El ingrediente activo cisaprida es uno de los procinéticos que aumentan la motilidad del tracto gastrointestinal. El ingrediente activo causa efectos secundarios cardíacos graves y, por lo tanto, se ha retirado del mercado en muchos países. No se recomienda su uso; mas seguro drogas del grupo procinético están disponibles.
¿Qué es la cisaprida?
La cisaprida pertenece al grupo de procinéticos. Los procinéticos son agentes que promueven la motilidad o movilidad del tracto gastrointestinal. Se ha retirado del mercado en muchos países debido a efectos secundarios graves, ya que provoca arritmia cardíaca y prolonga el intervalo QT. Químicamente, es un derivado de la benzamida. La fórmula es C23H29ClFN3O4. Fue retirado del mercado en los EE. UU. En 2000, seguido de una suspensión de la aprobación también en Alemania. Sin embargo, todavía está disponible en algunos países. Solo debe tomarse con cuidado.
Efecto farmacológico
La cisaprida es un parasimpaticomimético, lo que significa que mejora la acción del parasimpático sistema nervioso. El parasimpático sistema nervioso es parte del sistema nervioso autónomo y el antagonista del sistema nervioso simpático. La sustancia cisaprida estimula los receptores de serotinina 5HT4. Como resultado de esta estimulación, los receptores provocan una liberación de la neurotransmisor acetilcolina. Acetilcolina juega un papel central en la transmisión de estímulos. Se libera en el hendidura sináptica e interactúa con los receptores de la membrana postsináptica. Como resultado, la membrana de la célula objetivo cambia su permeabilidad iónica, lo que puede desencadenar la excitación (despolarización) o la inhibición (hiperpolarización) de la célula objetivo. Cuando se usa el ingrediente activo cisaprida, hay un aumento de la motilidad y un aumento de la peristalsis como resultado de la acetilcolina. Por tanto, tiene un efecto procinético global. Como efecto secundario, una influencia proarrítmica en el corazón Se conoce, por lo que se ha observado una aparición frecuente del llamado síndrome de QT largo con cisaprida. El síndrome de QT largo es una enfermedad del corazón perteneciente al grupo de las canalopatías, en las que se produce un intervalo QT patológicamente prolongado. Si el síndrome de QT largo se produce como resultado de administración de cisaprida, es un síndrome QT secundario, es decir, adquirido. Como resultado del efecto secundario, el medicamento se retiró del mercado en muchos países. La biodisponibilidad de cisaprida es aproximadamente 30-40%, el fármaco está presente en el sangre principalmente unido al plasma proteínas, la vida media plasmática es de unas diez horas. La cisaprida se metaboliza principalmente en el hígado, a través del sistema del citocromo P450, y en el intestino. La droga es excretada exclusivamente por el riñón y bilis.
Uso y aplicación medicinal
La droga se usa en reflujo esofagitis, trastornos generales de la motilidad del tracto gastrointestinal, parálisis gástrica y estreñimiento. Las indicaciones se derivan de las propiedades farmacológicas de la cisaprida, y el área de acción es exclusivamente el tracto gastrointestinal. Reflujo esofagitis es un inflamación del esófago causado por el reflujo (reflujo) del jugo gástrico ácido. Las contraindicaciones son arritmia cardíaca, así como taquicardia. Las contraindicaciones se deben a los efectos secundarios cardíacos graves de la cisaprida.
Riesgos y efectos secundarios.
Los riesgos y efectos secundarios incluyen arritmia cardíaca y el antes mencionado prolongación del intervalo QT. Los efectos secundarios son drásticos y, a veces, pueden ser fatales. El medicamento o ingrediente activo se ha retirado del mercado en muchos países porque los riesgos asociados con su uso se han considerado demasiado altos. No se recomienda el uso de cisaprida, ya que otros agentes con menos efectos secundarios están disponibles en el grupo de procinéticos, que no son inferiores a la cisaprida en términos de eficacia.
