Carvedilol: Efectos, aplicaciones, efectos secundarios

Cómo actúa el carvedilol

El carvedilol actúa como bloqueador beta y alfa, aliviando el corazón de dos maneras:

  • Como betabloqueante, ocupa los receptores beta-1 (lugares de acoplamiento) del corazón, de modo que las hormonas del estrés ya no pueden acoplarse allí y hacer que el corazón lata rápidamente. Esto permite que el corazón vuelva a latir a un ritmo normal, lo que posteriormente reduce la presión arterial.
  • Como alfabloqueante, el carvedilol también inhibe los receptores alfa-1 que se encuentran en los vasos sanguíneos, donde de otro modo la adrenalina provocaría una constricción que provocaría un aumento de la presión arterial. Por tanto, el ingrediente activo garantiza que los vasos se relajen. Entonces el corazón tiene que bombear contra una resistencia menor, que lo protege.

Cuando el cuerpo humano está bajo estrés y tiene que funcionar a un alto nivel, las glándulas suprarrenales liberan en la sangre hormonas del estrés como la adrenalina y la noradrenalina. Se unen a ciertos receptores en los órganos diana, preparándolos para un alto rendimiento:

Así, la liberación de estas hormonas hace que el corazón lata más rápido y la presión arterial aumente debido a una constricción de los vasos. Los bronquiolos (ramas finas de las vías respiratorias en los pulmones) se ensanchan para absorber más oxígeno. También se estimula la descomposición de las grasas para obtener energía y se minimiza la digestión para no desperdiciar energía en ello.

Absorción, degradación y excreción.

El carvedilol se absorbe rápidamente en el intestino después de su ingestión por vía oral. Después de aproximadamente una hora se alcanzan los niveles más altos en la sangre.

El ingrediente activo se metaboliza principalmente en el hígado a productos de descomposición inactivos, que luego se excretan en las heces con la bilis. Después de aproximadamente seis a diez horas, la mitad de la cantidad absorbida de carvedilol abandona el cuerpo de esta manera.

¿Cuándo se usa carvedilol?

El carvedilol se utiliza para enfermedades del sistema cardiovascular como:

  • insuficiencia cardíaca crónica estable (insuficiencia cardíaca congestiva)
  • angina crónica estable (angina de pecho)
  • presión arterial alta esencial (o primaria) (hipertensión), es decir, presión arterial alta sin ninguna enfermedad subyacente detectable

Dado que la terapia con carvedilol sólo combate los síntomas y no las causas de las enfermedades, su uso debe ser a largo plazo.

Cómo se usa el carvedilol

El carvedilol se utiliza en forma de comprimidos. Están disponibles en diferentes dosis, ya que la terapia debe ser "gradual", es decir, se comienza con una dosis muy baja, que luego se aumenta lentamente hasta que se produzca el efecto deseado.

Dependiendo de la gravedad de la enfermedad, puede ser necesario tomar otros medicamentos además del carvedilol, por ejemplo inhibidores de la ECA, diuréticos o glucósidos cardíacos.

¿Cuáles son los efectos secundarios del carvedilol?

Durante el tratamiento con carvedilol, se observan efectos secundarios en forma de mareos, dolor de cabeza, insuficiencia cardíaca, presión arterial baja y fatiga en más de una de cada diez personas tratadas.

Además, los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir en una de cada diez a una de cada cien personas tratadas: Infecciones e inflamación de las vías respiratorias superiores, infecciones del tracto urinario, anemia, aumento de peso, niveles altos o bajos de azúcar en sangre en diabéticos, niveles altos de colesterol, depresión. y ojos secos e irritados.

También son posibles alteraciones visuales, latidos cardíacos lentos, retención de líquidos, mareos al ponerse de pie, manos y pies fríos, dificultad para respirar, síntomas asmáticos, náuseas, diarrea, vómitos, indigestión, dolor en las extremidades, disfunción renal y disfunción eréctil.

¿Qué se debe tener en cuenta al tomar carvedilol?

Black Latte contraindicaciones

Carvedilol no debe utilizarse en:

  • insuficiencia cardiaca inestable
  • disfunción hepática grave
  • Acidosis metabólica (hiperacidez de la sangre)
  • ciertos trastornos de la formación de excitación o de la conducción en el corazón (como bloqueo AV de grado II y III)
  • hipotensión grave (presión arterial baja)
  • asma bronquial

Interacciones con la drogas

Si se toman otros medicamentos durante el tratamiento con carvedilol, pueden ocurrir interacciones entre ellos.

El betabloqueante carvedilol se transporta en el organismo mediante determinadas proteínas (glicoproteína p) y se descompone en el hígado mediante determinados sistemas enzimáticos (CYP2D6 y CYP2C9), que también metabolizan otros fármacos. Por lo tanto, tomar medicamentos adicionales puede provocar niveles excesivamente altos o bajos de carvedilol. Ejemplos:

Cuando se toma al mismo tiempo digoxina, un fármaco para el corazón, su nivel en sangre aumenta. Por lo tanto, se deben realizar controles periódicos de los niveles en sangre, especialmente al inicio del tratamiento.

En el tratamiento con el inmunosupresor ciclosporina, que se utiliza principalmente después de un trasplante de órganos, el tratamiento concomitante con carvedilol puede provocar niveles sanguíneos más elevados de ciclosporina. Por tanto, en este caso también están indicados controles de niveles en sangre.

Fármacos como la cimetidina (para los problemas estomacales relacionados con el ácido) y la hidralazina (por ejemplo, en la insuficiencia cardíaca), así como el alcohol, pueden retrasar la descomposición del carvedilol en el hígado. Como resultado, su nivel en sangre puede aumentar.

Los agentes antiarrítmicos como verapamilo, diltiazem y amiodarona pueden provocar graves alteraciones de la conducción en el corazón y arritmias cardíacas si se toman al mismo tiempo que carvedilol.

La administración simultánea de sustancias que también tienen un efecto reductor de la presión arterial puede provocar una caída inesperadamente brusca de la presión arterial. Estas sustancias incluyen el antihipertensivo clonidina, otros betabloqueantes, barbitúricos (sedantes y pastillas para dormir), antidepresivos tricíclicos y alcohol.

Se recomienda precaución con los asmáticos, especialmente aquellos que inhalan agentes de acción prolongada para el tratamiento a largo plazo o broncodilatadores de acción corta para el tratamiento a corto plazo de la disnea. En ellos, la ingesta de betabloqueantes como el carvedilol puede provocar efectos secundarios como disnea aguda y síntomas asmáticos, ya que se anula el efecto de la medicación para el asma.

Restricción de edad

Carvedilol no debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años por falta de estudios.

Embarazo y lactancia

Los betabloqueantes generalmente se encuentran entre los agentes mejor estudiados durante el embarazo. Esto es particularmente cierto en el caso del metoprolol. Sus datos de seguridad y eficacia son mejores que los del carvedilol. Por lo tanto, se debe preferir el metoprolol al carvedilol.

Cómo obtener medicamentos que contienen carvedilol

Los preparados que contienen el principio activo carvedilol sólo pueden adquirirse en farmacias de Alemania, Austria y Suiza previa receta médica.

¿Desde cuándo se conoce el carvedilol?

El carvedilol es un betabloqueante de tercera generación. Fue aprobado como ingrediente farmacéutico activo en los países de la UE a mediados de los años 1990. Mientras tanto, existen numerosos genéricos con el ingrediente activo carvedilol.