadina. La terfenadina, que se utilizó con frecuencia durante mucho tiempo, ha provocado considerables alteraciones del ritmo cardíaco y, por lo tanto, ya no está aprobada para el mercado en Alemania. Los antihistamínicos H1 son un grupo de medicamentos muy importante para el tratamiento de las alergias.

Alivian eficazmente síntomas como picor, ojos llorosos, inflamación de las membranas mucosas nasales con sensación de obstrucción. nariz, picazón en la nariz con estornudos asociados. Los antihistamínicos H1 también se utilizan para tratar síntomas cutáneos como picor, ronchas y enrojecimiento de la piel, que se pueden encontrar en alergias crónicas. urticaria, bronceado, quemaduras leves y picaduras de insectos. La segunda generación carece del efecto sedante que induce el sueño.

Es por eso que hoy en día se prefieren los principios activos de esta generación, si no se desea este efecto. Otro campo de aplicación es intolerancia a la histamina. Algunos principios activos de la primera generación de antihistamínicos H1 tienen un efecto anti-náuseas y vómitos efecto, a menudo también calmante.

Por tanto, pueden tomarse como medida preventiva contra el mareo por movimiento o las náuseas y los vómitos. Con algunos antihistamínicos H1, el efecto antialérgico pasa a un segundo plano en comparación con el efecto sedante, por lo que se utilizan principalmente como sedantes y agentes inductores del sueño. Los antihistamínicos H2 tienen un campo de aplicación diferente al de los antihistamínicos H1.

Reducen la producción de estómago ácido y se puede utilizar para tratar molestias relacionadas con el ácido del estómago, como reflujo enfermedad y úlceras del estómago o del intestino delgado. Las preparaciones individuales (terfenadina, astimezol) causan alteraciones considerables del ritmo cardíaco y, por lo tanto, ya se han retirado del mercado en algunos países. Estas sustancias provocan una prolongación del tiempo QT del corazón en el ECG (propagación de la excitación y regresión del corazón), que puede provocar alteraciones graves del ritmo cardíaco con un mayor riesgo de muerte súbita cardíaca. Con muchas otras preparaciones, a menudo se produce un aumento significativo de los latidos del corazón durante la terapia. Los pacientes individuales informan taquicardia e inquietud interior.