La serotonina los antagonistas son drogas que bloquean los receptores de serotonina, atenuando o aboliendo por completo los efectos de la serotonina. Dependiendo de la afinidad del receptor, el individuo serotonina los antagonistas tienen diferentes efectos.
¿Qué es un antagonista de la serotonina?
La serotonina los antagonistas son drogas que bloquean los receptores de serotonina, debilitando o invirtiendo por completo los efectos de la serotonina. Debido a sus propiedades químicas, los antagonistas de la serotonina pueden unirse a receptores celulares que en realidad están destinados a la neurotransmisor u hormona serotonina. Los antagonistas de la serotonina también se conocen como agonistas de la serotonina. Los agonistas individuales reaccionan de forma selectiva. Se unen solo a ciertos receptores. Dado que se distinguen 14 tipos de receptores de serotonina, también hay tantos grupos de antagonistas de serotonina. El efecto varía de un grupo a otro. Por ejemplo, el drogas se utilizan para tratar migraña or trastornos de ansiedad. Algunos antagonistas de la serotonina también pertenecen al grupo de antieméticos. Estos son efectivos contra náusea y vómitos. Otros representantes de los agonistas tienen efectos psicodélicos y son abusados como fumar drogas.
Acción farmacológica
Los antagonistas de la serotonina pueden unirse a los receptores de serotonina en el cuerpo. A través de los receptores de serotonina, la hormona tisular serotonina media sus efectos fisiológicos y también patológicos. La serotonina se encuentra en el sistema nervioso del intestino, en el sistema cardiovascular, En la sangre y en el central sistema nervioso, entre otros. La sustancia tiene muchos efectos diferentes en el organismo. Proporciona tanto contracción como relajación del músculo liso de sangre paredes de los vasos, afecta la coagulación de la sangre y realiza diversas funciones sensoriales y motoras en el tracto gastrointestinal. Como la serotonina misma, sus receptores se encuentran predominantemente en el centro sistema nervioso, sistema cardiovascular, sangre y tracto gastrointestinal. Hay 14 tipos diferentes de receptores de serotonina en el cuerpo humano. Estos se agrupan en 7 grupos y se denominan receptores 5-HT1 a 5-HT7. Dependiendo de su estructura química, los antagonistas de la serotonina se unen a uno u otro grupo de receptores. Al unirse, bloquean el receptor para que la serotonina ya no pueda acoplarse a este receptor. Esto inhibe la acción de la serotonina.
Aplicación y uso médico
Antagonistas del receptor 5-HT3 como dolasetrón, ondansetróno tropisetrón bloquear el vómitos centrar. Los receptores 5-HT3 se encuentran exclusivamente en neuronas centrales y periféricas. Entre otras cosas, son responsables de desencadenar la vómitos reflejo. Los antagonistas de la serotonina de este grupo de fármacos se utilizan para tratar los vómitos inducidos por citostáticos. Náuseas y los vómitos se encuentran entre los efectos secundarios más comunes de quimioterapia fármacos citostáticos. Sin embargo, si náusea y los vómitos se deben a la irritación del nervio vago, administración of opioides o trastornos del oído interno, los antagonistas de la serotonina tienen poco efecto. Los antagonistas de 5-HT2 se utilizan en el tratamiento de depresión.. Los fármacos típicos de este grupo son el pizotifeno, ketanserina or trazodona. La metisergida también pertenece al grupo de antagonistas de 5-HT2. El medicamento ya no está aprobado debido a efectos secundarios graves. La inhibición de los receptores 5HT2a tiene un efecto ansiolítico. Estos fármacos también bloquean los autorreceptores presinápticos 5-HT1. Esto, a su vez, da como resultado una mayor liberación de serotonina en el hendidura sináptica. Una deficiencia de serotonina en el hendidura sináptica se manifiesta por falta de impulso y estado de ánimo deprimido. Por tanto, las indicaciones para los antagonistas de 5-HT2 son depresión., desorden obsesivo compulsivo, ataques de pánico, postraumático estrés trastorno (TEPT) y síndromes límite. Los antagonistas de la serotonina 5-HT1 se utilizan en migraña terapia forestal. Estos antagonistas de la serotonina incluyen varios triptanes como sumatriptán, rizatriptáno naratriptán. Al bloquear los receptores, los fármacos provocan una liberación reducida de péptidos inflamatorios. Al mismo tiempo, previenen la vasoconstricción de la sangre. vasos existentes cerebro. Los antagonistas de la serotonina del grupo 5-HT1 también se utilizan en el tratamiento de TDAH. Metilfenidatos como Ritalin están sujetos a narcótico regulaciones. Varios agentes psicodélicos como psilocibina, ergin o mescalina bloquear los receptores 5-HT2.
Riesgos y efectos secundarios.
Los efectos secundarios de cada antagonista de la serotonina pueden variar ampliamente. Hay fármacos que se toleran muy bien. Otros medicamentos provocan efectos secundarios tan graves que tuvieron que retirarse del mercado. Las reacciones adversas típicas a los medicamentos incluyen dolor de cabeza, fatigay mareo. Se observan con frecuencia trastornos del tracto gastrointestinal. Éstas incluyen diarrea y estreñimiento. Algunos de los pacientes también se quejan de insomnio. Gripe-También pueden ocurrir síntomas similares. El uso prolongado puede aumentar hígado enzimas CRISPR-Cas en la sangre. Algunos antagonistas de la serotonina resultan en un tono severo. Los pacientes se sienten cansados y somnolientos. Los sentimientos solo se pueden percibir de forma silenciosa. En algunos casos, los pacientes tienen un mayor apetito. Otros posibles efectos secundarios de los antagonistas de la serotonina incluyen alteraciones visuales, retención urinaria, membranas mucosas secas, arritmia cardíaca or mareo. Los antagonistas de la serotonina no deben usarse en casos de trastornos conocidos de la actividad intestinal. Otras contraindicaciones incluyen hipersensibilidad conocida a los fármacos y el embarazo.
