Metadona

Productos

La metadona está disponible comercialmente como tablets, solución inyectable y solución oral (por ejemplo, Ketalgin, Methadone Streuli). Metadona Cloud también se preparan en farmacias como preparaciones extemporáneas.

Estructura y propiedades.

Metadona (C21H27NOr = 309.45 g / mol) es un derivado preparado sintéticamente de petidina, que es en sí mismo un derivado de atropina. Es quiral y existe como racemato, una mezcla compuesta por el isómero D y L. Levometadona (L-metadona) es predominantemente activa. En drogas, la metadona generalmente está presente como clorhidrato de metadona, un cristalino blanco polvo que es soluble en agua.

Efectos

La metadona (ATC N07BC02) tiene analgésico, tos-irritante, sedante, depresor respiratorio, estreñimiento leve, miótico y emético propiedades. Los efectos se deben a la unión a los receptores opioides, principalmente los receptores µ y κ en el sistema nevus central, con una afinidad mucho mayor en los receptores µ que en los receptores κ. La metadona se diferencia de otras opioides en tener actividad antagonista no competitiva adicional en el receptor de NMDA. NMDA es responsable de central dolor transmisión y juega un papel importante en el desarrollo de tolerancia y resistencia a los opioides.

indicaciones

  • Para el tratamiento del dolor moderado a intenso.
  • Indicado para sustitución como parte de heroína tratamiento de abstinencia (ver sustitución con metadona).

Dosis

Según la etiqueta del medicamento. La metadona tiene una vida media variable. Por lo general, es de aproximadamente 24 horas y, por lo tanto, una vez al día administración suele ser suficiente. Debido a la variabilidad interindividual en la farmacocinética, la dosificar debe ajustarse individualmente para cada paciente. Si no se tiene en cuenta durante la dosificación, puede producirse una acumulación que lleve a la intoxicación por metadona, lo que puede provocar un paro respiratorio y la muerte. La metadona, como solución para adictos, generalmente se diluye o se tiñe con jarabe o jugo, lo que evita la inyección.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Embarazo y lactancia
  • Insuficiencia respiratoria crónica
  • Pancreatitis
  • Insuficiencia hepática y renal grave
  • Tampoco se debe administrar metadona a pacientes con intoxicación alcohólica aguda.

Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.

Interacciones

La metadona se metaboliza principalmente en el hígado. El CYP3A4, en particular, juega un papel importante en este proceso, metabolizando la metadona a través de la desmetilación a EDDP, un metabolito inactivo. Otro enzimas CRISPR-Cas involucrados en la biotransformación son CYP2D6, 2B6 y 1A2. Porque muchos drogas son sustratos, inductores o inhibidores de CYP3A4, numerosos interacciones es posible. Co-administración of Inhibidores de la MAO y la metadona puede causar una caída fatal en sangre presión y, en el peor de los casos, puede poner a los pacientes en un coma. Se puede esperar un aumento del efecto depresor con sustancias depresoras centralizadas, como el alcohol y pastillas para dormir.

Efectos adversos

Los efectos adversos más comunes incluyen náuseas, vómitos, depresión respiratoria, estreñimiento, sudoración, mareos, sequedad de boca, prurito, somnolencia, sedación, euforia y disforia. Un efecto adverso raro y grave es la prolongación del intervalo QT, que puede provocar arritmias cardíacas. La razón más común para la aparición de prolongación del intervalo QT es la administración concomitante de otros fármacos que prolongan el intervalo QT o el consumo concomitante de cocaína.

Adicción a la metadona y la heroína

Ver en sustitución de metadona