alirocumab es un fármaco experimental para hipercolesterolemia. Es uno de los monoclonales anticuerpos. alirocumab fue presentado en mayo de 2013 en “Pharmacon Meran” por el científico austriaco Manfred Schubert-Zsilavecz.
¿Qué es el alirocumab?
alirocumab es un fármaco experimental para hipercolesterolemia. El alirocumab funciona como un inhibidor (inhibidor) de la enzima humana proproteína convertasa subtilisina / kexina tipo 9 - PCSK9 para abreviar. Esto está involucrado en la regulación de colesterol metabolismo. La empresa Regeneron Pharmaceuticals ha desarrollado alirocumab. Junto con Sanofi, ha analizado su posible uso en estudios de Fase III (ODYSSEY) para el tratamiento de enfermedades graves y familiares. hipercolesterolemia. En cuatro ensayos de fase III, se demostró que el alirocumab reduce significativamente los efectos nocivos LDL colesterol niveles en diferentes grupos de pacientes. Además, los datos obtenidos sugieren que el inhibidor de PCSK9 también es adecuado para tratar el deterioro cardiovascular. En los estudios, se demostró que alirocumab se tolera bien para este propósito y tiene pocos efectos secundarios.
Efectos farmacológicos
La enzima PCSK9 regula LDL colesterol niveles. Al hacerlo, evita la reutilización de LDL receptores. Los receptores de LDL unidos a PCSK9 se degradan. Por tanto, no se reincorporan a la superficie de las células de los hepatocitos para reabsorber el colesterol LDL que allí se encuentra. Por el contrario, la inhibición de PCSK9 promueve la reutilización de los receptores de LDL. Luego pueden reducir aún más el colesterol LDL a través de su capacidad de unión al colesterol. Estos receptores de LDL, que ahora están más disponibles, absorben el colesterol LDL dañino del sangre, para que LDL los niveles de colesterol otoño. Alirocumab debe inyectarse por vía subcutánea cada 14 días. El ingrediente activo tiene importantes efectos aditivos para estatinas. El fármaco innovador ha sido probado clínicamente con diferentes poblaciones de pacientes, así como en constelaciones variables con gran éxito. Los 720 pacientes del estudio eran individuos tratados con estatinas como atorvastatina y rosuvastatina. El noventa por ciento de los participantes del estudio tenían coronario la arteria enfermedad (CAD), y aproximadamente el 30% tenía tipo 2 diabetes mellitus. Una asignación aleatoria 2: 1 de participantes los asignó al tratamiento con alirocumab o ezetimiba. Actualmente (febrero de 2015), el estudio de 104 semanas aún está en curso. El objetivo de demostrar la superioridad del alirocumab ya se ha logrado. El fármaco redujo los niveles iniciales de LDL a un promedio del 50.6% después de 24 semanas, mientras que el grupo de comparación con ezetimiba sólo logró una reducción del 21%. En términos de perfil de seguridad, tanto agentes reductores de lípidos estaban a la par.
Aplicación y uso médico
Alirocumab establece nuevos estándares en terapia forestal para reducir el LDL elevado los niveles de colesterol. Los pacientes con riesgo particular de hipercolesterolemia LDL y alto riesgo cardiovascular definitivamente deben intentar alcanzar un valor objetivo por debajo de 100 mg / dL o <2.6 mmol / L. Incluso se aconseja a los pacientes con riesgo muy alto que consuman menos de 70 mg / dL o <1.8 mmol / L. En particular, a los pacientes con hipercolesterolemia familiar les resulta muy difícil o imposible alcanzar estos objetivos. En este contexto, un nivel elevado de colesterol LDL se considera un factor de riesgo cardiovascular directo. Sin embargo, en promedio, el nivel de colesterol LDL de los pacientes de alto riesgo es de 127 mg / dL. Hasta ahora, la hipercolesterolemia se trataba con estatinas. Por tanto, el efecto beneficioso potencial fue limitado desde el principio, ya que la duplicación de la estatina dosificar a menudo produce solo una pequeña reducción de lípidos. Los efectos secundarios no deseados, principalmente en los músculos, también limitaron las opciones para aumentar la dosificar. Alirocumab llena el vacío de tratamiento que se abrió cuando las estatinas terapia forestal no logró reducir drásticamente el LDL los niveles de colesterol en pacientes de alto riesgo con hipercolesterolemia y pacientes con hipercolesterolemia genética. Una mutación puede ser la causa en algunas personas cuando el colesterol LDL no es reabsorbido lo suficiente por las células del sangre. Las estatinas tienen un efecto insuficiente en este caso, a diferencia del alirocumab.
Riesgos y efectos secundarios.
El nuevo fármaco alirocumab se encuentra todavía en fase experimental y también puede administrarse con éxito como aditivo de las estatinas. Alirocumab está demostrando ser bien tolerado en los estudios. Se esperan más resultados de investigación sobre el tratamiento con alirocumab. Actualmente (febrero de 2015), está en marcha una fase de reclutamiento a gran escala, con resultados esperados en 2018.
