Fluoroquinolonas: efectos, usos y riesgos

Las fluoroquinolonas son un subgrupo de las denominadas quinolonas. Se utilizan en medicina como antibióticos. Al mismo tiempo, pertenecen a los inhibidores de girasa y se diferencian de otras sustancias de este tipo por su amplio espectro de actividad. Moderno fluoroquinolonas son eficaces contra patógenos enzimas CRISPR-Cas, como la topoisomerasa IV, entre otros.

¿Qué son las fluoroquinolonas?

Las fluoroquinolonas se utilizan especialmente para infecciones bacterianas. Las fluoroquinolonas se utilizan en medicina humana y veterinaria. Desde un punto de vista químico, las fluoroquinolonas tienen una estructura fluorada. Además, poseen un sustituyente llamado piperazina. Originalmente, las fluoroquinolonas se denominaban inhibidores de girasa. Sin embargo, este término casi nunca se usa en la actualidad. La clasificación en diferentes grupos se realizó en 1998 y se inspiró en las recomendaciones del PEG. La clasificación y asignación a diferentes grupos se basa en varios criterios. Estos incluyen la farmacocinética, el área clínica de aplicación y el espectro antibacteriano. Mientras tanto, numerosos drogas ya no están disponibles en el mercado. En cambio, se han aprobado nuevos ingredientes activos y se han ampliado ciertas indicaciones. Actualmente, solo el drogas enoxacina, norfloxacino, ciprofloxacina, ofloxacina, moxifloxacina y levofloxacino están disponibles en el grupo de las fluoroquinolonas. El ácido pipemídico es un especial quinolona que no es fluorado. En los tiempos modernos, sin embargo, esta sustancia ya no tiene ningún significado, por lo que no se tiene en cuenta. Como resultado, de acuerdo con la clasificación de los PEG en los grupos individuales I, III y IV, solo queda una sustancia activa. Por esta razón, se recomienda una asignación de grupo relacionada con la indicación desde un punto de vista clínico. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que los agentes individuales para diferentes indicaciones también difieren con respecto a su dosificación.

Efecto farmacológico

Las fluoroquinolonas tienen un efecto bactericida, pero esto es muy concentración-dependiente. A través de una interacción con una girasa y una topoisomerasa especializadas en ADN, se impiden varios procesos en la división y reparación del ADN. En términos de su respectivo espectro de acción, las fluoroquinolonas difieren mucho entre sí. La enzima girasa pertenece a bacterias fotosintéticas y conduce a la sobreenrollamiento del ADN, que también se conoce como superenrollamiento. Las fluoroquinolonas alteran la acción de esta enzima. Como resultado, la energía mecánica almacenada en el cromosomas of bacterias fotosintéticas esta reducido. Al mismo tiempo, la longitud del cromosomas aumenta. El resultado es que el ADN del bacterias fotosintéticas ya no se puede replicar sin errores. Primero, esto inhibe el crecimiento de las bacterias, lo que se denomina efecto bacteriostático. Luego, las células de la bacteria mueren, permitiendo que se desarrolle el efecto bactericida. Las versiones más nuevas de fluoroquinolonas también actúan contra la topoisomerasa bacteriana enzimas CRISPR-Cas. En principio, las fluoroquinolonas tienen un espectro de actividad relativamente amplio contra muchas bacterias Gram positivas y Gram negativas. patógenos. Solo ciertos anaerobios y varios estreptococos son resistentes. Desde un punto de vista médico, casi todas las infecciones bacterianas son indicaciones de fluoroquinolonas. La atención se centra en las infecciones de las vías urinarias y tracto respiratorio. Se recomiendan especialmente para las infecciones del tracto urinario en áreas donde la resistencia a ciertos otros antibióticos existe.

Aplicación y uso médico

Las fluoroquinolonas se utilizan para diversas afecciones y, en particular, para infecciones bacterianas. Para proporcionar una mejor visión general, las fluoroquinolonas se han dividido en dos áreas principales de indicación, A y B. Estas se clasifican según la indicación y la dosis de los respectivos ingredientes activos. La subdivisión se realiza como complementar a la clasificación del grupo. El área de indicación A incluye todas las fluoroquinolonas disponibles por vía oral. Drogas de este grupo se utilizan principalmente para el tratamiento de infecciones leves del tracto urinario. El área de indicación B comprende aquellas fluoroquinolonas que, en dosis más altas, también son adecuadas para el tratamiento de infecciones sistémicas y graves. Las fluoroquinolonas generalmente se clasifican en grupos introducidos por la Sociedad Paul Ehrlich. Las fluoroquinolonas se subdividen según su eficacia y las posibles aplicaciones de la antibióticos. El grupo I incluye las fluoroquinolonas orales, que se utilizan en el contexto de las infecciones del tracto urinario. Las fluoroquinolonas de aplicación sistémica del grupo II tienen un espectro de actividad muy amplio. El grupo III incluye aquellas fluoroquinolonas que tienen mejor eficacia contra atípicos y grampositivos. los gérmenes. El grupo IV incluye fluoroquinolonas con mayor eficacia contra atípicos y grampositivos. los gérmenes y contra anaerobios.

Riesgos y efectos secundarios.

Terapia con fluoroquinolonas puede provocar efectos secundarios, que ocurren en promedio en aproximadamente cuatro a diez por ciento de los pacientes. Los más comunes son las molestias gastrointestinales, por ejemplo diarrea y náuseay efectos sobre el sistema nervioso central. Con menos frecuencia, también son posibles las alteraciones del comportamiento con un aumento de las tendencias suicidas. A veces se producen roturas de tendones y tendinitis. Si se toman corticoides al mismo tiempo, se ha observado que aumenta la probabilidad de rotura de tendones. Por esta razón, los pacientes con antecedentes de trastornos de los tendones debería abstenerse de terapia forestal con fluoroquinolonas. Además, las fluoroquinolonas tienen un potencial fototóxico, por lo que se debe evitar el contacto con la luz solar o la luz ultravioleta en general. Las fluoroquinolonas de los grupos III y IV a veces prolongan el llamado intervalo QT en el ECG. Esto aumenta la probabilidad de que se produzcan arritmias ventriculares. Hígado También se han observado efectos tóxicos de las fluoroquinolonas.