La droga bupropión está asignado a la clase de los antidepresivos. También se usa para tratar nicotina dependencia.
¿Qué es el bupropión?
La droga bupropión está asignado a la antidepresivo clase de drogas. Bupropión es un selectivo dopamina y norepinefrina inhibidor de la recaptación (NDRI). También sirve marginalmente para inhibir la recaptación de serotonina. Antes de 2000, el bupropión se conocía como anfebutamona. En los Estados Unidos, el medicamento había sido aprobado desde 1984. Debido a que aumentaron los informes de convulsiones, algunas de ellas fatales, después de tomar bupropión, la aprobación se retiró en 1986 y luego se volvió a emitir en 1989 en una dosis baja. Desde 2003, el bupropión ha sido aprobado en los Estados Unidos para una vez al día. administración. En Alemania, el fármaco recibió la aprobación como antidepresivo en una forma de liberación sostenida en 2007. Sin embargo, el medicamento ya se usaba fuera de etiqueta como un antidepresivo antes de esta aprobación. En Suiza, el bupropión fue aprobado durante mucho tiempo solo para fumar cesación. Desde 2007, se administra allí para el tratamiento de episodios depresivos. En Suiza, sin embargo, terapia forestal con bupropión solo puede ser iniciado por un psiquiatra o un neurólogo. Desde un punto de vista químico, el bupropión pertenece a las fenetilaminas y al subgrupo de las catinonas y anfetaminas. La droga está estrechamente relacionada con los neurotransmisores. dopamina, epinefrina y norepinefrina. El bupropión es un selectivo norepinefrina y dopamina inhibidor de la recaptación. Por tanto, el fármaco inhibe la captación de noradrenalina y dopamina en el hendidura sináptica. La dopamina y la noradrenalina son neurotransmisores. Cuando llega un impulso eléctrico a la sinapsis, que se encuentra frente a una neurona, la célula nerviosa presináptica libera los neurotransmisores en el llamado hendidura sináptica. hendidura sináptica es un pequeño espacio entre las dos células nerviosas. Los neurotransmisores se mueven de uno neurona al otro. Allí, se acoplan a un receptor en la neurona postsináptica. Esto desencadena un impulso eléctrico. En una persona sana, hay un equilibrar entre los neurotransmisores. En personas deprimidas, el equilibrar entre los neurotransmisores se altera. Se desarrolla una disminución de la actividad de las células nerviosas que transmiten los neurotransmisores noradrenalina y dopamina. El bupropión inhibe la recaptación de noradrenalina y dopamina en la hendidura sináptica. Como resultado, los neurotransmisores permanecen en la sinapsis por más tiempo y el concentración de neurotransmisores en la hendidura sináptica aumenta con el uso a largo plazo. Por lo tanto, el bupropión tiene un efecto que mejora el estado de ánimo y mejora el impulso. Además, el bupropión también es un antagonista llamado no competitivo en los receptores nicotínicos colinérgicos. Los antagonistas no competitivos alteran el receptor correspondiente de tal manera que la sustancia original ya no puede desencadenar ningún efecto o solo un efecto leve en el receptor.
Acción farmacológica
La principal indicación de bupropión es depresión.. Los estudios han demostrado que el efecto del bupropión se puede comparar con la eficacia de los antidepresivos desde el selectivo serotonina inhibidor de la recaptaciónISRS) clase de drogas. En particular, en depresión. con psicologica y fisica fatiga, el bupropión es más eficaz que los ISRS. En contraste, para depresión. con sintomatología de ansiedad, los ISRS funcionan mejor que el bupropión. Si bien la disfunción sexual es más común con ISRS tratamiento, se observa muy raramente con bupropión terapia forestal. Después del fracaso del tratamiento del antidepresivo citalopram, el bupropión también se utiliza en segunda línea terapia forestal. Su efecto es similar al de venlafaxina, sertralina o buspirona. Una cuarta parte de los pacientes experimenta una remisión (reducción temporal o permanente de los síntomas) durante el tratamiento con el fármaco. El bupropión también se utiliza en fumar cesación. La eficacia de la droga es comparable a la eficacia de nicotina parches. Sin embargo, parece que la droga es inferior a vareniclina En el tratamiento de nicotina adiccion. Otra indicación para el bupropión es déficit de atención con hiperactividad (TDAH). Sin embargo, el medicamento no está aprobado para esta indicación y no se ha probado su eficacia o seguridad en pacientes menores de 18 años. Los estudios financiados por el fabricante también mostraron que el bupropión conduce a una reducción del apetito y, por lo tanto, causa pérdida de peso. No se sabe si el peso corporal aumenta de nuevo después de suspender la sustancia. En combinación con la droga naltrexona, el bupropión ha demostrado ser un preparado eficaz para la reducción de peso en pacientes obesos. Sin embargo, este fármaco combinado aún no ha sido aprobado oficialmente.
Riesgos y efectos secundarios.
Los efectos secundarios comunes del bupropión incluyen insomnio y seco boca. Adicionalmente, dolor de cabeza, músculo dolor, pérdida de apetito, puede producirse ansiedad, dificultad para concentrarse y confusión. El bupropión también puede causar priapismo. El priapismo es el término utilizado para describir una erección permanente dolorosa del pene. Esto puede Lead a la disfunción eréctil Sin tratamiento. Bupropion no debe administrarse junto con Inhibidores de la MAO. Ambos drogas afectan las vías metabólicas catecolaminérgicas, tan graves interacciones puede ocurrir. Si alcohol se consume al mismo tiempo, la droga puede causar efectos secundarios neuropsiquiátricos. Si bupropion y drogas que reducen el umbral convulsivo se administran al mismo tiempo, pueden producirse convulsiones. Estos medicamentos incluyen los antidepresivos, tramadol, esteroides sistémicos, sedante antihistamínicosy antipalúdicos. El fármaco bupropión inhibe la vía CYP450-2D6. Dado que todos los tricíclicos excepto doxepina se metabolizan a través de esta vía, sangre los niveles pueden aumentar cuando las sustancias se toman simultáneamente. Los efectos de muchos analgésicos, antipsicóticos, betabloqueantes y antiarrítmicos también puede mejorarse con bupropión. A pesar de una vía metabólica diferente, citalopram los niveles también aumentan con el uso concomitante. El bupropión disminuye la sedante efecto de diazepam. Si se usa bupropión con parches de nicotina para fumar cesación, sangre la presión puede aumentar bruscamente.
