Astemizol es un llamado antihistamínico, que se utiliza para tratar las alergias sintomáticamente. Sin embargo, este medicamento ya no está disponible en el mercado alemán.
¿Qué es el astemizol?
Astemizol es un llamado antihistamínico, que se utiliza para tratar las alergias sintomáticamente. Astemizol es un antagonista del receptor H1 y un antihistamínico de segunda generación. Al bloquear el histamina receptores, el astemizol elimina o al menos atenúa la formación de neurotransmisor histamina A diferencia de las preparaciones de primera generación, el astemizol no puede cruzar el sangre–cerebro barrera y por lo tanto no puede entrar en la central sistema nervioso. El astemizol, como preparaciones similares, salió al mercado en 1984. En Alemania y Austria, esta preparación se comercializó con la marca Hisamanal. Mientras tanto, esta preparación se ha retirado del mercado en la mayoría de los países. La razón: en casos raros, puede interactuar fuertemente con algunos inhibidores de enzimas. Sin embargo, se están realizando más investigaciones con el fármaco. Un posible campo de aplicación en el futuro podría ser el tumor. terapia forestal.
Acción farmacológica
El astemizol se ha utilizado para tratar alergias conjuntivitis, rinitis alérgica, heno fiebrey urticaria y se administra por vía oral. El ingrediente activo se une a los receptores H1 en sangre vasos, musculatura bronquial, tracto gastrointestinal y útero. En el tracto gastrointestinal, el cuerpo absorbe rápidamente el astemizol, lo que le da una vida media de solo 24 horas. Debido a que el ingrediente activo se une a un receptor, el astemizol se denomina antagonista competitivo. En otras palabras, el ingrediente activo ocupa los receptores y forma un complejo con ellos. Al desplazar el neurotransmisor histamina de los receptores H1, el astemizol tiene un efecto antialérgico. Esto significa que síntomas como picazón, hinchazón y enrojecimiento del piel no ocurren. Además, la preparación tiene un efecto anticolinérgico porque también se acopla a los receptores muscarínicos. Este es un receptor resistente a la membrana en el que acetilcolina, se produce uno de los neurotransmisores más importantes del organismo humano. Esto juega un papel importante en la transmisión de excitación entre los nervios y músculos, por ejemplo. Esta sustancia mensajera está ligada a numerosos procesos cognitivos, por lo que también es un factor importante en relación con enfermedades como Alzheimer enfermedad. Esto se debe a que esta enfermedad también se manifiesta por una deficiencia de esa sustancia mensajera.
Aplicación y uso médico
El fármaco astemizol se utilizó para debilitar o cancelar completamente el efecto de la neurotransmisor histamina. Se considera que la aplicación más importante es el tratamiento de los síntomas alérgicos. Estos incluyen picazón y enrojecimiento de la piel al igual que inflamación del cuerpo y conjuntiva del ojo. H1 de primera generación antihistamínicos fueron reemplazados por preparaciones como el astemizol porque los primeros pudieron cruzar el sangre–cerebro barrera muy fácilmente, permitiendo que los ingredientes activos penetren en el centro sistema nervioso rápidamente. Esto redujo significativamente los posibles efectos secundarios. Los preparados de segunda generación, como el astemizol, se han retirado del mercado en Alemania y en muchos otros países y se han sustituido por preparados más nuevos. Estos provocan menos efectos secundarios y también ofrecen más ventajas terapéuticas. Debido a su semivida relativamente larga de 24 horas, el astemizol ofreció a los pacientes que toleraron el fármaco la ventaja de que una vez al día administración fue suficiente. La excreción de la droga, que fue absorbida por el cuerpo principalmente en el tracto gastrointestinal, fue a través de las heces.
Riesgos y efectos secundarios.
Además de los efectos secundarios más leves como la sequedad boca, fatigay trastornos gastrointestinales, el astemizol tuvo principalmente efectos secundarios cardíacos. Por ejemplo, además de arritmia cardíaca, la droga puede causar paro cardíaco or La fibrilación ventricular. Aunque estos efectos secundarios ocurrieron en raras ocasiones, fueron muy graves. Por esta razón, el uso de astemizol se suspendió por completo en numerosos países y se redujo considerablemente en otros. Efectos secundarios que afectan al corazón se ha encontrado que son particularmente graves en pacientes que han sufrido hígado daño o prolongación del intervalo QT. La razón de esto es que potasio los canales están bloqueados dentro del corazón En casos extremos, este bloqueo puede Lead a torsades de pointes taquicardia, que se manifiesta por un corazón frecuencia de 150 latidos por minuto. En casos extremos, esto puede progresar a La fibrilación ventricular, planteando una situación potencialmente mortal para el paciente.
