Las aminopenicilinas son antibióticos utilizado para el tratamiento antimicrobiano. Debido a la extensión química de penicilina con un grupo amino en el residuo bencilo, el grupo farmacológico muestra un espectro de actividad más amplio que la penicilina. Las aminopenicilinas se utilizan como de amplio espectro. antibióticos para diversas enfermedades relacionadas con bacterias.
¿Qué son las aminopenicilinas?
La aminopenicilina pertenece al grupo de los betalactámicos. antibióticos. Este se caracteriza estructuralmente por un anillo de lactama de cuatro miembros, que se forma durante la biosíntesis. Aminopenicilina y penicilina tienen la misma estructura básica. Un grupo amino sustituido en el radical bencilo distingue a los dos antibióticos en su estructura química. Para producir aminopenicilina, se sintetiza un grupo amino en la posición α de bencilpenicilina. El grupo amino adicional da como resultado un rango extendido de actividad y hace que la aminopenicilina sea un potente antibiótico. Los ß-lactámicos (beta-lactámicos) como la aminopenicilina son acidorresistentes y pueden administrarse por vía oral. sin embargo, el antibiótico no es resistente a las ß-lactamasas. Las ß-lactamasas se encuentran en muchos bacterias fotosintéticas y reducir el espectro de actividad de la aminopenicilina. Los inhibidores de la ß-lactamasa previenen la escisión de la antibiótico. En combinación con la aminopenicilina, los inhibidores de la ß-lactamasa aumentan el espectro de actividad del antibiótico. Las aminopenicilinas incluyen los productos farmacéuticos amoxicilina, ampicilina, pivampicilina y bacampicilina. Ya no se recetan pivampicilina y bacampicilina. Amoxicilina y ampicilina seguirá utilizándose para tratar enfermedades bacterianas.
Efectos farmacológicos sobre el cuerpo y los órganos.
La aminopenicilina se une proteínas a través del anillo ß-lactámico. Como todos los antibióticos ß-lactámicos, el anillo ß-lactámico es el centro de acción, y la aminopenicilina se une a estructuras proteicas idénticas a las penicilina. El grupo conocido como unión a penicilina proteínas incluye la proteína transpeptidasa. La transpeptidasa proporciona entrecruzamiento de glicopéptidos en una pared celular bacteriana. Si el enzimas CRISPR-Cas son inactivados por los antibióticos ß-lactámicos, la reticulación de los glicopéptidos ya no puede tener lugar y la pared celular bacteriana se vuelve inestable. A medida que aumenta la inestabilidad, agua fluye hacia la bacteria, crea un desequilibrio osmótico y la bacteria estalla. Los antibióticos ß-lactámicos como la aminopenicilina ejercen su efecto bactericida sobre bacterias fotosintéticas que proliferan y forman una pared celular. Debido al grupo amino adicional en el radical bencilo, las aminopenicilinas capturan más bacterias gramnegativas. bacterias fotosintéticas que penicilinas. Además, las aminopenicilinas son de cuatro a diez veces más potentes contra las bacterias gramnegativas en comparación con penicilinas. Las especies bacterianas a las que se dirigen las aminopenicilinas incluyen bacterias grampositivas como los enterococos, Listeriay Estreptococo fecalis. Salmonella,, shigela, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis y Helicobacter pylori son bacterias gramnegativas que se encuentran dentro del espectro de actividad de las aminopenicilinas. Si bien el antibiótico es eficaz contra el 60% de las cepas de Escherichia coli y la mayoría de las cepas de Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae las cepas a menudo presentan resistencia. Las bacterias que pueden producir ß-lactamasa son resistentes a los antibióticos ß-lactámicos. El espectro de actividad de las aminopenicilinas se amplía cuando un inhibidor de ß-lactamasa como tazobactam también se toma.
Uso medicinal y uso para tratamiento y prevención.
Las aminopenicilinas son antibióticos de amplio espectro y se administran en la práctica para el tratamiento inicial de infecciones bacterianas. Se prescribe un antibiótico de amplio espectro para el tratamiento inicial cuando se desconoce el agente causal. Para un uso preciso y eficaz de las aminopenicilinas, es necesario preparar un antibiograma e identificar la cepa bacteriana. Las aminopenicilinas se utilizan principalmente para infecciones respiratorias, infecciones del tracto urinario, sinusitis, otitis mediabacteriana endocarditis, listeriosis, epiglotitis, osteomielitis, meningitise infecciones de tejidos blandos. Bacteriano endocarditis se trata cuando la infección es por enterococos. Se administra un aminoglucósido de forma concomitante. Las aminopenicilinas se recetan para las infecciones del tracto urinario solo cuando Proteus mirabilis, enterococos o E. coli causan las infecciones. La biodisponibilidad de una aminopenicilina depende de su estructura química. amoxicilina se administra preferiblemente por vía oral y se absorbe del 60 al 80% por vía enteral. El bueno biodisponibilidad está relacionado con un grupo hidroxilo sustituido en el fenol ring (en la posición para). Debido al cambio de estructura química, la amoxicilina utiliza el transportador de dipéptidos entéricos. Por el contrario, cuando la aminopenicilina ampicilina se administra por vía oral, enteral absorción es sólo el 30%. Por tanto, el 70% del ingrediente activo permanece en la luz intestinal. Esto conduce a efectos secundarios indeseables en el tracto gastrointestinal. Además, el nivel plasmático no aumenta lo suficiente. La ampicilina se administra preferiblemente por vía intravenosa (iv) o intramuscular (im) debido a problemas entéricos absorción. Las aminopenicilinas se unen a albúmina en el torrente sanguíneo humano y se excretan por vía renal. Los estudios sugieren que una cantidad mínima de aminopenicilinas se metaboliza en el hígado (hepático).
Riesgos y efectos secundarios.
Los efectos secundarios gastrointestinales ocurren con frecuencia después de la administración oral administración de aminopenicilinas. Además de diarrea, enterocolitis pseudomembranosa puede ocurrir. Otros efectos secundarios incluyen convulsiones y alteraciones sensoriales y motoras. Estos efectos secundarios a menudo ocurren después de altas dosis de antibióticos como resultado de reacciones neurotóxicas y afectan el sistema central. sistema nervioso. En casos de mononucleosis infecciosa (enfermedad glandular de Pfeiffer fiebre) o leucemia presente al mismo tiempo que la infección, el exantema macular puede ocurrir como resultado del tratamiento con aminopenicilina. Un efecto secundario grave de los derivados de la penicilina como las aminopenicilinas es choque anafiláctico. Existe contraindicación en insuficiencia renal, linfocítico crónico leucemiay penicilina alergia.
