La aminofilina es un broncodilatador y vasodilatador. Se utiliza principalmente como agente antiasmático en asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
¿Qué es la aminofilina?
La aminofilina se utiliza principalmente como agente antiasmático para asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Como una combinación de drogas de teofilina y etilendiamina (relación 2: 1), la aminofilina pertenece al grupo de ingredientes activos de los derivados de metilxantina. La teofilina es el componente fisiológicamente activo, mientras que la etilendiamina aumenta principalmente la solubilidad. La combinación de ingredientes activos es menos potente que la pura. teofilina y tiene una duración de acción más corta. La aminofilina se utiliza principalmente como agente antiasmático o broncoespasmolítico en la obstrucción de las vías respiratorias debido a asma bronquial or EPOC. En la sangre, la aminofilina está presente unida a proteínas a una tasa de aproximadamente el 60%. La vida media plasmática es de entre 7 y 9 horas.
Efectos farmacológicos
Una vez que la aminofilina ingresa al organismo, la teofilina se libera de la combinación de fármacos y condiciona los mecanismos de acción característicos de los derivados de metilxantina. Estos incluyen, en particular, su acción como inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE) y adenosina bloqueador de receptores. Los inhibidores de la fosfodiesterasa inhiben la enzimas CRISPR-Cas perteneciente a la fosfodiesterasa. La aminofilina es un inhibidor de PDE no selectivo que inhibe simultáneamente varias fosfodiesterasas diferentes en lugar de tipos específicos de enzimas CRISPR-Cas. El efecto se debe en particular a la teofilina contenida en la aminofilina. Esto causa dilatación vascular (ensanchamiento) a través de la inhibición de la PDE en las vías respiratorias y sangre vasos. Al mismo tiempo, la aminofilina estimula la diuresis (excreción de orina a través de los riñones), ácido gástrico secreción y la central sistema nervioso. En este contexto, la aminofilina aumenta el cAMP intracelular (cíclico adenosina monosfato) concentración, que activa la proteína quinasa A (PKA), que regula metabolismo energético. El cAMP aumentado concentración en el tejido activa aún más la metabolismo energético controlado a través de catecolaminas y provoca la liberación de epinefrina. Además, la síntesis de leucotrienos implicados en procesos inflamatorios en bronquios asma y así se inhibe la respuesta inmune innata. Aminofilina, como adenosina antagonista, bloquea su acción en los receptores de la superficie celular del corazón, resultando en un aumento ritmo cardíaco y contractilidad.
Aplicación y uso médico
Aminofilina, análoga a otras que contienen teofilina drogas, se utiliza principalmente para el tratamiento de bronquios. asma, crónico bronquitisy EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica). Tiene un efecto relajante sobre la musculatura lisa de los bronquios y pulmonares. vasos. Además, la aminofilina provoca dilatación bronquial, estimula los músculos respiratorios e inhibe la liberación de sustancias inflamatorias endógenas. Al dilatar los bronquios (broncodilatación), el ingrediente activo conduce a una reducción de los espasmos bronquiales característicos de los bronquios. asma y EPOC, que provocan dificultad para respirar y tos. En consecuencia, la aminofilina se usa principalmente en el tratamiento y profilaxis de la dificultad respiratoria causada por broncoconstricción (vías respiratorias estrechas). En este contexto, es especialmente adecuado para el tratamiento y la profilaxis de los síntomas del asma nocturna. La aminofilina también se puede utilizar en los ataques de asma agudos. En el asma bronquial de moderada a grave, el principio activo se utiliza generalmente en combinación con agonistas de los receptores beta-2-adrenérgicos y glucocorticoides. En presencia de EPOC, sin embargo, la aminofilina se combina con agonistas de los receptores adrenérgicos beta-2 y anticolinérgicos. Debido a que los niños y los fumadores excretan el ingrediente activo más rápidamente, la aminofilina muestra una duración de acción más corta en estos pacientes. En corazón fracaso, deteriorado hígado or riñón función, neumonía, infecciones virales y graves oxígeno deficiencia, por otro lado, la excreción de aminofilina es más lenta. En ambos casos, la dosis debe ajustarse en consecuencia.
Riesgos y efectos secundarios.
Durante la droga terapia forestal con aminofilina, insomnio, diarrea, náusea, acidez, dolor de cabeza, agitación, aumento de la micción, arritmia cardíacaAumentado sangre glucosa, y a menudo se pueden observar temblores en las extremidades. ácido úrico y Creatinina los niveles son a menudo elevados, mientras que la sangre calcio las concentraciones disminuyen. La sobredosis puede Lead a las convulsiones, agudas hipotensiónsevero arritmia cardíaca, así como molestias gastrointestinales. En caso de hipersensibilidad al principio activo, después de un miocardio agudo (infarto de miocardio reciente) así como arritmia cardiaca, terapia forestal con aminofilina está contraindicado. La teofilina contenida en la aminofilina se metaboliza (metaboliza) principalmente a través de CYP1A2, una enzima endógena importante para la biotransformación del fármaco. Por tanto, los niveles plasmáticos pueden variar de un paciente a otro. Numeroso interacciones con otros ingredientes activos también son posibles. Por lo tanto, el ingrediente activo se administra generalmente con moderación. Para evitar sobredosis, intoxicación por teofilina especialmente peligrosa con convulsiones y arritmia cardíaca-cerca monitoreo recomendado por el médico.
