La digoxinadel ADN, tales como los digitoxina, se extrae de la dedalera (Digitalis lanata o Digitalis purpurea), por lo que ambos se clasifican como glucósidos digitálicos. Glucósidos cardíacos Aumentar el poder de golpe de la corazón músculo mientras baja el ritmo cardíaco.
¿Qué es la digoxina?
La digoxina es un sustrato de la P-glucoproteína del grupo de los denominados glucósidos cardioactivos (también glucósidos cardíacos). La digoxina es un sustrato de la P-glucoproteína del grupo de los llamados glucósidos cardíacos (también glucósidos cardíacos). El ingrediente activo se extrae de Digitalis lanata (dedalera lanuda) y se utiliza en particular para corazón falla (Insuficiencia cardíaca) y aleteo auricular y fibrilación. El glucósido cardíaco aumenta la contractilidad y excitabilidad del corazón músculo mientras ralentiza la velocidad y la conducción de la excitación. La digoxina en sí existe como cristales o como un cristalino blanquecino. polvo que es virtualmente imposible de disolver en agua.
Acción farmacológica
Como glucósido cardíaco, la digoxina tiene varios efectos sobre el miocardio (músculo del corazón). Primero, la droga aumenta la miocardioFuerza de golpe y velocidad de contracción (efecto inotrópico positivo). Por otro lado, disminuye la frecuencia cardíaca (efecto cronotrópico negativo) y ralentiza la conducción de la excitación del músculo cardíaco desde la zona de la aurícula (aurícula) a la de los ventrículos o cámaras cardíacas (efecto dromotrópico negativo). Además, la digoxina aumenta la excitabilidad, especialmente la de los músculos ventriculares (efecto batmotrópico positivo). Los mecanismos de acción anteriores provocan un aumento golpe volumen, que a su vez tiene un efecto positivo en sangre fluyen en los riñones y aumenta la excreción de orina. La digoxina también tiene un efecto renal directo a través de la inhibición de la reabsorción de Na +. La acción de la digoxina aquí se basa en la inhibición (inhibición) de las subunidades α unidas a la membrana de Na + / K + -ATPasa en las células del miocardio. Na + / K + -ATPase es un tipo de bomba que transporta iones (sodio, potasio, calcio, cloruro) en el interior de la celda o hacia afuera para mantener el iónico específico equilibrar de la celda. La inhibición de Na + / K + -ATPasa a su vez conduce a la inhibición del intercambio de Na + y Ca2 +. El aumento de Ca2 + concentración en las células del miocardio da como resultado la captación de Ca2 + en el retículo sarcoplásmico y, por lo tanto, un aumento en la velocidad de contracción y la fuerza de latido, porque los miocitos cardíacos requieren calcio por su actividad contráctil, y con el aumento de la absorción de calcio, aumenta la fuerza contráctil. La Na + / K + -ATPasa inhibida también puede Lead a una mejora en la sensibilidad de los llamados barorreceptores (también llamados receptores presores o corpúsculos sensoriales de presión) y los correspondientes efectos neurohormonales. La digoxina se excreta principalmente por vía renal, a través de los riñones y tiene una vida media de 2 a 3 días.
Uso y aplicación médica
La digoxina se utiliza principalmente en el contexto de terapia forestal para agudos y crónicos de insuficiencia cardiaca (insuficiencia miocárdica) y ciertos arritmia cardíaca (fibrilación auricular, aleteo auricular) que se puede atribuir a la conducción retardada de la excitación. El ingrediente activo generalmente se administra por vía oral en forma de tableta o, con menos frecuencia, por vía intravenosa como una solución inyectable. Debido al rango terapéutico limitado, se recomienda un ajuste de dosis individualizado y monitorizado cuidadosamente, especialmente en el caso de insuficiencia renal. Digoxina terapia forestal está contraindicado en presencia de hipersensibilidad, ventricular taquicardia y / o fibrilación, torácica Aneurisma aortico (dilatación de la pared del vaso aórtico en pecho nivel), segundo y tercer grado Bloqueo AV (arritmia bradicárdica) y hipertrófica cardiomiopatía (músculo cardíaco engrosado) con obstrucción creciente. Hipercalcemia Hipopotasemia, hipomagnesemia y oxígeno la deficiencia también puede ser contraindicadores. Debido a que la acción de la digoxina aumenta la oxígeno demanda de células miocárdicas, terapia forestal con este agente puede ser desfavorable en la isquemia miocárdica aguda o crónica (p. ej., en el contexto de una enfermedad coronaria). la arteria enfermedad). Además, en el contexto de la terapia con digoxina, varios interacciones con otra drogas debe ser considerado. Calcio (especialmente por vía intravenosa) así como diuréticos or laxantes aumentar la toxicidad por glucósidos de la digoxina Terapia paralela con bloqueadores de los canales de calcio, antiarrítmicos drogas disponibles (Incluyendo amiodarona, quinidina), itraconazol, captopril, espironolactona, atropina, y cierto antibióticos provoca un fuerte aumento de digoxina concentración. Además, los betabloqueantes mejoran los efectos bradicárdicos y arritmia cardíaca son favorecidos por ciertos drogas disponibles (Incluyendo cloruro de suxametonio, simpaticomiméticos, inhibidores de la fosfodiesterasa). Fármacos que provocan un aumento de potasio los niveles reducen el efecto inotrópico positivo de digoxina.
Riesgos y efectos secundarios
Como resultado del rango terapéutico severamente limitado de digoxina, se puede sobredosificar rápidamente y Lead a intoxicaciones que pueden manifestarse sintomáticamente en forma de arritmia cardíaca (Bloqueo AV, La fibrilación ventricular, extrasístoles), entre otros síntomas. En consecuencia, la terapia individual monitoreo es importante. Además, los efectos secundarios como pérdida de apetito, vómitos, diarrea, náusea, debilidad, dolor de cabezafacial dolor y la somnolencia a menudo se puede observar en el contexto de la terapia con digoxina. En casos raros, el tratamiento con digoxina causa alteraciones de la percepción, alteraciones visuales, desorientación y / o psicosis. Muy raramente, el tratamiento con digoxina se asocia con convulsiones, agrandamiento de la glándula mamaria masculina, sangre contar anomalías y / o reacciones de hipersensibilidad.
