La clonidina es un fármaco simpaticomimético del grupo de las imidazolina. Se utiliza principalmente para tratar arterias hipertensión (hipertensión). Debido a los efectos secundarios graves, se considera un agente terapéutico de reserva.
¿Qué es la clonidina?
La droga clonidina es un simpaticomimético que pertenece al grupo de las imidazolinas. Puede usarse para tratar hipertensión, para ayudar en Despachador de drogas, como parte de la llamada clonidina prueba de inhibición, en crisis hipertensiva, contra ángulo abierto crónico glaucoma, Y para sedación. Hasta cierto punto, también se puede utilizar en sedación y analgesia. Sin embargo, debido a los efectos secundarios relativamente graves, ahora se usa solo como agente terapéutico de reserva en el tratamiento de hipertensión y en Despachador de drogas.
Acción farmacológica
En la clonidina, se pueden distinguir varios mecanismos de acción por los que actúa la sustancia. Uno es la activación de los receptores adrenérgicos α2 presinápticos y, además, la activación de los receptores adrenérgicos α2 postsinápticos, así como la inhibición de adrenalina liberación en la médula suprarrenal. La clonidina se une a los receptores adrenérgicos α2 presinápticos tanto en el centro sistema nervioso y en la periferia. Esta unión da como resultado una disminución de la liberación de norepinefrina a través de la cascada de señalización acoplada a proteína G. Esta liberación disminuida de norepinefrina resulta en una disminución del tono simpático. Además, la clonidina también activa los receptores adrenérgicos α2 postsinápticos. Esto ocurre particularmente en la región del núcleo tractus solitarii, el sitio de cambio del reflejo barorreceptor (respuesta al cambio en sangre presión desencadenada por los barorreceptores). La inhibición antes mencionada de adrenalina La liberación en la médula suprarrenal, junto con la estimulación de los receptores centrales de imidazolina, conduce a una mayor potenciación del efecto sinfaticolítico. La clonidina ejerce un efecto incluso a dosis muy bajas de unos pocos microgramos. La vida media plasmática es de aproximadamente nueve a once horas y la LD50 dosificar es de 108 mg-kg ^ -1 cuando se administra por vía oral a ratones. Se metaboliza parcialmente en el hígado; sin embargo, el 65% del fármaco se excreta sin cambios por el riñón. La clonidina se puede administrar por vía oral en forma de tableta o por vía intravenosa. La clonidina cruza el sangre–cerebro barrera y pasa a la leche materna. biodisponibilidad es aproximadamente el 75%. La volumen of es 2 l-kg ^ -1.
Uso y aplicación medicinal
La clonidina se puede usar para tratar las siguientes condiciones: hipertensión arterial; hipertensión gestacional refractaria; crisis hipertensiva; ángulo abierto crónico glaucoma; migraña; síndrome de abstinencia de opioides; abstinencia de alcohol síndrome; y escalofríos posoperatorios. Debido a los altos efectos secundarios, la clonidina se usa principalmente como agente terapéutico de reserva en combinación. terapia forestal para el tratamiento de la hipertensión arterial, así como para el tratamiento de apoyo de los síndromes de abstinencia. En general, están presentes los siguientes efectos: Reducción de sangre presión, reducción de corazón velocidad, reducción del tono simpático en la abstinencia, sedación (leve) y dolor alivio. La principal aplicación de clonidina - terapia forestal de la hipertensión arterial - se remonta a un descubrimiento bastante accidental en la década de 1960. Se probaron varias sustancias, incluida la clonidina, para determinar su capacidad para descongestionar la mucosa nasal. En el transcurso de estas pruebas, la fuerte reducción de corazón tasa y descenso de presión arterial destacado. Estos efectos fueron posteriormente explotados terapéuticamente por la comunidad médica. La clonidina se convirtió así principalmente en un agente terapéutico para la hipertensión arterial. Mas tarde, sedante y también se observaron efectos analgésicos en experimentos con animales. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la clonidina tiene efectos secundarios relativamente fuertes y, por esta razón, se deben preferir otros agentes con menos efectos secundarios.
Riesgos y efectos secundarios
Los efectos secundarios graves ya mencionados toman la forma de sequedad boca, estreñimiento, disminuido Saliva y producción de jugo gástrico, fatiga, estado de ánimo deprimido, sedación e impotencia. La clonidina no debe usarse concomitantemente con diuréticos, hipnóticos, vasodilatadores o alcohol, ya que estas sustancias Lead a un aumento del efecto de la clonidina. Además, al tomar neurolépticos, no se debe usar clonidina. Después de la aplicación intravenosa, un aumento inicial en presión arterial Clondin no debe usarse si la hipersensibilidad (alergia) a la clonidina. Otras contraindicaciones incluyen nódulo sinusal síndrome, bradicardia (corazón frecuencia inferior a 50 / minuto), endógena depresión.cierto arritmia cardíaca, coronaria la arteria enfermedad, infarto agudo de miocardio, enfermedad arterial oclusiva avanzada (EAC), Síndrome de Raynaud, trombangitis obliterante, insuficiencia cerebrovascular, insuficiencia renal y estreñimiento. La clonidina también está contraindicada durante el embarazo y lactancia.
